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一种抗结核化合物及其合成方法与应用
结核病是由结核杆菌引起的感染性疾病,每年造成约1000万人的新感染和180万人死亡,在经济欠发达的国家尤为严重。结核病的经济负担每年约为120亿美元。此外,耐多药和广泛耐药结核病现在每年导致约25万人死亡。在过去的40年里,只有两种新药,贝达喹啉(bedaquiline)和迪拉马尼(delamanid)分别被FDA和EMA批准用于治疗耐多药结核病(MDR-TB)。因此,迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗结核候选药物。本项目涉及提供一种碳-芳基糖苷类抗结核化合物。所述化合物对结核杆菌展现出很好的抑制活性。还提供涉及一种抗结核化合物的合成方法,该方法采用化学全合成路线,这种汇聚式的合成路线可应用于类似结构化合物及相关衍生物的化学合成,为新型抗结核药物开辟了广阔发展空间。 具体地: 1) 通过药物化学手段发现了一种强效的对抗耐多药结核杆菌的天然产物衍生物,比起原始天然产物chrysomycin A有5倍的提高(最低抑菌浓度MIC=0.08 mg/mL)。对多个临床分离的多药耐药结核杆菌细胞株展现出优越的抑制活性,并提示这类化合物很有可能具有全新的生物作用机制。可作为先导化合物研发新型抗结核病药物。 2)该类化合物的合成工艺上,开发了路线简洁、高效的抗结核化合物合成方法,只利用了10步化学转化就实现了三个复杂天然产物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克级”全合成,比起已报道的合成路线(18-30步),在合成效率上有了非常大的提高。并且采用汇聚式的合成方法,利于进一步衍生。 图1:高效合成工艺总览
北京大学 2023-03-20
大型水动力装备在位机器人加工关键技术及其应用
重大装备是制造强国战略的重点,水轮机、舰船推进器等大型水动力装备是重中之重。随着对单机容量和能量转换效率需求持续增长,大型水动力装备重量尺寸大、加工空间受限、精度一致性要求高等特征的出现,给加工方式带来了新的要求与挑战。“数控加工”存在结构与位置形式固定、加工覆盖区域有限、可达性低等问题;“人工加工”虽具备灵活性,但存在劳动强度大、工作环境恶劣、加工精度一致性差等问题。 机器人在位加工具有大行程、高柔性和快响应等优点,可有效解决现有大型水动力装备“数控加工”和“人工加工”存在的受限空间复杂曲面加工区域小、柔性差、响应慢和精度一致性差等问题。但亟待突破受限空间加工轨迹规划、多阶模态加工过程控制、敏捷加工可重构装备等关键难题,以实现大型水动力装备在位高精高效敏捷加工。 本成果从受限空间高精加工轨迹规划、多阶模态高效加工过程控制、人机协同敏捷加工工艺装备三个方面开展研究,提出了机器人“加工刚度-力致误差”评价指标,发明了基于排斥势场的轨迹规划方法,研发了机器人加工多约束规划、视觉跟踪测量与误差在线补偿等软硬件模块,提出了“颤振稳定性-切触面积”高效加工优化新方法,研发了加工余量、切削负载自适应调控系统,提出了“操作经验知识迁移-知识驱动可制造性分析”工艺规划新技术,发明了国际首台(套)大型水动力装备在位机器人加工可重构装备,研发了大型水动力装备机器人化全流程加工产线,实现多种水轮机转轮和推进器叶片加工效率提升30%以上,水轮机局部加工精度最高可达±0.1mm。 图1 机器人加工软件 图2 大型水轮机转轮的机器人在位修复加工系统 图3 大型舰船用螺旋桨机器人在位加工系统
华中科技大学 2023-04-19
聚集诱导发光(AIE)荧光微球批量稳定性制备及应用
聚集诱导发光(AIE)材料具有高聚集态发光效率,采用刚性主链的高分子结构可以实现对其分子振转结构的有效限制,大幅提高制备微球的固态发光效率。而且,AIE 分子较大的斯托克斯位移可激发光源和信号采集窗口的高效分离,导致其荧光信号输出的灵敏度显著提高。该技术采用高效 AIE 分子作为信号基元,通过单体选择和工艺优化原位聚合 AIE 荧光微球,其微球粒径可以实现 50nm-1000nm 及微米级的有效控制(粒径 CV 值小于 5%),并可根据需要对微球 表面进行定量修饰(功能基团羧基、氨基、羟基、链霉亲和素、 生物大分子等)。借助偶联技术,可进一步与多种抗体、抗原蛋白相连,拓展其在免疫分析中的应用。 该技术制备的荧光微球在光色、效率和稳定性等方面远超同类型产品,并实现了发光波长的全覆盖(蓝色、绿色、红色等)。AIE 荧光微球功能修饰调谐性明显,在侧向层析技术、细胞成像、微流控技术和荧光酶联免疫吸附等方面有明显的优势。 
华南理工大学 2023-05-08
《应用催化B:环境》报道我校合金界面促进氨电合成新突破
近日,国际知名学术期刊《应用催化B:环境》(Applied Catalysis B-Environmental)以“相分离的铜银合金界面应力诱导界面铜缺陷促进氮气活化和电还原反应”(Phase-separated CuAg alloy interfacial stress induced Cu defects for efficient N2activation and electrocatalytic reduction)”为题,在线报道了我校化学化工学院在氮气(N2)电合成氨(NH3)领域的最新研究成果。
广西大学 2022-09-27
纳米硫化铁广谱抗菌剂的开发与应用
该成果能够将包括大蒜来源的多种天然有机硫化物,以及无抗菌活性的含硫氨基酸、谷胱甘肽以及其他的硫化物,转化为具有高效抗菌活性的纳米硫化铁。与天然有机硫化物相比,纳米硫化铁表现出广谱且高效的杀菌活性,可用于耐药菌及生物膜相关感染性疾病的防治。该成果发表在 Nature Communications,被《纳米人》等新媒体广泛报道。
扬州大学 2021-04-14
一种应用于激光增材制造的铺粉装置
本发明公开了一种应用于激光增材制造的铺粉装置,该装置包含储粉组件、选区铺粉组件和辅助移动组件。铺粉时,首先利用储粉组件为选区铺粉组件提供适宜数量的金属粉末,然后选区铺粉组件在辅助移动组件带动下选择性地在特定位置铺置金属粉末。应用该装备,可根据金属零件与随形缸体的切片截面灵活调整粉末床的形状与位置,极大提升了同步送料与预置铺粉相结合的激光增材制造技术的粉末原料利率。与此同时,该装置亦可应用于常规的激光选区熔化技术。
华中科技大学 2021-04-14
一种自支撑 PEDOT-PSS 薄膜及其制备方法与应用
本发明公开了一种自支撑 PEDOT-PSS 薄膜,包括质量比为 3:7~ 15:2 的 PEDOT 以及 PSS,所述 PEDOT-PSS 薄膜的厚度为 1μm~50 μm,方块电阻为 0.10Ω/sq~120Ω/sq,电导率为 210S/cm~1827S/cm。 本发明还公开了该 PEDOT-PSS 薄膜的制备方法以及在光电子器件的 电极中的应用。本发明制备所得的 PEDOT-PSS 薄膜具有良好的自支撑 性能以及导电性能,在光
华中科技大学 2021-04-14
一种磁共振成像造影剂及其制备方法与应用
本发明公开了一种磁共振成像造影剂,包括质量比为 1:5~1:15 的超顺磁性纳米颗粒以及羟乙基淀粉,所述超顺磁性纳米颗粒的粒径 为 100nm~140nm,从内至外由四氧化三铁颗粒,柠檬酸以及右旋聚 赖氨酸组成,所述柠檬酸吸附于四氧化三铁颗粒表面,所述右旋聚赖 氨酸通过离子键与所述柠檬酸相结合,且所述柠檬酸的质量为所述四 氧化三铁颗粒质量的 6%~13%,所述右旋聚赖氨酸的质量为所述四 氧化三铁颗粒质量的 8%~20%,所述磁共振成像造影剂为溶液或冻 干粉末。本发明还公开了该磁共振成像造影剂的制备方
华中科技大学 2021-04-14
基于北斗的农业机械自动导航作业关键技术及应用
基于卫星定位的农业机械自动导航作业技术的系统。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 农业机械自动导航作业技术是智能农机装备的核心技术,可显著提高劳动生产率、资源利用率和土地产出率。项目团队从2004年起,在国内率先开展了基于卫星定位的农业机械自动导航作业技术的系统研究,突破了十项关键技术,取得了三大创新成果:1.突破了复杂农田环境下农机自动导航作业高精度定位和姿态检测技术;2.创新提出全区域覆盖作业路径规划方法、路径跟踪复合控制算法、自动避障和主从导航控制技术,提高了农机导航精度、作业质量和作业效率;3.创制了具有自主知识产权的农机自动导航作业线控装置和农机北斗自动导航产品。 在新疆等十省区累计推广农机自动导航作业产品2679套,已获授权发明专利17件,制定技术标准1件,发表学术论文46篇(SCI/EI 33篇)。培养博士9人和硕士17人,博士后2人,其中1人获2008年全国优秀博士学位论文奖。项目成果总体达到了国际先进水平,其中水田自动导航作业和主从导航作业居国际领先水平,打破了国外技术垄断,保障了我国农机导航装备的自主安全可控,引领了我国农机导航技术的创新发展,为我国智慧农业提供了重要支撑。 该成果荣获2020年度国家科技进步奖二等奖。
华南农业大学 2022-08-15
网络空间安全可信性测评关键技术研发与应用
提出基于矛盾体分离的动态多元协同自动演绎推理的理论和方法,提高了自动推理引擎求解和证明能力,增强了系统可信性测评的综合能力。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 以具有国际先进水平的原创自动推理体系为核心支撑,立足通信系统安全检测、评定与防护,在网络空间安全可信性测评关键技术的研发与应用上实现以下重要创新:(1)提出基于矛盾体分离的动态多元协同自动演绎推理的理论和方法,提高了自动推理引擎求解和证明能力,增强了系统可信性测评的综合能力。获得命题逻辑求解器国际竞赛第二名和一阶逻辑证明器国际竞赛第二名,发表论文(JCRQ1)3篇,登记软件著作权3项。(2)提出了基于自动推理的形式化验证技术、基于交互式应用安全测试技术的检测方法,提升了网络空间安全软件系统在开发过程中软件代码层和业务逻辑层安全缺陷检测过程有效性和检测结果准确性。目前已形成拥有自主知识产权的商业工具,支撑了软件系统在关键信息基础设施中的安全应用,并辅助了国家相关信息安全标准的建设,测试工具是唯一一家被OWASPBenchmark工作组收录的中国厂商自研工具。获批国家标准2项(GB/T30279-2020  GB/T38628-2020),获得发明专利4(ZL201910498983.9ZL2019108553424  ZL2020100476371  ZL20201175663.9)登记软件著作权11项。 (3)提出了一种网络空间非正常无线电信号的电磁干扰识别与自组织处理的方法,实现了及时发现与处理电磁威胁,提高了电磁信息的安全性。获得发明专利2项(ZL2012104380941、ZL2012104380937),获得实用新型专利1项,发表论文1(JCRQ2)篇。
西南交通大学 2022-09-13
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