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治疗特发性肺纤维化1类创新药物CP0116
一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 间质性肺疾病(ILD)是常见的呼吸系统疾病,特发性肺纤维化(IPF)是ILD中最常见也最为严重的疾病类型。IPF是一种进行性发展、致死性、病因及发病机制未明的间质性肺疾病。该疾病多发于老年人,患者从诊断建立到死亡的中位生存时间仅为2~3年,5年病死率为70%~80%。随着老龄化社会的进展与环境的持续恶化,IPF患病人群呈不断上升趋势。保守估计目前全球患病人数约5000万,我国患病人数约60万,年死亡病例达40000例。截止到2017年,国内外批准上市用于治疗IPF的药物仅有吡非尼酮和尼达尼布。这两种药物可以延缓肺功能下降速度,但是无法逆转病情进展、有效提高患者生存期,而且对一部分患者具有相当大的副作用,晚期常需要肺移植,医疗花费巨大。因此目前迫切需要开发更加安全可靠、疗效确切、价格合理的治疗特发性肺纤维化的新药。 项目研究基础 研发平台:依托南开大学药物化学生物学国家重点实验室-天津市首个肺纤维化药物研发平台,该平台拥有全套的药物研发所需的各种大型仪器和检测设备,标准的细胞间和动物房,硬件设施完善。 批件申报经验:项目组在国家重大专项十二五平台和肺纤维化药物研发平台支持下申报获批南开大学首个肺纤维化临床批件:多西环素治疗继发性肺纤维的临床批件(化药原1.6类),批件号为2017L01323。 IPF药物研发梯队级候选化合物:项目组已建立完善的肺纤维化药物细胞筛选体系和动物药效评估体系,拥有具有自主知识产权的多个天然产物衍生物化合物库,目前已筛选多达500个化合物,有一系列化合物显示出良好药效,且已申报相关专利。 项目优势 项目组发现TGF-β1信号通路在肺纤维化发病过程中起着重要的中心调控作用,因此有针对性地以TGF-β1/Smad信号通路为靶点建立了细胞水平的高通量药物筛选体系,及体外细胞模型和体内动物模型的IPF药物评价体系,并通过半合成的手段获得了具有自主知识产权的天然倍半萜衍生物库,随后利用动物药效学模型进行验证,一共得到15个活性化合物(Hits)。对TGF-β1的活性化合物CP0105结构进行优化,得到先导化合物CP0116。已申请相关专利2项。 药物动力学预实验研究:候选药物分子CP0116经口服吸收迅速,生物利用度为76.9%,与血浆蛋白结合率低(小于1%),血浆半衰期约为2小时,药物分子12小时清除干净。主要经肝,肾代谢。 毒理学预实验研究:急毒预试验结果显示,一次性对小鼠(n=10)灌胃给药CP0116(2000mg/kg),48小时内无一死亡,与对照组相比,无异常。长毒预试验结果显示,对小鼠(n=10)连续灌胃给药CP0116(100mg/Kg)55天,给药组老鼠无一死亡,与对照组相比,未观察到任何毒性作用。 药效学研究:吡非尼酮(100mg/kg)给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低18%,纤维化面积减少25%;同剂量CP0116给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低26%,纤维化面积减少48%,药效结果优于吡非尼酮组。 药学研究:CP0116结构稳定、收率稳定、纯度可达98%以上,小试工艺已经开发完成。
南开大学 2022-07-29
一种套筒类零件内表面微凸起的电解加工方法
(专利号:ZL 201310414136.2) 简介:本发明提供了一种套筒类零件内表面微凸起电解加工方法,属于电解加工领域。该方法利用微小群孔结构的弹性绝缘薄板,其面向零件一面进行导电化处理,并将其导电层与弹性绝缘薄板组成工具阴极,套筒类零件作为工件阳极,阴、阳极之间充满电解液,阳、阴极分别与电源的正、负极连接,进行电解加工,在套筒类零件内表面制造出微凸起结构。采用本发明的电解加工方法,能够在套筒类零件的内表面形成微
安徽工业大学 2021-01-12
治疗结肠慢传输性便秘 1 类创新药物 CP0119 的开发
我国功能性便秘患者有将近 7000 万,且患病率明显呈增加趋势。课题组研究发现,化合物 CP0119 是一种大环内酯类衍生物,可以选择性地激动肠道肠肌细胞上的胶转蛋白(transgelin),使得 transgelin与 actin 蛋白作用增强进而引起人肠平滑肌细胞收缩能力增加,从而发挥促进肠道蠕动,改善便秘的效果。已开展的实验结果表明其具有成药性价值,拟开发适应证为结肠慢传输性便秘。CP0119 的研发成功不仅将形成一种可长期服用,有效治疗功能性便秘的临床药物,而且为功能性肠蠕动乏力靶向治疗提供了新的靶点。 本项目拟将该化合物开发成化学药品 1 类新药。涉及到药学研究、药效学研究、安全性评价和药代动力学研究等。完成临床前研究并提交 IND。 技术创新点和阶段性成果: 1、化合物 CP0119 在阿托品便秘模型和硫糖铝便秘模型上均具有很好的促肠蠕动能力,药效优于阳性药西沙必利。 2、通过初步药效药代安全性研究,最终确定化合物 CP0119 可以通过促进肠道肠肌细胞中 transgelin 与 actin 蛋白相互作用,从而促进肠平滑肌细胞收缩,导致肠道蠕动增加,从根本上治疗与缓解便秘。 3、此化合物工艺稳定,重现性好,并且已经建立了 CP0119 体内外分析检测方法,完成了基本的理化性质表征,研究显示稳定性良好,半衰期合理,生物利用度较好。完成成药性评价。 市场应用前景: 与其他治疗功能性便秘的药物相比,CP0119 毒副作用小,治疗效果强,开发成功后,国内易得,患者认同感更强。 目前国内治疗功能性便秘的药物主要有中药和西药两种,但据调查患者满意度并不高,平均满意度只有 4.8 分,68%的患者在两年内尝试过新的便秘药物。 以常用的中药为例,包括车前番泻颗粒、麻仁软胶囊等,此类药物主要成分多为番泻叶与大黄,但据患者调研,老年患者服用番泻叶后会出现头痛及频繁呕吐,血压剧升或剧降,严重者甚至休克;番泻叶的泻下成分还可通过乳汁引起小儿腹泻,并且长期服用苦寒寒阴沉之药,必致胃气先伤,继而五脏皆无生气,存在患者从一般的习惯性性便秘(可逆的、可治愈)变成顽固性便秘的现象。 市场内还存在一些增强胃肠肌运动的药物。如西沙比利、莫沙必利、琥珀酸普芦卡必利片等,但西沙必利、莫沙必利和伊托必利对结肠的促动力作用不大,对功能性肠蠕动乏力疗效欠佳,对胃肠选择性不高,常多见胃肠道副作用以及心血管副作用,患者的满意度并不高。 而 CP0119 作为小分子化合物改构后得到的化合物,不含番泻叶,同时不直接刺激肠粘膜。动物实验表明喂食 CP0119 后,排便量增加,但为软便,没有水样便产生,患者服用后感受会更好,并且本药主要通过促进肠道蠕动进行排便,非刺激性泻剂,对肠道刺激性小,药性温和,代谢快,基本不存在患者变成顽固性便秘的风险。实验表明本化合物主要激动肠组织,对胃基本无激动作用,不存在服用药物后出现一系列呕吐恶心等胃部刺激症状的风险。 CP0119 主要分布在肠道,在胃组织中很少分布,因此对胃的刺激性较小,特别对于体质较为虚弱的老年人与女性,后期开发为药物时,患者更容易接受。同时在孕鼠和幼鼠给药实验中也可以证明,CP0119 不仅能够应用于成人,也可以应用于孕妇,儿童,安全性非常好,适用人群广泛。 鉴于我国日益增长的便秘患者人群,CP0119 作为本土药物,具有药效显著、安全性可靠、市场价格低等优势,必将迅速成为老百姓认可的药物。该药物的开发不仅为功能性肠蠕动乏力的靶向治疗提供了先导化合物,具有潜在的再开发价值,而且将降低患者用药费用,对功能性便秘患者的根治与缓解治疗,及对整个医药卫生保障的减负将具有非常重要的意义。 合作模式: 本项目预计需要 500-800 万完成临床前正式研究,临床费用需要5000万。课题组接受任何形式的合作,可临床前单独合作,转让等等。 已获得的知识产权: 申请号:201610901006.5 大环内酯衍生物及其用途 申请号:201610903152.1 一种大环内酯类衍生物、其制备方法及用途 申请号:201510061302.4 阿奇霉素和类似物作为治疗功能性肠蠕动乏力药物的应用 申请号:201510212413.0 大环内酯类衍生物及其制备方法和用途
南开大学 2021-04-13
北京化工大学计算机软件及管理平台采购竞争性磋商
北京化工大学计算机软件及管理平台采购竞争性磋商
北京化工大学 2022-05-27
教育部高等教育司 | 高等教育数字化工作进展情况
一年来,教育部深入贯彻党的二十大报告明确提出的“推进教育数字化”要求,落实教育数字化战略行动部署,以高等教育数字化、智能化引领中国式高等教育现代化建设,支撑高等教育高质量发展,取得了显著成效。
教育部高等教育司 2023-02-09
面向生物医药和精细化工绿色高效制造的微流控技术
1. 痛点问题 化学工业是我国国民经济的支柱产业,集中于生产基础和大宗化工原料,而面向高端制造业和战略性新兴产业的产品,其比重不足10%。化工产业正受到国外技术壁垒和国内消费结构升级及生态环境保护要求提高的多重压力,需要加快转型升级,迈向高端化和绿色化。 针对传统医药中间体、精细化工生产设备技术革新的研究方向,微反应器和微流控技术的研究和应用成为国内外研究机构的研究热点。微反应器和微流控技术自上世纪九十年代提出,就受到学术界和产业界的广泛关注。微反应连续化生产技术是一项在新世纪中具有革命性的技术,是生物、化学、化工等交叉前沿的方向;2009年,25家国际著名跨国公司和研究机构将微化工技术列入化工产业发展新方向,联合启动了构建所谓灵活、快速、未来化工厂的“F3计划”。医药中间体、精细化工产品由于产量小,目前普遍采用传统的反应釜等设备,单批次生产,存在原料利用率低、污染排放量大,生产过程安全性较差,难以适应可持续发展的需要。解决医药中间体、精细化工生产的环保、安全、效率等问题,是目前广大中小型生产企业实现跨越式发展的关键。 2. 解决方案 微反应器/微流控技术:以微结构元件为核心,在微米或亚毫米受限空间内进行的流动、传递和反应过程,它通过减小体系的分散尺度强化混合、分散与传递,提高过程可控性和效率,以“数量放大”为基本准则,将实验室成果可靠地运用于工业过程,实现大规模生产。 目前,微反应器/微流控技术已经从研究阶段向工业化生产阶段发展,相关技术及产品的应用正处于快速增长的阶段,在生物医药、化妆品、环保等领域,都有着广泛的应用需求。采用微反应器成套技术,在实现化学品生产的连续化同时,具有低能耗,高效率,低排放,高安全性等一系列优势。 1) 本项成果基于微化工技术,结合先进的生产装备自动化技术,提供面向生物医药制造领域的绿色高效的微流控技术生产方案。 2) 同时,结合先进智能制造技术,可以构建全自动的集成化工艺平台,实现智能化、绿色化的生产工艺及装备的整体应用。
清华大学 2021-09-08
人才需求:化工、高分子材料等领域,技术、研发等方面的人才。
化工、高分子材料等领域,技术、研发等方面的人才。
山东兄弟科技股份有限公司 2021-08-31
一种新型2,4-二羟基二苯甲酮绿色合成催化工艺
本发明公开了一种具备高除湿能力且循环稳定性优异的含一维孔道的锆基金属有机框架材料及其制备方法和应用,通过水平轴向扩展X型有机连接子的核心部分,确保有机连接子“邻位二苯甲酸”部件保持不变,实现能同时满足含一维孔道、Zr<subgt;6</subgt;簇螯合配位甲酸根同平面且相邻Zr<subgt;6</subgt;簇甲酸氧间距≤5.4Å三个必备条件的锆基金属有机框架材料的同构合成。同时具备以上三个条件可有效限制相邻Zr<subgt;6</subgt;簇之间中心位置引入水分子,从而防止了该位置水分子在脱附过程中引起受力不均衡导致整体网格结构坍塌的情况。通过有意地缩短或延长有机连接子核心在水平轴向上的长度,合成得到的含一维孔道的锆基金属有机骨架材料均表现出高的水吸附循环稳定性。
南京工业大学 2021-01-12
单人单面超净工作台(垂直)净化工作台.超净工作台
产品详细介绍  JHT—DDC单人单面超净化工作台(垂直)   这是一种供单人操作的通用型局部净化设备,气流形式为垂直层流,它可造就局部高清洁度空气环境,是科研制药、医疗卫生、电子光学仪器等行业最为理想的专用设备。 特点: 1、操作区为全不锈钢 2、外型美观结构合理 3、采用自定们上下推拉门系统 4、风量可调,双侧电源插座   技术指标:   型号   JHT--DDC 外形尺寸 900×800×1630 工作台尺寸 870×650×570 洁净等级 100级@≥0.5um(美联邦209E) 平均风速 0.3—0.5m/s(可调) 噪音 ≤65dB(A) 振动 ≤3um 照明 ≥300LX 电源 220V 50HZ 消耗功率 ≤360W 紫外线 30W×1 照明 30W×1 备注 不锈钢台面,双侧电源,上下推拉门  
济南杰康净化设备厂 2021-08-23
一类自愈型超交联高分子-金属有机笼(HCMOPs)复合膜
南开大学化学学院张振杰研究员与利默里克大学的MichaelJ.Zaworotko教授、药物化学生物学国家重点实验室陈瑶研究员合作,首次提出超交联金属有机笼(hypercrosslinkedMOPs,简称HCMOPs)的概念,并成功制备一类新型的高分子-金属有机笼复合膜,即将可溶性的MOPs作为共聚单体参与聚合反应,同时MOPs作为高连接结点赋予膜材料优异的性能。该复合膜继承了MOPs(例如阳离子性质和永久孔隙率)和聚合物(例如自愈合能力、抗菌活性、高水通量和良好加工性)的优点。将MOPs引入高分子后,可显著提高膜材料的机械性能和选择性分离性能。自愈性能和抗菌活性也进一步扩大了HCMOPs膜的潜在用途(例如杀死病原体和改善膜的耐久性等),有望用于治理水资源中的病原体污染。HCMOPs膜不仅克服了传统混合基质膜的trade-off效应,并且提出一种用于制备高分子-MOPs复合膜的新方法。这个方法同样适用于其他可溶性多孔材料和其他高分子基质,为MOPs和膜材料的发展提供了一种新的方向。
南开大学 2021-04-10
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