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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
一种包裹药物或生长因子的纳米纤维的制备方法
生长因子是对于促进细胞增殖、组织或器官的修复和再生具有重要功能的蛋白类物 质,在组织工程中具有重要意义。如何在身体环境下保持且尽可能延长生长因子的生物 活性,是生长因子能够真正在临床发挥作用的关键所在。在临床应用中,生长因子可通 过载体基质直接释放到组织再生部位,这要求载体的生物相容性好,能控制生长因子在 组织缺损部位的缓释释放,促进新组织的生成。 静电纺丝是聚合物溶液或熔体在高压电场下喷射形成纳米纤维的过程。其工艺简单, 纤维细度小,是制备具有表面活性的组织工程支架的理想方法。但由于生长因子在环境 中容易失活,因此这类方法有一定的局限性。 本发明提供的包裹药物或生长因子纳米纤维的制备方法,由生物可降解聚合物材料 与药物或生长因子复合,采用静电纺丝技术将药物包裹在纳米纤维内,通过控制聚合物 降解性,控制药物释放浓度,避免药物变性,生长因子失活。可有效提高药物或生长因 子的利用率。 
同济大学 2021-04-13
采用改进三级同轴电纺工艺制备药物的纳米储库。
上海理工大学 2021-01-12
人工智能药物筛选、药物设计
技术分析(创新性、先进性、独占性) 本项目已经具备具有200个CPU集群辅助计算,目前已建立了国际上领先的万个化学药物的化合物库和六万多种中药单体化合物库、利用国际一流的计算机辅助设计软件(Schrodinger, Discovery Studio, MOE等)进行大规模化合物数据库的虚拟筛选,并根据REOS预测、ADME/T性质的理论预测,结构聚类等,剔除成药性差的化合物。 目前已经针对多个靶点和药物做了国际创新性研究工作,相关成果在药学领域相关SCI期刊上共发表论文17篇,平均影响因子>4.5,他引460余次。
苏州大学 2021-05-11
方便营养系列袋泡米茶生产新工艺
研发阶段/n米茶是湖北等长江流域具有悠久历史的传统民间食品。在对传统米茶研究的基础上,以糙米、大米或碎米等为原料,采用质构调整、生物转化、功能强化、风味梯度缓释等技术,生产营养丰富、食用方便、风味独特的系列袋泡米茶制品。产品具有清热解暑、增进消化、疏通血脉、改善肤质等功效。有完整的工艺、配方,设备配套和工程设计等。技术类型:专利技术(国家发明专利授权号:CN101103755)应用前景:该项目投资少,原料来源广、成本低,技术成熟度高,产品附加值高,可开发成系列产品,消费群体广。
华中农业大学 2021-01-12
Armfield-C16氢泡流动可视化系统
特征 / 优点  采用通用电源低压运行,提高安全性  LED照明  提供如下: - 三堰组 - 三电极组 - 一套清晰的亚克力流动可视化模型 描述 Armfield氢气泡流动可视化系统结构紧凑,安装在台架上,独立安装,只需要注水并连接到主电源。它包括一个流动池,一个独立的电子控制台和一套全面清晰的亚克力流动可视化模型。流动罐的顶部由玻璃增强塑料(GRP)制造,以确保耐用性,并包含一个宽的、浅的工作部分,以及一个平坦的黑色亚克力床,用于流动可视化研究。一股水流以变速平稳地流过工作区段。这是通过使用独特的流体驱动单元,结合流动矫直器实现的。在卸料端设置一组堰条可改变工段的深度。该设备配备了许多亚克力模型,如机翼截面和不同直径的圆柱体。这些可以定位在工作区里,以显示这些形状周围的流动效果。用户定义的模型也可以使用。一个照明模块,放置在工作区的一侧的水中,在水面下产生一束宽光束,照亮氢气泡,以帮助可视化的流动模式。氢气泡是由位于水面下的铂/铱精细阴极线产生的,阴极线与水流方向垂直。金属丝保持绷紧由一个叉holder(供应在三个宽度),并在需要的位置由三脚架与可调的支持。普通的自来水也可以产生氢气泡,但该装置也提供了格劳伯盐(硫酸钠)用于研究。电子控制台为流量罐提供所有必要的电气服务,并集成了氢气气泡发生器。所有工作参数都显示在液晶显示屏上。控制包括水泵,光源和氢气气泡发生器。通过调整阴极线的电流,可以改变氢气泡的大小。发电机通过改变电源电压来补偿回路电阻的变化,自动保持电流在要求的值。如果需要,发生器可以产生连续的气泡流。然而,为了辅助可视化和定量测量,气泡可以在一系列脉冲中“打开”和“关闭”,脉冲和空间是独立和连续可变的,在显示器上显示时间。   技术规格 脉冲发生器 0 到 4750ms (开和关阶段) 光源 48高强度发光二极管 3 x 电极 35mm, 50mm  75mm 宽 阴极类型 铂/铱 沉淀池容量 20升     1 套清晰的丙烯酸流动可视化模型在保护容器组成 2 x 直线导轨 (330mm 长) 2 x 直线导轨的间隔块 2 x 具有放射状末端的块 4 x Cylinders (6mm, 12mm, 18mm 和25mm 直径) 1 x 机翼部分 1 x端部为弧形的平板 2 x 矩形块 (70mm x 40mm x 20mm) 1 x 弯板 2 x 阶梯形支柱   总体尺寸 电子控制台 长 0.31m 宽 0.26m 高 0.10m 流槽 长         0.845m 宽 0.40m 高 0.225m (tank only) 包装和运输规格 体积 1.2m³ 毛重 150Kg
欧美大地仪器设备中国有限公司 2021-12-17
一种冠突散囊菌株及其应用
本发明公开了一种冠突散囊菌株及其应用,冠突散囊菌株(Eurotium cristatum)于2016年的10月13日保藏于北京的中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心,保藏编号为CGMCCNo.13173;冠突散囊菌株是从茯砖茶中分离出的;冠突散囊菌株用于制备冠突散囊菌株微生物制剂。本发明的冠突散囊菌株微生物制剂具有抗氧化作用(具有清除DPPH自由基的作用、清楚超氧阴离子作用、具有还原作用),抑菌作用(抑制大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、肠沙门氏菌),以及抑制乙酰胆碱酯酶活性作用。
青岛农业大学 2021-04-13
一种双囊多腔导尿管
本实用新型涉及一种双囊多腔导尿管,包括导尿管、内固定气囊腔、外固定气囊腔;所述导尿管包 括内固定气囊腔、外固定气囊腔、引流腔和膀胱冲洗腔;所述导尿管头端沿其长度方向依次设置有离头 端较近的内固定气囊和离头端较远的外固定气囊;所述内固定气囊腔与内固定气囊相通;所述外固定气 囊腔与外固定气囊相通;所述引流腔和膀胱冲洗腔中段均设置有负压容纳腔,所述沿液体流动方向,负 压容纳腔出液端与引流腔之间、负压壶出
武汉大学 2021-04-14
多糖修饰的纳米硒复合物在恶性腹水治疗药物中的应用
本发明的目的在于提供多糖修饰的纳米硒复合物在制备治疗恶性腹水的药物中的应用。多糖修饰的纳米硒复合物由纳米硒和药学上允许的功能化多糖组成;所述功能化多糖包括但不限于葡聚糖、壳聚糖、真菌多糖(香菇多糖、香菇菌多糖、人参多糖、灵芝多糖、茯苓多糖、枸杞多糖、银耳多糖、木耳多糖)、植物多糖(枸杞多糖、银杏多糖、茶多糖、魔芋多糖)等天然或合成多糖的一种或多种。多糖修饰可以增强纳米硒的稳定性和活性,通过物理吸附作用使得纳米硒颗粒得以良好分散,增强纳米硒在降低炎症因子表达方面的功效。所述恶性腹水包括但不限于肝硬化、肝癌、卵巢癌、结肠癌、肺癌、乳腺癌等所引起的腹水。所述治疗恶性腹水的药物包括多糖修饰的纳米硒复合物及其药学上可接受的辅料。所述治疗恶性腹水的药物在给药治疗中,多糖修饰的纳米硒复合物的有效给药量为每天(9±4)mg/kg。所述的多糖修饰的纳米硒通过以下方法制得:1>将样品多糖溶解在去离子水中,加热以破坏分子内和分子间氢键,获得单链多糖;2>在25℃下将制备的单链多糖水溶液与亚硒酸钠混合,并搅拌均匀。向混合物中滴加抗坏血酸水溶液和丁二酸酐,室温下搅拌24小时。3>用超纯水透析2天即可得到产物。
南开大学 2021-04-10
基于电纺芯鞘纳米纤维的药物两级控释给药系统
同轴静电纺丝通过采用一个具有套筒结构的纺丝头为模板,控制两股工作流体以内外关系在高压电场下拉伸,通过溶剂的快速挥发,在纤维接收板可以获得具有芯鞘结构特征的纳米纤维膜。 选用合适的药用聚合物辅料为芯鞘结构纳米纤维的基材,通过同轴高压静电纺丝可以有效调节药物在纳米纤维芯部或鞘部的分布与含量,进而调控药物的两级缓控释给药特征,并通过同轴电纺过程中芯鞘流量的调控,调节药物在两级的相对释放量。 可以根据用户需要进行多种药物的两级控释给药系统的研制和开发。
上海理工大学 2021-04-13
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