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非异氰酸酯法制备可生物降解结晶热塑性聚(醚氨酯)及弹性体
本技术成果主要利用非异氰酸酯法制备可生物降解结晶热塑性聚(醚氨 酯)及弹性体的方法。具体涉及以脂肪族二氨酯二醇与聚醚二元醇为原料，通过熔融缩聚的氨酯交换反应，得到可生物降解结晶热塑性聚(醚氨酯)及弹性体，属于聚氨酯技术领域。 聚氨酯是日常生活中应用非常广泛的高分子材料，具有良好的强度、韧 性和耐磨性等优异性能。聚氨酯目前主要由多异氰酸酯和含活泼氢化合物来合成，而多异氰酸酯有毒，对环境和人体有害，且其制备原料为剧毒的光气；同时，异氰酸酯可与水反应形成气泡，影响了聚氨酯的性能。为了克服这些缺点，近年来提出了非异氰酸酯法来合成聚氨酯，主要利用环碳酸酯与二元或多元胺反应制备。 本技术提供了一种对真空度和设备要求不高、操作简便、绿色环保的非异氰酸酯法，制备可生物降解结晶热塑性 聚(醚氨酯)及弹性体的方法。该方法原料便宜易得，制备的热塑性聚(醚 氨酯)结构规整、高分子量、结晶性能较好、力学性能优异，为脂肪族的直链结构，可被微生物和酶降解。本技术采用熔融缩聚氨酯交换的非异氰酸酯法，先以不同的二胺分别和环状碳酸酯反应制备直链型和脂环型两种二氨酯二醇，并将其中直链型二氨酯二醇聚合成预聚体(作为硬段)，再与聚醚二元醇(作为软段)及脂环型二氨酯二醇在催化剂存在下进行氨酯交换反应，得到可生物降解结晶热塑性聚 (醚氨酯)及弹性体。由此得到的聚(醚氨酯)具有脂肪族线形结构，该方法操作简便、绿色、清洁、高效，得到产物为热塑性材料，具有较高的分子量、较高的熔点、良好的结晶性能和优异的力学性能，可与常规异氰酸酯方法得到的聚氨酯媲美。其拉伸强度可达49.44MPa，断裂伸长率达1490.0％。可通过改变二氨酯二醇预聚体硬段和聚醚软段的长度以及软硬段、脂环型二氨酯二醇配比，从而得到性能各异的材料，可以是热塑性塑料，也可以是热塑性弹性体。
北京化工大学
2021-02-01
一种由金属铜盐催化制备(Z)-1,2-二硫醚-1-烯烃的方法
本发明公开了一种由金属铜盐催化制备(Z)-1，2-二硫醚-1-烯烃的方法，包括：在有机溶剂环境中，用金属铜盐作催化剂，以(Z)-1-溴-2-硫醚-1-烯烃与硫酚或硫醇为底物，在碱的作用下，合成(Z)-1，2-二硫醚-1-烯烃。本发明的方法原料易得，制备方法简单，金属铜盐做催化剂，廉价易得；由本发明的方法制备的(Z)-1，2-二硫醚-1-烯烃在在配位化学、材料科学以及有机合成等领域具有广泛的应用前景。
浙江大学
2021-04-11
升麻素苷在制备髓源性抑制细胞抑制药物应用
本发明涉及药物化学领域，具体而言，涉及升麻素苷作为髓源性抑制细胞(Myeloid-derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制剂的用途，即升麻素苷在制备髓源性抑制细胞抑制药物中的应用。升麻药材取自升麻，大三叶升麻与兴安升麻的根状茎。性凉；味甘辛微苦；归肺、脾、胃经。主要功效：发表透疹，清热解毒，升阳举陷。关于升麻素苷目前研究主要集中在它对心血管系统的作用、镇静、抗惊厥作用、解热降温作用、对平滑肌的作用。研究表明升麻素苷可以剂量依赖性的抑制MAPK，NF-κB，JAK2/STAT3信号通路的激活进而抑制iNOS，COX-2和前列腺素E2(PGE2)的表达和TNFα，IL-1β和IL-6的产生。本发明提供了升麻素苷作为髓源性抑制性细胞(Myeloid‑derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制剂药物中的应用。研究结果显示升麻素苷可以抑制机体MDSCs的产生和募集活化，并且提高CD3+CD8+T细胞的含量，从而提高机体的免疫调节能力，其不仅适用于制备抗肿瘤药物，而且适用于自身免疫性疾病，感染性疾病，炎性介导的组织损伤等药物的制备。除此以外，升麻素苷能够
南开大学
2021-04-10
灯盏乙素苷元衍生物及其制备方法和其应用
【发 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技术领域】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。【摘要】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。药理实验结果表明，这类化合物与灯盏乙素和灯盏乙素苷元相比，具有更好的抑制血小板聚集的作用。本发明提供的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)可用于由于血栓而导致的一系列疾病，例如心肌梗死、缺血性损伤等疾病。
南京中医药大学
2021-04-13
灯盏乙素苷元Mannich衍生物及其制备方法和应用
【发 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技术领域】本发明涉及医药技术研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元Mannich衍生物（I），以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。【摘要】本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元Mannich衍生物及其制备方法和在制备防治血栓药物中的应用。实验结果表明，本发明提供的灯盏乙素苷元Mannich衍生物与灯盏乙素相比较，具有更好的溶解性，并且显示出很好的抗氧化、抑制细胞损伤、和抗凝血等药理活性，有望开发成新的防治心肌梗死、老年痴呆症、脑梗塞等疾病的药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种高Cr铁素体耐热钢及其制备方法
小试阶段/n本成果涉及一种高Cr铁素体耐热钢及其制备方法。其制品的持久强度显著高于现有9-12Cr铁素体耐热钢，适用于工作温度为650℃的结构和零部件用钢。。主要技术指标：650℃/10万小时外推持久强度大于100Mpa。。目前处于实验室研究阶段，可广泛应用于工作温度为650℃的结构用钢和零部件用钢，特别适用于制造工作温度为超超临界蒸汽轮机、内燃机、高温化工设备和核动力设备，市场前景广阔，预期年产值可达1000万。
武汉科技大学
2021-01-12
延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用
本发明提供延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用。所述毒性包括肾脏毒性、耳毒性及神经毒性。研究表明，延胡索乙素对OCT2与MATE1具有抑制作用，能拮抗顺铂引起的细胞毒性，并在原代培养的肾小管上皮细胞模型上得到较好的验证。且以(-)-THP为代表，研究发现延胡索乙素对顺铂所致小鼠肾损伤具有很好的保护作用。因此，延胡索乙素与顺铂合用，可能减少顺铂在肾脏、耳蜗细胞及背根神经节蓄积，从而达到预防或降低顺铂毒性的预期结果。本发明拓展了延胡索乙素的新用途；由于肾脏、耳蜗毛细胞及背根神经节高表达OCT2，而肿瘤细胞上往往缺少OCT2的表达，顺铂具有一定的被动透过性，因此，延胡索乙素与顺铂合用，减弱顺铂所致毒性的同时，并不会降低顺铂的抗肿瘤效果。
浙江大学
2021-04-13
一种6-甲基灯盏乙素苷元的制备方法
【申 请 号】201410660948.X【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本发明涉及化学合成领域，具体涉及中药分子灯盏乙素活性代谢物的制备，将灯盏乙素在强酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羟基黄酮，4’,5,6,7-四羟基黄酮与溴苄在敷酸剂存在下反应，生成5,6-二羟基-4’,7-二苄基黄酮，继而在碱性条件下与碘甲烷反应生成5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮，最后5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮在钯碳存在下催化氢化脱苄基得到6-甲基灯盏乙素苷元。本发明步骤简单，易纯化，条件温和，成本低，反应总收率大于70%，合成的产品纯度高，大于99.0%，适合工艺化生产。
南京中医药大学
2021-04-13
桔皮素作为制备治疗实体瘤化疗药物增敏剂的应用
本成果的目的在于证明黄酮类化合物桔皮素在制药领域中的新用途，为实体瘤的治疗提供一种化疗药物增敏剂。本发明通过体外细胞实验证明：桔皮素对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为73.04μg/ml，5-氟尿嘧啶对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为63.67μg/ml；桔皮素联合浓度为50μg/ml的 5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116，48小时的IC50为9.05μg/ml；桔皮素联合浓度为25μg/ml 的5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116，48小时的IC50为7.45μg/ml。当5-氟尿嘧啶的浓度为25μg/ml及50μg/ml时，与桔皮素联合用药均可显著增强5-氟尿嘧啶的抗肿瘤活性，对人结肠癌细胞HCT-116的生长抑制发挥协同作用，当桔皮素浓度为25μg/ml时，与5-氟尿嘧啶联合用药的效果最佳。因此可将桔皮素作为制备治疗结直肠癌的化疗药物增敏剂应用。本发明通过动物实验证明：桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药对小鼠移植性瘤S180肉瘤的生长抑制作用明显，且能明显降低因化疗药物5-氟尿嘧啶毒性过大所致的小鼠死亡率；桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药能降低5-氟尿嘧啶的剂量，从而可缓解化疗药物5-氟尿嘧啶所致的小鼠体重降低的副作用，降低5-氟尿嘧啶对小鼠的免疫毒性。因此可将桔皮素作为制备治疗肉瘤的化疗药物增敏剂应用。 本发明具有以下有益效果：1、本发明提供了一种已知化合物桔皮素的新的医疗用途，为桔皮素的应用开拓了新的领域。2、本发明为实体瘤的治疗提供了一种新的化疗药物增敏剂，可提高化疗药物的抗肿瘤活性，并降低化疗药物的毒副作用，具有明显的社会效益。
四川大学
2016-04-18
一种片段缩合制备醋酸去氨加压素的方法
醋酸去氨加压素为天然精氨酸加压素的结构类似物，是对天然激 素的化学结构进行两处改动而得。 醋酸去氨加压素具有良好止血效果且不会产生加压的副作用。主 要用来治疗中枢性尿崩症、血友病及治疗性控制出血和手术前预防出 血。效果好且副作用小。在现有的醋酸去氨加压素合成方法中，液相 合成产生较多废液，反应时间长，每偶联一个氨基酸都需要进行纯化， 后处理繁琐，收率低，不利于产业化生产。 固相合成方法中，中国专利 CN
兰州大学
2021-04-14