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蛋白、多肽类药物有关产品定制合成技术
传统的蛋白质获取方式依赖于生物系统，其构成通常局限于自然界常见的 20 种天然氨基酸，并不能满足相关的需求。化学合成蛋白从原理上可以合成任何物理规律所允许的蛋白质分子，极大丰富蛋白质的种类和功能。
本团队针对多肽和蛋白质化学合成所开发的一系列具有自主知识产权和独特优势的技术方法（如能合成>400AA 的蛋白合成；利用化学全合成方法合成最大膜蛋白；合成富含 4 对二硫键的具有生理功能的多肽，甚至已实现 7 对二硫键多肽的合成；开发出一系列方法实现 2 环肽的合成，并正在发展多环肽的合成技术；各种修饰多肽的成熟合成技术）， 针对科研院所和药企提供基于多肽与蛋白质化学合成技术的客户肽产品定制和药物筛选合成服务。
中国科学技术大学
2021-04-14
一种防治老年痴呆的药物
明公开了小分子多肽 TAT-siP-PTPN1-HA 及其在制备治疗或预防老年痴呆药物中的应用，利用人工合成 TAT 蛋白转导结构域和siP-PTPN1-HA 的融合蛋白多肽 TAT-siP-PTPN1-HA，TAT 可以携带siP-PTPN1-HA 蛋白多肽经血液穿过血脑屏障被神经元摄取，将其运用到在体的老年痴呆模型上，可有效发挥其阻断 miR-124 与非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶1(protein-tyrosine-phosphatase,non-receptor-type-1,PTPN1)3′-
华中科技大学
2021-04-14
药物中间体环己基甲酸的合成技术
环己基甲酸是一种重要的有机合成中间体，其本身是良好的光固化剂，还可以用于治疗血吸虫新药吡喹酮的合成。其衍生物如反式-4-异丙基环己甲酸甲酯是生产治疗糖尿病新药那格列奈的中间体，因此制备环己基甲酸在有机合成中占有比较重要的地位。本技术以资源合理利用苯甲酸盐为目的，针对苯甲酸存在较多的弊端，如催化剂稳定性差，回收较难，环境污染严重，环己基甲酸产率低等问题，通过恒压反应、酸洗与精馏有机结合实现苯甲酸盐资源化利用，转化成高附加值的化学品环己基甲酸。此外，将苯甲酸盐为原料，避免了选择加氢时副反应
大连理工大学
2021-04-14
可降解涂层冠状动脉药物洗脱支架
冠心病是一种因供应心脏本身血液的冠状动脉管壁形成粥样斑块造成血管腔狭窄所致的心脏病变，极易引起血管栓塞等并发症导致死亡，全世界每年冠心病患者达到上千万例。除了药物治疗、搭桥手术等方法外，目前最主要的治疗手段是采用冠状动脉支架(Coronary Stent)进行介入治疗。冠脉支架的使用可以显著降低冠脉手术治疗中急性缺血并发症、阻止血管弹性回缩、扩大管腔从而改善了病人的生存状态。经历过第一代的裸金属支架(BMS)和第二代的以不可降解高分子材料为药物载体的药物洗脱支架(DES)之后，目前的冠脉支架已经进入
南京大学
2021-04-14
孕酮作为脑中风治疗药物的应用
本成果从机理和效应的角度，对孕酮治疗脑中风的疗效在细胞和行为的水平进行了系统的分析研究，发现孕酮能显著减小急性脑缺血的梗死体积，并能促进脑功能的恢复。通过对比不同的实验方案，摸索出了最佳的给药途径和剂量效应。研究对比了单纯的孕酮治疗和孕酮治疗协同康复训练的不同疗效，并建立起了一套适合于评价脑中风药物疗效的细胞和行为分析系统。
兰州大学
2021-04-14
一种急性肺损伤的救治药物
急性肺损伤救治方能显著改善急性肺损伤导致的肺泡上皮细胞 及毛细血管内皮细胞损伤，改善弥漫性肺间质及肺泡水肿，缓解急性 低氧性呼吸功能不全。该方具有辅助救治急性肺损伤和急性呼吸窘迫 综合征疗的疗效和康复作用，且副作用轻微，具有西药不可替代的优 势。本急性肺损伤救治方在借鉴前人验方和临床实践的基础上，运用 现代的科学技术，对急性肺损伤和急性呼吸窘迫综合征进行了药效和 安全性评价，探索出了高效、低毒的中药方剂。 该方剂对急性肺损 伤和急性呼吸窘迫综合征的治疗作用主要通过减低氧化损伤、清除自
兰州大学
2021-04-14
一种治疗乳腺增生疾病的药物
乳腺增生病是妇女的一种常见病、多发病，占乳腺疾病的首位，国内报道其发病率为 10％左右，其中 2～4％可发生囊性增生引发癌变；此外本病在部分男性中也有发生；因此提高乳腺增生病的疗效至关重要。 目前乳腺增生病的西医药物治疗多采用激素替代疗法，但激素治疗副作用大，疗效不确切、不巩固，易产生内分泌紊乱。中医对乳腺增生病的病因和发病机制有比较统一的认识，中医治疗乳腺增生病具有临床疗效确切和副作用小等优点，展示了良好的发展前景。
兰州大学
2021-04-14
抗肿瘤药物克里 挫替尼合成工艺
项目简介 克里哩替尼(C rizo tinib)，化 学名为3-[(R)-1- (2,6－ 二氯
西华大学
2021-04-14
新型药物中间体催化合成技术
1. 痛点问题
在传统精细化工生产中，特别是生物-化学级联法生产手性药物中间体过程中，存在酶与金属组合催化剂效率低从而导致手性药物中间体制造成本高、纯度低的痛点问题。目前，工业上应用于生物-化学级联反应的催化剂主要是固定化酶和固定化金属催化剂的简单组合，由于酶催化与金属催化反应条件不匹配，易造成催化剂失活。原有解决方案为将酶催化与金属催化分多步进行，存在能耗物耗大、流程复杂、环境不友好、制造过程不绿色等弊端。在“碳中和”目标下，开发绿色高效的新型药物中间体催化剂，将为解决行业现有的痛点问题提供有效途径。
2. 解决方案
针对药物中间体、农药中间体生产领域存在的问题，开发了一种新型药物中间体催化技术，构建在常温条件下同时具有高效酶催化和金属催化活性的高分子-酶-金属亚纳米团簇复合催化剂，实现了重要手性药物和农药中间体的绿色高效合成，解决了化工生产中生物-化学级联反应效率低的痛点问题，使多步的级联反应在一锅中高效进行，简化流程、提高时空产率，并减少了生产的能耗与三废的产生。
清华大学
2021-09-14
发现药物或对新型肺炎有效的研究
上海科技大学免疫化学研究所和中国科学院上海药物研究所组成的抗2019-nCoV病毒感染联合应急攻关团队，由蒋华良院士和饶子和院士领衔、20余个课题组参与，团队利用前期抗SARS药物研究积累的经验，开展抗2019-nCoV药物研究。
饶子和/杨海涛团队快速表达了2019-nCoV水解酶（Mpro）并获得了高分辨率晶体结构，在此基础上，联合小组综合利用虚拟筛选和酶学测试相结合的策略，重点针对已上市药物以及自建的“高成药性化合物数据库”和“药用植物来源化合物成分数据库”进行了药物筛选，迅速发现了30种可能对2019-nCoV有治疗作用的药物、活性天然产物和中药，建议在2019-nCoV感染肺炎患者临床治疗中予以考虑和关注。
研究团队后续将继续深入开展针对性的抗2019-nCoV活性测试，为临床研究和治疗提供更加直接的指导。
应急攻关团队已经完成了肉桂硫胺等公斤级合成工艺，制剂工作正在进行；环孢菌素A的胶囊制剂制备工艺也已经完成；其它部分药物的合成工艺探索也已完成。联合团队表示欢迎相关企业和研究机构与他们合作，共同抗击2019-nCoV。
上海科技大学
2021-04-10