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治疗特发性肺纤维化创新药物 CP0116 的研发
1)药学:CP0116 是以异土木香内脂为原料,经五步反应合成。原料药纯度可达 99%以上且结构稳定,广泛适用于各种制剂类型; 2)药代动力学:CP0116 为缓释性前药,可在血浆 pH 值范围内缓释活性成分,血浆半衰期约为 5.5 小时。口服吸收迅速,主要经肝,肾代谢; 3)毒性:急毒试验显示,一次性对小鼠灌胃给药 CP0116(2g/kg),48 小时内无异常。长毒试验显示,连续 90 天对大鼠灌胃给药 CP0116(300 mg/Kg)未观察到毒副作用; 4)药效学:吡非尼酮(100mg/kg)给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 18%,纤维化面积减少 25%;同剂量 CP0116 给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 26%,纤维化面积减少 48%,药效结果优于吡非尼酮组。 技术创新点: 1)本项目组建立了高通量的 TGF-β1/Smad 信号通路药物筛选体系,通过筛选得到了候选药物分子-异土木香内脂衍生物CP0116。这是首次发现该类化合物具有抗肺纤维化的作用; 2)项目组利用分子探针技术确定 CP0116 在肺纤维化过程中的可能靶点为 PKM2; 3)候选药物分子的原料是异土木香内脂,本项目组通过优化提取工艺,使其提取率提高到 8-10%。随后,通过半合成的手段修饰异土木香内脂,改善该类分子水溶性差,半衰期短的成药性缺点,得到结构新颖,水溶性的前药 CP0116,药代动力学预实验结果显示前药可以在血浆条件下缓释活性成分。 市场应用前景: 目前,国际上治疗 IPF 仅有两个药物获批上市,分别是罗氏的吡非尼酮和勃林格殷格翰的尼达尼布,但是仅有的两个上市药物在逆转病情和延长患者生存期方面没有明显效果,而且价格昂贵,治疗费用较高。因此寻找新的治疗靶点,开发针对 IPF 治疗疗效显著、毒副作用小的新药具有重要的社会意义和科学意义。 合作方式: 合作开发或者转让。本项目已获得国家重大新药创制专项 300 万元的经费支持。 已获得的知识产权: 异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610879558.0) 土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610880824.1 )
南开大学 2021-04-13
四川农业大学动科院羊遗传育种团队在动物棕色脂肪产热研究取得新进展
该研究利用环状染色质构象捕获技术,绘制了棕色脂肪组织(BAT)和白色脂肪组织(WAT)中Ucp1的高分辨率染色质互作图谱,揭示了BAT和WAT之间Ucp1染色质互作的显著差异。
四川农业大学 2025-02-24
沈阳农业大学特种玉米研究所选育的玉米新品种‘沈农T120’实现成果转化
沈阳农业大学特种玉米研究所选育的玉米新品种‘沈农T120’实现成果转化
沈阳农业大学 2025-05-21
国际河流与生态安全研究院孙璟睿副教授在Nature Water发文综述河流障碍物检测的发展历程
研究团队全面对比了现有的河流障碍物检测方法(记录、计数和分类),包括实地调查、建模模拟、自动化检测等。研究表明,不完整的障碍物数据库,特别是当大量的小型障碍物数据缺乏时,会导致水资源管理不可靠和低效的生态修复效率。
云南大学 2025-02-07
关于举办建设教育强国·高等教育改革发展论坛之平行论坛“教育战略研究与智库建设”的通知
经教育部批准,中国高等教育学会决定在吉林省长春市举办“建设教育强国·高等教育改革发展论坛”(以下简称“论坛”)。论坛由1个主论坛和14个平行论坛组成,“教育战略研究与智库建设”是平行论坛之一。
中国高等教育学会 2025-04-28
京津冀协同发展背景下,软件和信息服务行业产教融合共同体构建研究与实践
京津冀三地教育融合发展逐步深化,教育改革创新与产业转型、区域发展结合更加紧密,产教融合共同体建设需要政府、高校、企业等各方努力和协作,通过搭建育人平台、构建运行机制、创新人才培养模式,推动共同体建设深入发展。天津市大学软件学院基于十余年的先行先试,围绕“更好发挥企业重要主体作用,促进人才培养供给侧和产业需求侧结构要素全方位融合”等产教融合深化课题,不断探索创新,凝练成果,创建了“需求传导明确、校企高效协同、资源集约共享”的校企协同育人组织形态,即产教融合共同体的实现路径,为高校开展产教融合、校企合作提供可复制可借鉴的经验。
天津市大学软件学院 2025-05-16
高温超导电动悬浮列车静悬试验台超导磁体的自由度控制与安全防护系统研究
技术成熟度:技术突破 1.原理:结合磁浮列车极端运行工况,充分考虑运行环境的强磁场,深入研究机-电-磁耦合机制,精确调节磁体悬浮姿态,以实现超导磁体在液氮温区(-196℃)自稳定悬浮。 2.创新点: (1)研发国产化低功耗悬浮控制模块,能耗较进口设备降低35%; (2)突破-196℃环境下多系统协同控制技术,填补国内工程化应用空白。 3.应用场景: (1)高速磁浮列车静悬试验台 (2)精密仪器运输平台 (3)航空航天地面测试装备 4.应用案例:前期开发的自由度控制系统,已被合作团队应用且效果较好。
长春工业大学 2025-05-20
取向导电胶原水凝胶、仿生导电神经支架材料及其制备方法
本发明公开了一种取向导电胶原水凝胶、仿生导电神经支架材料及其制备方法,以具有优异生物相容性的天然生物大分子胶原和聚合物纳米颗粒的混合液为原料,再利用PEG缓冲液,通过同轴微流体芯片制备得到取向导电胶原水凝胶纤维。在水凝胶制备过程中加入细胞,便得到具有细胞原位装载的仿生导电神经支架材料。本发明制备得到的水凝胶纤维具有与天然神经组织相匹配的导电性、相近的力学性质、良好的生物相容性,并且能够在微纳米尺度上沿水凝胶纤维方向定向排列,能够模拟天然神经组织中的定向结构;
清华大学 2021-04-10
一种基于神经网络的超密集异构网络负载均衡优化方法
本发明提供了一种基于神经网络的超密集异构网络负载均衡优化方法,将ART2型神经网络和基于代价的分布式方法相结合的低复杂度超密集异构网络下行用户连接方法,联合调整所有小站的代价偏置值,解决超密集异构网中的负载均衡问题。本发明采用ART2型神经网络的分类设置初始值,可以大大降低迭代次数和计算复杂度,能提高基站边缘和中间的用户的吞吐量率,自动的均衡跨层和同层之间基站的负载,进一步显著降低负载均衡迭代方法的迭代次数,更加适应快速复杂多变的实际情况。
东南大学 2021-04-11
自适应线性神经元的混合有源(HVDC)直流滤波器 控制技术
本项目基于系统辨识的原理,通过对控制对象参数进行估计,并根据辨识 结果对控制其参数进行及时调整,克服了控制对象参数的不确定性以及时变性 对控制系统性能的不利影响,并且兼顾了重复控制方法能够精确跟踪含有谐波成 分的周期信号,具有计算量小,易于在数字信号处理器(DSP)上实现的优点。仿 真结果证明基于系统辨识的 HVDC 直流有源滤波器控制技术具有良好的控制性 能,能够对 HVDC 系统直流侧谐波进行有效的抑制。
山东大学 2021-04-13
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