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氧化石蒜碱油酸复合物纳米乳
氧化石蒜碱(Lycobetaine, LBT)又名恩其明,是由石蒜科植物Umgernia minor的叶子或Crinum asiaticum的果实中提取出的四级啡啶类生物碱。在相应的细胞学研究中,氧化石蒜碱对于Lewis肺癌,艾氏腹水癌等多种肿瘤细胞株的抑瘤作用都十分明显。但此药物的水溶液制剂生物利用度极低,体内半衰期只有30秒,影响了氧化石蒜碱本身的药效,需要大剂量多次给药。而且由于药物脂溶性太差,不适用于大部分现有载体,限制了其在临床中的使用。 本项目将纳米乳作为氧化石蒜碱的载体,设计了一种能应用于工业化大生产,生产成本低,辅料符合要求,制备工艺简单,可以提高药物在体内的循环时间以提高药物疗效的氧化石蒜碱纳米乳给药系统,并对该纳米乳的理化性质、体内药动学、组织分布、药效学和毒副作用进行了相应的研究。 本项目选择了油酸作为亲脂性离子对试剂,通过油酸与氧化石蒜碱形成离子对复合物的方式来提高药物的脂溶性,从而使其可以包裹进纳米乳中。优化了种纳米乳的处方和制备方法,成功地制备了PEG化的氧化石蒜碱油酸复合物纳米乳,即LBT-OA-PEG-NE,粒径分布于100 nm到200 nm之间。包封率为97.32 ± 2.09 %,载药量分别为6.12%和6.09%。 对LBT溶液、LBT-OA-NE和LBT-OA-PEG-NE三种制剂在Wistar大鼠体内的药物代谢情况进行了比较。通过对药时曲线的分析得出,LBT-OA-PEG-NE具有比LBT溶液、LBT-OA-NE更长的血液循环时间,而且显著延长了它的半衰期和MRT,将AUC提高了32倍。这些结果说明LBT-OA-PEG-NE在延长药物的血液循环时间上有很明显的作用。 在组织分布实验中,本文比较了LBT溶液、LBT-OA-NE和LBT-OA-PEG-NE在各个组织中的分布情况。结果显示,LBT-OA-PEG-NE显著提高了LBT在靶器官肺中的浓度,有利于增大药效。而LBT-OA-PEG-NE在肾脏中的药物浓度也比 LBT普通制剂低,有利于减少对肾脏的毒副作用。 为了检测药物的疗效,在药效学实验中选择了两种常用的肺癌模型,并考察了LBT-OA-PEG-NE和LBT原药在两种肿瘤模型中的药效作用。首先,LLC异位肿瘤荷瘤小鼠的实验结果表明LBT-OA-PEG-NE和LBT原药原药相比对LLC异位肿瘤具有更强的抑制作用,能够明显的延长荷瘤小鼠的生存期。其次,B16F10肺转移性黑色素瘤荷瘤小鼠的试验结果表明LBT-OA-PEG-NE 能够显著延长荷瘤小鼠的生存期。而且实验过程中发现LBT-OA-PEG-NE给药后没有出现注射LBT原药时出现的皮肤溃烂的现象。 最后,在毒理学研究中,LBT-OA-PEG-NE和LBT溶液均未发现骨髓抑制和肠道不良反应,说明制剂及原药均安全可靠。
四川大学 2016-04-15
合成丙二醇、碳酸二甲酯及碳酸丙烯酯的绿色催化
Ø 丙二醇、碳酸二甲酯以及碳酸丙烯酯是重要的有机化学品。丙二醇在食品和医药工业有多种用途,可制聚醚多元醇等。碳酸二甲酯可以用作汽油添加剂、甲基化反应试剂,以及用作合成医药、农药和香料的原料等。碳酸丙烯酯是无毒高效的有机溶剂,也可用于酯交换反应制碳酸二甲酯。现在的市场售价是: 丙二醇11000 - 13000元/吨,碳酸二甲酯(医药级)9000 -10000元/吨,碳酸丙烯酯6000元/吨。我们开展相关课题研究已有3年多,在国内外发表研究论文3篇,并申请获得了日本发明专利一项。使用我们筛选出
北京理工大学 2021-01-12
一种用于发动机尾气中的银掺杂钙镁复合储存还原催化剂及其制备方法和应用
本发明提供了一种用于发动机尾气中的银掺杂钙镁复合储存还原催化剂及其制备方法和应用,本发明以ZSM‑5分子筛颗粒为载体,以可溶性镧盐和银盐为原料,碱性溶液为共沉淀剂,将La与Ag负载于分子筛颗粒表面,焙烧得到负载第一层的催化剂;将该催化剂置于溶解了氢氧化钙和氢氧化镁的丙三醇溶液中,向溶液内滴入氨水再加入硫醛或硫脲等有机物,将Ca、Mg和S负载于已负载有第一层催化剂颗粒的表面,干燥后得负载有两层活性组分的催化剂颗粒。所述催化剂可同时存储尾气中的硫氧化物和氮氧化物气体,可解决传统氮氧化物存储催化剂价格偏高、于含硫尾气中脱氮效率下降较快等技术问题,且本发明合成工艺简单,缩短合成周期,降低生产成本。
青岛农业大学 2021-04-11
处理难降解有机物废水的催化电氧化技术
北京工业大学 2021-04-14
腈水解酶催化制备亚氨基二乙酸项目
亚氨基二乙酸(IDA)是生产除草剂草甘膦的重要中间体。它也被用于生产新型两性铬络合 品红染料、漂白活化剂、顺铂类抗癌药物等。目前生产亚氨基二乙酸主要有化学合成法和生物 合成法。利用高效、高酶活、稳定的产腈水解酶生产亚氨基二乙酸,符合绿色化学的发展方 向,有着化学方法无可比拟的优越性。本项目筛选到一株高效、高酶活、稳定的产腈水解酶的 菌株,一步水解得到所需的亚氨基二乙酸。 本项目通过筛选适合的菌株、对菌株发酵优化以及整个催化过程的优化,最后分离纯化得 到亚氨基二乙酸。整个反应过程条件温和、操作简单、无副产物产生。
华东理工大学 2021-04-11
一种用二苯胺催化制备咔唑的方法
目前,咔唑在工业上是从煤焦油中提取。国内生产咔唑的方法是以粗蒽为原料,方法是硫酸萃取,形成硫酸咔唑盐溶液,然后用氨水反冲析出咔唑,参见:燃料与化工 2013,44(6)37-40。该方法在一定程度上易产生大量工业废水。 中国发明专利申请 CN 101993411A 公开一种合成咔唑的方法,该方法是用邻氨基联苯闭环脱氢,所用原料是氨或氯苯。这种方法的优点是原料易得,但其缺点是无市场竞争力,因为:(1) 合成路线长,反应步骤多。每步反应都需要复杂的前处理和后处理,分离
兰州大学 2021-04-14
中国科大在高效光催化甲烷无氧偶联制乙烷/氢气研究中取得新进展
熊宇杰教授和龙冉教授研究团队与中国科学技术大学杨金龙院士团队付岑峰副研究员、南京大学邹志刚院士团队姚颖方教授合作,发展了光催化甲烷无氧偶联(NOCM)方法,实现了高选择性制备乙烷和氢气,效率达到中温热催化NOCM水平
中国科学技术大学 2022-06-02
一种用于降解甲醛气体的TiO2光催化涂料及其制备方法
(专利号:ZL 201410104099.X) 简介:本发明公开了一种用于降解甲醛气体的TiO2光催化涂料及其制备方法,属于光催化涂料技术领域。该涂料包含光催化填料、成膜物质、分散剂、稳定剂、润湿剂、防霉剂、消泡剂以及增稠剂等,所述光催化填料为Cu-La/TiO2,其粒径为110nm~150nm。本发明光催化涂料的制备包括两个步骤:(1)Cu-La/TiO2光催化填料的制备;(2)光催化涂料的制备。本发明光催化涂料能在可见光源下光催化降解
安徽工业大学 2021-01-12
基于半导体异质结概念,提出利用晶相共生现象可控合成异质结 光催化材料
基于半导体异质结概念,首次通过工艺简单,成本低廉熔融盐法合成一系列 钽酸钙基半导体异质结复合材料,发现了两元及多元半导体复合物组分及其含量 可通过改变前驱物比例简单调控,证明该异质结复合物晶相,组分变化与光催化 制氢性能有着密切关系,阐明不同钽酸钙晶相界面异质结形成促进光生电荷有效分离机制,极大地提高光催化制氢性能。
上海理工大学 2021-01-12
合成丙二醇、碳酸二甲酯及碳酸丙烯酯的绿色催化(技术)
成果简介:丙二醇、碳酸二甲酯以及碳酸丙烯酯是重要的有机化学品。丙二 醇在食品和医药工业有多种用途,可制聚醚多元醇等。碳酸二甲酯可以用作 汽油添加剂、甲基化反应试剂,以及用作合成医药、农药和香料的原料等。 碳酸丙烯酯是无毒高效的有机溶剂,也可用于酯交换反应制碳酸二甲酯。现 在的市场售价是: 丙二醇 11000- 13000 元/吨,碳酸二甲酯(医药级)9000-10000 元/吨,碳酸丙烯酯 6000元/吨。我们
北京理工大学 2021-04-14
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