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治疗肺纤维化 1.6 类化药盐酸多西环素的临床研究
该项目通过建立四种不同致病因素(包括博来霉素、百草枯、二氧化硅和脂多糖加香烟提取物)诱导的肺纤维化动物模型,实验结果表明多西环素可明显降低肺纤维化模型动物的肺系数,改善肺组织纤维化程度,降低肺纤维化病理评分及肺组织中胶原的含量,降低慢性炎症介导的肺纤维化模型小鼠血清中炎症因子 TNF-α、TGF-β1、IL-4 的含量,增加 IFN-γ的含量。除此之外,多西环素还可以增加肺纤维化模型小鼠的体重,改善模型小鼠的生存状态,显示出多西环素对肺纤维化具有很好的治疗效果,且毒性和副作用均较低。 课题组研究发现多西环素可通过抑制气道和肺上皮细胞转录因子 Twist1, Snail, Slug 和间质细胞标记物 Vimentin 的表达,并增加E-cadherin 的表达,从而使上皮细胞维持其原有极性和紧密连接,抑制细胞骨架重塑,从而抑制其向肌成纤维细胞的转变和活化,减少细胞外基质的分泌及其在肺间质的过度沉积,进而抑制肺纤维化的病理过程。本项目药理机制有一定的深入研究,已申请了专利(专利号201410514986.4)并完成临床前实验,获得了临床试验批件(批件号:2017L01323) 技术创新点: 1)目前肺纤维化上市药物疗效不甚理想,急需开发新型有效药物, 多西环素在临床前研究中表现出良好的抗肺纤维化效果,开发潜力很大。 2)多西环素本身即为抗生素,可达到抗感染、抗炎与抗组织纤维化的多重功效。 3)与其他治疗肺纤维化药物相比,多西环素毒副作用低,患者依从性好。 4)该类化合物合成方便,生产工艺成熟,可快速的投入生产并获得高效制剂。 市场应用前景: 近年来肺纤维化的发病率不高(8/10 万人),但一直呈现上升趋势。肺纤维化患者从出现呼吸道症状到呼吸窘迫死亡的中位生存时间仅为 28.2 个月,从诊断建立到死亡的平均生存时间为 3.2~5 年,肺纤维化 5 年病死率超过 40%,其自然缓解相当罕见(<1%),甚至比某些恶性肿瘤死亡率还高。从这些数据可以看出,肺纤维化已经给我国人民的生命健康造成严重的不良影响。目前治疗肺纤维化的上市药物仅有吡非尼酮和尼达尼布两种,吡非尼酮 2015 年全球销售额为5.63 亿美元,2016 年第一季度该药销售额为 1.78 亿美元。尼达尼布于 2015 年被纳入 ATS/ERS/JRS/ALAT 特发性肺纤维化诊治国际循证指南的推荐用药,当年销售额达 3 亿欧元,2016 年尼达尼布的销售额翻倍达到 6.13 亿欧元,2017 年上半年达到 4.29 亿欧元。这两种药物都是由国外研发销售,目前国内临床上需要开发疗效佳、安全性较好、自主知识产权的治疗肺纤维化药物,因此盐酸多西环素市场前景良好。 合作方式及条件: 希望进行专利转让,或者与投资者共同开发,申报临床试验批件,并进行临床研究。 已获得的知识产权: 多西环素的应用(治疗肺纤维化)(专利号:201410514986.4 ) 本项目已获得新药临床批件,批件号码为 2017L01323。
南开大学 2021-04-13
基于靶向分子探针的肿瘤精准给药筛查技术的产业化
本项目属于肿瘤靶向药物的体外药敏检测,是基于化学靶向药与其靶蛋白在细胞死亡时也可结合的特性,设计并合成特异性发光基团与靶向药连接,得到一系列候选探针,经细胞筛选、裸鼠荷瘤切片共定位、人源病理样本孵育验证,筛选获得靶向药探针。将探针与患者活检样本共孵育后,通过检测其荧光分布及强度即可直接得知患者对该靶向药的敏感程度,从而给予患者更加精准的给药建议。该技术检测耗时短、结果准确、方法便捷、易于推广,能够与基于大数据的基因检测技术形成很好的互补融合,帮助临床医生为患者制定出更加精准的诊疗方案。 技术创新点: 该探针能够实现将靶向药与患者活检样本的结合情况进行原位显色并相对定量,其荧光的分布及强度直接提示患者对该靶向药的敏感程度,目前国内尚无其他技术能够实现。该技术能够弥补基因检测只能从基因水平间接预测药物敏感度的不足,给出的结果更为准确和个性化。目前我们已合成并检测了包括 3 种肺癌靶向药探针在内的 6种探针,项目一期预计合成国内已上市的 6 种肺癌化学靶向药的全部探针。 市场应用前景: 近年来精准医疗行业的发展愈发蓬勃,2016 年其国内市场估值已达百亿。精准医疗大致分为精准诊断和精准治疗两大板块,目前精准诊断一般依靠间接法或直接法。间接法主要通过基因及表观遗传学检测和大数据分析,对同一亚型的患者给出相同的诊疗方案,其准确性强烈依赖于基因检测的准确性及大数据库的完善程度。一代 Sanger测序虽成本较低易于普及,但只能检测单基因突变,且灵敏度较低、检测耗时长、工作量大,无法满足庞大的测序需求;二代测序 NGS 具有通量高、敏感度强、能够获得未知突变信息等优势,但其仪器和试剂要求极高价格昂贵,且能够准确解读数据的科研人员十分稀缺。同时,基因检测不能检出基因表达过程中旁路对于待测基因表达的影响,将直接导致给药建议有误差。直接法主要是肿瘤药敏技术,如 MTT比色法、ATP 荧光检测法等,需要依托原代肿瘤细胞培养技术,该技术由于巨大的个体化差异,成功率很不稳定,使得该类技术普及困难。 基于以上情况,开发一种更加精准敏锐且操作便捷、易于推广的肿瘤精准给药筛查技术,是十分有必要的。该技术能够与现有的精准诊断技术形成强有力的互补,能够帮助临床医生更好地为患者制定治疗方案,为患者争取更大的生存机会,为国内精准医疗行业的发展提供一个全新的思路。 合作方式: 融资共同开发,优先与第三方检测机构进行合作。鉴于技术保密性,暂未申请专利。
南开大学 2021-04-13
高性能非制冷红外探测器芯片
        技术成熟度:技术突破         研发团队以设计制备宽光谱超材料吸收器和像元级集成红外探测器为研究主线,在超薄宽带高吸收原理与策略、材料/器件设计与制备方面取得了突破性进展。围绕器件吸收率低、噪声等效温差(NETD)大、集成兼容性差的难题,提出了无损与损耗型介质结合、多模谐振耦合光吸收的思路,获得超薄宽带高吸收率材料;提出将超薄宽带高吸收率材料与非制冷红外探测器像元级集成新思路,获得了宽谱、NETD小、多色探测的非制冷红外探测器,NETD降低3倍,研究成果已在中国兵器北方夜视广微科技应用转化。         意向开展成果转化的前提条件:中试放大及产业化工艺开发资金支持
东北师范大学 2025-05-16
DTS CANOpen动态高抗震倾角传感器
产品介绍DTS CANOpen是瑞惯科技自主研发生产的新一代数字型MEMS动态双轴倾角传感器,专为测量运动载体的姿态而设计,尤其适用于运动或振动环境下的倾角测量。该传感器内置加速度计和陀螺仪,结合卡尔曼滤波算法,能够准确捕捉并输出载体在运动或振动状态下的实时姿态数据。采用CANOPEN通讯协议,DTS CANOpen在工业应用中具有广泛的兼容性和实用性。该产品采用非接触式测量技术,能够实时输出当前姿态倾角,安装简便,无需校准相对变化的两个平面。其内部集成了高精度的AD转换器和陀螺仪单元,能够实时补偿非线性误差、正交耦合、温度漂移以及离心加速度的影响,有效消除运动加速度带来的干扰,显著提升动态测量精度。因此,DTS CANOpen能够在复杂运动场景和恶劣环境中长期稳定工作。作为一款动静双模测量传感器,DTS CANOpen具备强大的抗电磁干扰能力,适用于各类高强度冲击和振动的工业环境。其卓越的性能使其成为工业自动化控制中测量姿态的理想选择。主要特性★ 量程双轴±90° ★ 分辨率0.01°★ 动态精度±0.1° ★ 静态精度±0.05°★ CANOpen协议 ★ 三种防护等级可选主要应用★ 强冲击振动碎石设备 ★ 工程车设备测控★ 施工设备调平 ★ 农用机械测控★ 飞行器姿态控制 ★ 船舶姿态监测 性能参数 DTS CANOpen 单位 参数 测量范围 ° 横滚±180,俯仰±90° 测量轴 轴 X Y 双轴 横滚俯仰分辨率1) ° 0.01 横滚俯仰静态精度@25℃ ° ±0.05 横滚俯仰动态精度(rms)@25℃ ° ±0.1 陀螺仪 陀螺仪量程 °/s ±300 零偏稳定性(10s均值) °/h 8.5 零偏不稳定性(allan) °/h 4.5 角度随机游走系数(allan) °/sqrt(h) 0.25 加速度 加速度量程 g ±4 / ±16(可选) 零偏稳定性(10s均值) mg 0.02 零偏不稳定性(allan) mg 0.005mg 速度随机游走系数(allan) m/s/sqrt(h) 0.005 零点温度系数3)@-40~85℃ °/℃ ±0.01 灵敏度温度系数4)@-40~85℃ ppm/℃ ≤100 上电启动时间 S ≤3.5 响应时间 S 0.01 通讯协议 - CAN Open 电磁兼容性 - 依照EN61000和GBT17626 平均无故障工作时间MTBF 小时/次 ≥98000 绝缘电阻 兆欧 ≥100 抗冲击 - 100g@11ms、三轴向(半正弦波) 抗振动 - 10grms、10~1000Hz 防护等级 - IP67 / IP68(可选) 重量 g 单连接头≤165g(不含电缆线) / 双连接头≤180g(不含电缆线) 1)分辨率:指传感器在测量范围内能够检测和分辨出的被测量的最小变化值。 2)精度:指在常温条件下,对角度多次测量(>16次),取测量值与实际角度误差的均方根差。 3)零点温度系数:指传感器零值状态下,在其额定工作温度范围内相对常温的示值变化率。 4)灵敏度温度系数:指传感器在其额定工作温度范围内,满量程示值相对于常温满量程示值的百分比,随温度的变化率。
深圳瑞惯科技有限公司 2025-04-12
兽用抗菌药和违禁药残留高效检测标准制定与产品创制
已有样品/n兽用抗菌药和违禁药残留高效检测标准制定与产品创制。  成果简介:动物性食品中的兽药残留危害消费者健康,检测是避免残留的有效措施。然而,多年来,我国兽药残留检测技术的覆盖面窄、科技含量不高、不配套、检测效率低,不能满足国家保障食品安全的战略需求。在国家重点支撑、农业行业标准制修定等计划支持下,历时19年,本项目着力于畜禽和水产动物可食组织及产品的样品前处理技术的系统化和标准化研究,抗原、抗体、工作菌种及培养基等快速检测核心试剂及试剂盒的创制与开发,重要残留标识物标准品的自主研制,取得以下创
华中农业大学 2021-01-12
抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
潮风草提取物在制备肿瘤多药逆转剂药物中的应用
潮风草系萝藦科Asclepiadaceae鹅绒藤属植物潮风草Cynanchum ascyrifolium (Franch. Et  sav.),分布在日本、朝鲜以及中国大陆的辽宁、吉林、山东、河北等地,多生于山坡草地上、疏林下向阳处和沟边。《全国中草药汇编》收载潮风草的根味苦、咸,性寒,具有清热凉血,利尿通淋,解毒疗疮的功能。用于阴虚内热,骨蒸潮热,自汗盗汗,风温灼热多眠,产后虚烦血厥,肺热咳血,温疟,热淋,血淋,风温痹痛,瘰疬,咽喉肿痛,乳痈,疮痈肿痛,但至今未见潮风草提取物用于肿瘤细胞多药耐药逆转剂方面的报道。   恶性肿瘤是目前严重危害人类健康的疾病之一,它以细胞异常增殖和转移为特点。世界卫生组织统计资料表明,2000年全球新发恶性肿瘤病例约1000万,死亡620万,患病2200万例;预计到2020年恶性肿瘤新发病例将达到1500万,死亡1000万,患病3000万例。化疗是恶性肿瘤综合疗法的方法之一,广泛用于术前、术中和术后,但肿瘤细胞多药耐药现象严重影响化疗对恶性肿瘤的疗效。克服肿瘤药物的多药耐药,恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性,寻找高效低毒的肿瘤细胞多药耐药逆转剂是当前肿瘤治疗药物的研究方向。
青岛大学 2021-04-13
RFID超高频读写模块高性能远距离读卡器多通道模块电子标签读写器
产品介绍 CK-M1超高频RFID读写模块是小型化的UHF RFID 读写器 ,核心部件采用 R2000 为核心平台,R2000是一款高性能高度集成的读写器 IC,集成了模拟射频前端与基带数字信号处理模块等功能。用户只需要在模块的基础上作电源处理即可,可以很方便的通过 API 函数库控制模块工作适合各种应用场景用户开发。  产品特点 支持多种协议:ISO 18000-6C/EPC C1G2 、 ISO 18000-6B、国标GB/T29768-2013(可拓展支持)。 密集读取:端口最大输出33dBm,可根据需要设置功率,可应对非常密集的使用环境,多标签识别算法,行业内最强,每秒可识别超过600张以上。 能够定频或跳频工作。 输出功率可调,调节步进:1dBm。 支持标签数据过滤、支持防碰撞协议、支持多标签识别。 全频段、大功率、灵敏度高、功率准、零配置即可获得最佳性能。 规格参数 主要规格参数 产品型号 CK-M1 性能参数 频率范围 840MHz~960MHz 空口协议 EPC C1G2、ISO18000-6B/C、GB/T29768-2013(可选配) RFID主芯片 Impinj R2000 功能特点 支持密集读写、多标签识别、支持标签数据过滤、支持RSSI:可感知信号强度 通道数 1通道 RF输出功率(端口) 33dbm±1dbm(MAX) 输出功率调节 ±1dbm 前向调制方式 DSB-ASK、PR-ASK 连续读标签距离(读EPC码) 0-10米,连续读100次,读取成功率大于95%(无干扰环境)(8dBi圆极化天线@H3) 连续写标签距离(写EPC码) 0〜4米(与标签芯片性能有关),连续写100次,写成功率大于90%(8dBi圆极化天线@H3) 标签识别速度 >600次/秒 通讯口 TTL串口 物理接口 15PIN端子 1.25mm间距 读卡功耗 (33dbm):8W 物理参数 外观尺寸 42*76*8mm 外壳材质 铝型材外壳 安装方式 通过四个螺丝孔固定 电源 工作电压   操作环境 工作温度 -20°C~+70°C 储存温度 -40°C~+85°C 工作湿度 <95% (+25°C)
深圳市斯科信息技术有限公司 2025-12-27
荆芥挥发油及制剂的制法和在制备治疗抗感冒药中的应用
【发 明 人】丁安伟;张丽;丁婕【摘要】本发明公开了一种荆芥挥发油及其制剂的制备方法和药效学作用。以荆芥穗为原料,加水,蒸馏,分离得含水荆芥挥发油,冰冻后,去冰除水,即得荆芥挥发油,再以荆芥挥发油为活性物质加入不同剂型的辅料,可制成各种剂型,为胶囊剂(硬胶囊剂、软胶囊剂)、喷雾剂。荆芥挥发油及其制剂—金感胶囊、清菲软胶囊均具有较好的抗炎、解热、发汗抗菌和抗病毒作用,且具有使用剂量小的优点。
南京中医药大学 2021-04-13
采用改进型同轴高压静电喷雾工艺,制备载药蛋白质纳米颗粒
上海理工大学 2021-01-12
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