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他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备
阿托伐他汀,又名立普妥,能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,是目前世界销售排名首位 的重磅炸弹级药物,年销售额超过百亿美元。 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物,酶促4-氯-乙酰乙酸 乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度 好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR,该酶可以在有机 /水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原,使用廉价的异丙醇作为辅底物, 无需额外添加辅酶再生用酶,反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂,底 物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%,光学纯度高于 99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
可生物降解聚丁二酸丁二醇酯的制备技术
目前使用的一次性聚合物材料如聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯等,在自然界中很难降解,已造成了严重的白色污染。因此,合成在自然环境中能够降解的聚合物材料,已经成为当前研究的热点之一。 聚丁二酸丁二醇酯(PBS)的熔点为113℃,性能介于聚乙烯、聚丙烯之间。目前高分子量PBS的制备主要采用直接缩聚法,需要很高的真空度(0.2mmHg以下),在工业化中存在较大困难,对设备要求高。本技术建立了一种缩聚-扩链法,先以丁二酸与丁二醇进行熔融缩聚,制备特性粘度在0.5以下的PBS预聚体,再经扩链,获得特性粘度在0.7~1.0dL/g之间的PBS。这种方法原料配比较易控制,所需设备较为简单,不需要太高的真空度,便于工业化推广。技术指标PBS外观:无色或淡黄色固体;特性粘度:0.7~1.0 dL/g;熔点:112~115℃。可用做生物降解地膜、食品包装材料,汽水、可乐、洗发水瓶,以及纸质食品包装盒的可降解涂层,可降解热溶胶等。本技术所得的产品与日本Showa Highpolymer公司的BIONOLLE产品(PBS)相当,性能相近,且在扩链剂方面有创新。所得产品应用范围广泛,技术具有非常广阔的应用和市场前景。 所需设备如下: 1、聚酯反应釜:能够加热至220℃,承受1mmHg的负压; 2、真空系统:从常压到1mmHg负压可调; 3、直接造粒系统:能够进行聚合物的熔融切片、造粒。 本技术具有显显著的经济效益和社会效益。
北京化工大学 2021-02-01
生物催化法制备手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙 酯
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成 ACE 抑制剂类药物的重要手性中间体,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂,在水/有机溶剂两相体系中,对底物 2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)进行不对称还原,底物浓度>300 g/L,转化 12 h,转化率和产物的光学纯度分别达到 100%和 99.5%ee。 
江南大学 2021-04-11
反丁烯二酸单酯咪唑季铵盐抗菌剂
利用反丁烯二酸分子中的高效抗菌母体结构并加以改造提高其水溶性,开发的离子型抗菌剂具有反丁烯二酸酯的高效抗菌作用,同时具有水溶性好的优势,能有效解决油水分层的现象,增强反丁烯二酸酯类的使用效果,将具有较好的社会效益及经济效益。 本项目进行了反丁烯二酸单酯、咪唑季铵碱、反丁烯二酸单酯咪唑季铵盐抗菌剂的合成和表征,合成了离子型抗菌剂甲基烷基咪唑季铵型反丁烯二酸单乙酯、甲基辛基咪唑季铵型反丁烯二酸单乙酯、甲基辛基咪唑季铵型反丁烯二酸单辛酯等。产品纯度达96.5%以上。生物活性研究结果表明其具有强的抗菌作用。甲基辛基咪唑季铵型反丁烯二酸单乙酯、甲基辛基咪唑季铵型反丁烯二酸单辛酯对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度低于6.0×10-5g/mL。
集美大学 2021-04-29
N,N’-二(4-乙氧基羰基苯基)-N’-苄基甲脒的制备方法
(专利号:ZL 201310401572.6) 简介:本发明公开一种N,N’-(4-乙氧基羰基苯基)-N’-苄基甲脒的制备方法,属于苄基甲脒类化合物制备技术领域,主要用作紫外线吸收剂。本发明方法采用对氨基苯甲酸乙酯为原料,经过甲酰化、缩合、N-烷基化的合成路径制备出N,N’-(4-乙氧基羰基苯基)-N’-苄基甲脒产品。本发明具有如下显著优点:缩短了整个反应流程的时间,提高了总收率;甲酰化和缩合反应中后处理中滤液可以回收再利用,节约成本;最终产品的收率可稳定在65%~70%,有利于工业化生产。  
安徽工业大学 2021-04-11
无卤阻燃聚对苯二甲酸丙二醇酯(PTT)的合成技术
聚对苯二甲酸丙二醇酯(PTT)是上世纪90年代产业化的新型聚酯,其纤维具有优异的弹力回复性、柔软性、蓬松性和染色性,在高档服装、地毯等方面有广阔的应用前景,同时其原料之一丙二醇可来源于可再生的生物基原料。然而PTT属于可燃材料,易燃性极大的限制了其应用。本技术采用高效无卤反应型阻燃剂DDP和BCPPO制备了两种本质阻燃聚对苯二甲酸丙二醇酯,该技术既可在酯交换法也可在直接酯化法中使用,产品具有阻燃性好,效果持久、不含卤素、无毒、对设备无腐蚀,对聚酯的其他性能影响不大以及可纺性好等特点;通过进一步创新思路,改进工艺,我们采用固相聚合方法研制合成出分子链结构可控的本质阻燃含磷PTT阻燃嵌段共聚酯,产品在具有前述优异本质阻燃性能的基础上,很好的保持了PTT的结晶性能,从而更好的保持了PTT特有的优异弹力回复性能。该技术可利用传统聚酯(聚对苯二甲酸乙二醇酯,PET)固相聚合设备,操作简单,产品结构可控,性能稳定. 主要技术、指标: 特性黏数:0.8——1.5 dL/g,Tg = 45——65 °C, Tm = 210——230 °C,氧指数:25——30, 热分解温度(氮气)≥360 °C。 建设投产条件: 现有PET产能严重过剩,可在PET生产线上进行改造。 年产百万吨的生产线约需改造费百万元。
四川大学 2023-05-15
药物中间体丁香乙酮与香草乙酮绿色合成技术
丁香乙酮与香草乙酮属高附加值药物中间体,售价高达1千元/公斤以上。目前工业上采用 酰化-转位法生产这二种中间体,存在原料价格昂贵、副产物分离困难、环境污染大等缺点, 造成生产成本高、产品价格居高不下。这条路线的优点在于: 1. 原料制备方便,自备生产原料,可形成技术的垄断性,并增加产品数目; 2. 使用本课题组开发的高效绿色氧化技术,安全、高产、分离简便,仅有少量中和废水; 3. 氧化技术通用,可以制备同类各种对羟基芳酮、醛,和各种对羟基一二级苄醇化合物。
华东理工大学 2021-04-11
鹅鸭油制备甘油二酯食品添加剂技术
本技术以鹅鸭油为脂肪酸供体,采用酶解法制备甘油二酯;以 酪蛋白酸钠等为壁材,鹅鸭油甘油二酯为芯材,羧甲基纤维素钠为乳化剂,通 过冷冻干燥法制备鹅鸭油甘油二酯微胶囊食品添加剂;同时筛选出最佳抗氧化 剂,提高了产品的稳定性和货架期。另外,动物试验表明,鹅鸭油甘油二酯微青岛农业大学科技成果介绍 2017 -45- 胶囊添加剂具有减肥降脂效果和抗氧化功能。该成果为开发天然食品添加剂提 供了重要技术支撑。 技术优点或者效益预测:甘油二酯是一类甘油三酯中一个脂肪酸被羟基取 代的结构脂质,是天然植物油脂的微量成分及体内脂肪代谢的内源中间产物, 是公认安全(GRAS 认证)的食品成分。甘油二酯在小肠脂质分解和能量利用率 提高,一方面保留了甘油三酯所具有的营养功能;另一方面,具有减少内脏脂 肪、降低血脂和抑制体重增加的作用。广泛应用于食品、医药、化工等行业。 
青岛农业大学 2021-04-11
甲苯-2,4-二氨基甲酸甲酯(TDC)生产技术
一、项目简介TDC为白色粉末状结晶,是一种重要的有机化合物。本项目是碳酸二甲酯(DMC)与2,4-二氨基甲苯(TDA)催化合成2,4-甲苯二氨基甲酸甲酯(TDC), 本工艺所用原料毒性低、污染小,反应条件温和,并且只有副产物甲醇。该工艺过程既可以直接用于制备TDC作为杀虫、杀菌和解热镇痛的药物,更主要的是由TDC制备TDI。二、市场需求与前景我国对甲苯二异氰酸酯(TDI)的需求很大,而且需求量呈逐年增长的趋势。主要依靠进口。而国内仅有的几家生产厂家,均是引进国外的光气法生产技术,使用有毒的光气、副产物氯化氢腐蚀设备且污染环境。新的TDI合成技术不仅可以顶替进口、填补国内空白,而且可以使我国在该领域处于世界先进水平,形成具有自主知识产权的TDI生产技术。本项目在温和反应条件下DMC与TDA催化合成TDC,后续工艺使TDC分解即得到TDI。此工艺所用原料毒性低、污染小,反应容易控制,只有副产物甲醇。甲醇又是气相氧化羰基化生产DMC的原料。因此两工艺相结合,可构成“零排放”的绿色合成工艺路线。本项目对于环境保护和化工生产安全具有重要意义,TDI有非常好的市场前景,项目投产后可望获得较高的经济效益。三、规模与投资年产500吨TDC,设备投资120万元。四、生产设备反应釜、过滤机、蒸发器、干燥器、换热器、精馏塔。五、效益分析本项目对于环境保护和化工生产安全具有重要意义,投产后可望获得较高的经济效益。
河北工业大学 2021-04-13
邻苯二甲酸酯污染土壤的修复方法
本发明涉及一种邻苯二甲酸酯污染土壤的修复方法,具体为以下三种方式中的任一种:(1)在污染土壤中种植绿豆;(2)在污染土壤中施加绿木霉F7;(3)在污染土壤中种植绿豆,并联合施加绿木霉F7;所述绿木霉F7的分类命名为Trichoderma virens,已保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心,保藏编号为CGMCC No.3.17613。绿木霉F7对PAEs有良好的利用
青岛农业大学 2021-01-12
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