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采用高压静电喷雾制备药物多相控释的载药纳米系统
高压静电喷雾技术通过在喷头与接收端间建立一个高压静电场，使得工作流体在流出喷口后进行迅速雾化、制备固体微纳米颗粒的方法。由于雾化所形成群体雾滴带有相同的电荷，因此在静电场力和其他外力的联合作用下，雾滴一方面迅速分裂并固化，而另一方面则做快速定向运动而沉积在接受端。 通过具有套筒结构特征喷头的使用、实施同轴高压静电喷雾工艺，可以单步有效地制备出具有核壳结构特征的载药纳米粒。选择合适的聚合物载体材料，可以控制外鞘药物快速释放、获得药物的速效治疗效果。然后通过芯部基材的性能，控制药物在结肠部位进行第二次药物的缓控释放、避免病人的频繁给药、提高病人的耐受性。 可以根据用户需要进行不同药物的多相控释的载药纳米系统研制和开发。
上海理工大学
2021-04-13
党参多糖硒化的方法及其应用
人每日硒需要量约为 50-200ug，中国有三分之二的地区缺硒，补充无机硒可引起蓄积毒性。有机硒易吸收，且毒性小。植物硒多糖是有机硒的重要类型，不但具有无机硒的活性还具有多糖的各种生理功能。党参多糖已证实具有提高免疫，抗肿瘤，益智等多种活性。将硒与党参多糖有机结合不但可以提高党参多糖的功效，同时起到补硒作用。最大程度发挥党参多糖及硒的药用价值。
兰州大学
2021-04-14
EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11
一种包裹药物或生长因子的纳米纤维的制备方法
生长因子是对于促进细胞增殖、组织或器官的修复和再生具有重要功能的蛋白类物 质，在组织工程中具有重要意义。如何在身体环境下保持且尽可能延长生长因子的生物 活性，是生长因子能够真正在临床发挥作用的关键所在。在临床应用中，生长因子可通 过载体基质直接释放到组织再生部位，这要求载体的生物相容性好，能控制生长因子在 组织缺损部位的缓释释放，促进新组织的生成。 静电纺丝是聚合物溶液或熔体在高压电场下喷射形成纳米纤维的过程。其工艺简单， 纤维细度小，是制备具有表面活性的组织工程支架的理想方法。但由于生长因子在环境 中容易失活，因此这类方法有一定的局限性。 本发明提供的包裹药物或生长因子纳米纤维的制备方法，由生物可降解聚合物材料 与药物或生长因子复合，采用静电纺丝技术将药物包裹在纳米纤维内，通过控制聚合物 降解性，控制药物释放浓度，避免药物变性，生长因子失活。可有效提高药物或生长因 子的利用率。
同济大学
2021-04-13
采用改进三级同轴电纺工艺制备药物的纳米储库。
上海理工大学
2021-01-12
人工智能药物筛选、药物设计
技术分析（创新性、先进性、独占性）
本项目已经具备具有200个CPU集群辅助计算，目前已建立了国际上领先的万个化学药物的化合物库和六万多种中药单体化合物库、利用国际一流的计算机辅助设计软件（Schrodinger, Discovery Studio, MOE等）进行大规模化合物数据库的虚拟筛选，并根据REOS预测、ADME/T性质的理论预测，结构聚类等，剔除成药性差的化合物。
目前已经针对多个靶点和药物做了国际创新性研究工作，相关成果在药学领域相关SCI期刊上共发表论文17篇，平均影响因子>4.5，他引460余次。
苏州大学
2021-05-11
利用海鲜菇生物合成有机硒的方法
本专利获得的海鲜菇HM1菌株能够将培养基中无机硒高效转化为硒甲基硒代半胱氨酸，该菌株具有出菇和生长时间短、生长状态稳定、高效合成硒甲基硒代半胱氨酸等优势。
一、项目分类
显著效益成果转化
二、成果简介
硒是人体必需微量元素，对人体健康具有重要作用。硒的生物活性与硒的形态密切相关，硒甲基硒代半胱氨酸是目前公认生物活性、安全性和抗肿瘤活性最佳的有机硒氨基酸。目前硒甲基硒代半胱氨酸主要通过化学合成方法获得，生物源合成的硒甲基硒代半胱氨酸效率较低。本专利获得的海鲜菇HM1菌株能够将培养基中无机硒高效转化为硒甲基硒代半胱氨酸，该菌株具有出菇和生长时间短、生长状态稳定、高效合成硒甲基硒代半胱氨酸等优势：己有报道硒甲基硒代半胱氨酸生物转化效率均低于6%，HM1菌株总硒含量达到12.8-29.7 mg/kg时，硒甲基硒代半胱氨酸比例达到39.4%。专利提供了唯一高效合成硒甲基硒代半胱氦酸的食用菌菌株和合成方法。
中国农业大学
2022-08-15
基于电纺芯鞘纳米纤维的药物两级控释给药系统
同轴静电纺丝通过采用一个具有套筒结构的纺丝头为模板，控制两股工作流体以内外关系在高压电场下拉伸，通过溶剂的快速挥发，在纤维接收板可以获得具有芯鞘结构特征的纳米纤维膜。 选用合适的药用聚合物辅料为芯鞘结构纳米纤维的基材，通过同轴高压静电纺丝可以有效调节药物在纳米纤维芯部或鞘部的分布与含量，进而调控药物的两级缓控释给药特征，并通过同轴电纺过程中芯鞘流量的调控，调节药物在两级的相对释放量。 可以根据用户需要进行多种药物的两级控释给药系统的研制和开发。
上海理工大学
2021-04-13
多功能核壳结构的抗肿瘤青蒿素类药物纳米制剂
成果创新点 本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响 应型释放，提升了该类药物的生物利用度；通过磁靶向和 高渗透长滞留效应（EPR）实现载体在肿瘤的富集，实现青 蒿素类药物和铁离子的同步递送，可有效抑制肿瘤细胞增 殖；载体可作为磁共振成像对比剂（T2），弛豫率高；载体 的合成过程简便高效，可重复性好；载体本身具有较好的 生物相容性。 技术成熟度 目前已实现该纳米药物制剂
中国科学技术大学
2021-04-14
多功能核壳结构的抗肿瘤青蒿素类药物纳米制剂
本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响应型释放，提升了该类药物的生物利用度；通过磁靶向和高渗透长滞留效应（EPR）实现载体在肿瘤的富集，实现青蒿素类药物和铁离子的同步递送，可有效抑制肿瘤细胞增殖；载体可作为磁共振成像对比剂（T2），弛豫率高；载体的合成过程简便高效，可重复性好；载体本身具有较好的生物相容性。
中国科学技术大学
2023-05-17