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新型药物中间体催化合成技术
1. 痛点问题 在传统精细化工生产中,特别是生物-化学级联法生产手性药物中间体过程中,存在酶与金属组合催化剂效率低从而导致手性药物中间体制造成本高、纯度低的痛点问题。目前,工业上应用于生物-化学级联反应的催化剂主要是固定化酶和固定化金属催化剂的简单组合,由于酶催化与金属催化反应条件不匹配,易造成催化剂失活。原有解决方案为将酶催化与金属催化分多步进行,存在能耗物耗大、流程复杂、环境不友好、制造过程不绿色等弊端。在“碳中和”目标下,开发绿色高效的新型药物中间体催化剂,将为解决行业现有的痛点问题提供有效途径。 2. 解决方案 针对药物中间体、农药中间体生产领域存在的问题,开发了一种新型药物中间体催化技术,构建在常温条件下同时具有高效酶催化和金属催化活性的高分子-酶-金属亚纳米团簇复合催化剂,实现了重要手性药物和农药中间体的绿色高效合成,解决了化工生产中生物-化学级联反应效率低的痛点问题,使多步的级联反应在一锅中高效进行,简化流程、提高时空产率,并减少了生产的能耗与三废的产生。
清华大学 2021-09-14
发现药物或对新型肺炎有效的研究
上海科技大学免疫化学研究所和中国科学院上海药物研究所组成的抗2019-nCoV病毒感染联合应急攻关团队,由蒋华良院士和饶子和院士领衔、20余个课题组参与,团队利用前期抗SARS药物研究积累的经验,开展抗2019-nCoV药物研究。 饶子和/杨海涛团队快速表达了2019-nCoV水解酶(Mpro)并获得了高分辨率晶体结构,在此基础上,联合小组综合利用虚拟筛选和酶学测试相结合的策略,重点针对已上市药物以及自建的“高成药性化合物数据库”和“药用植物来源化合物成分数据库”进行了药物筛选,迅速发现了30种可能对2019-nCoV有治疗作用的药物、活性天然产物和中药,建议在2019-nCoV感染肺炎患者临床治疗中予以考虑和关注。 研究团队后续将继续深入开展针对性的抗2019-nCoV活性测试,为临床研究和治疗提供更加直接的指导。 应急攻关团队已经完成了肉桂硫胺等公斤级合成工艺,制剂工作正在进行;环孢菌素A的胶囊制剂制备工艺也已经完成;其它部分药物的合成工艺探索也已完成。联合团队表示欢迎相关企业和研究机构与他们合作,共同抗击2019-nCoV。
上海科技大学 2021-04-10
创新药物高效设计与筛选技术平台
成果与项目的背景及主要用途: 创新药物高效设计与筛选(Computer-Aided Innovative Drug Development,CAIDD)技术是集计算化学,药物化学及结构生物学为一体的靶向药物创新平台。CAIDD 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上确立和发现创新药物的生物靶点,阐明药物吸收及传递的机理,并通过构建生物靶点的三维结构模型,高效设计和筛选靶向型创新药物。 CAIDD 技术是生物医药领域创新药物研发的核心技术。主要应用于高效设计和筛选靶向性小分子药物,蛋白及抗体药物,有效缩短从先导药物发现到药物开发上市的整个过程。 技术原理与工艺流程简介: 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上模拟和研究药物吸收和药物传递的机理,发现和确立新的生物靶点,分析药物分子的三维构效相关,针对取得的药效团模型和药物相互作用模式进行靶向药物的合理设计和高效筛选最终实现靶向型新药的创制和高效药物传递。靶点发现→药物设计→化学合成→药理验证→结构生物学 技术水平及专利与获奖情况: 基于有机化学方法论的药物数据库包含 351 亿个化合物,拥有世界最大的先导药物虚拟数据库 技术应用: 1、靶向型一类新药先导化合物的高效设计与筛选利用 CAIDD 技术开展或参与企业创新药物先导化合物的快速设计与发现。针对企业研究方向和课题需要,在课题立项及创新药物研发源头为企业提供最先进的技术服务。 2、靶向型换代产品快速开发 利用 CAIDD 技术提高现有上市药物的靶向性,生物利用度,降低药物毒副作用,从本质上提高企业已上市药物的临床应用价值,帮助企业快速开发具有自主知识产权的新一代靶向型替代产品,延续企业产品生命力和企业竞争力。 应用领域:医药领域。 应用领域举例: 1、现代化靶向型中药开发 CAIDD 技术利用针对多种生物靶点的药物传递技术,结合 Dendrimer 药物包接及靶向诱导技术的应用为企业开发具有自主知识产权的中药靶向新制剂与新剂型,从本质上实现中药的靶向传递和现代化。 2、蛋白质欧联药物开发 利用抗体对生物靶点的特异性识别特征,CAIDD 技术帮助企业实现蛋白欧联型靶向药物的快速开发,取得一类新药自主知识产权。 3、一类兽药快速研发 CAIDD 平台提供兽药现代化改良服务,通过 CAIDD 靶向化技术改良现有上市兽药的靶向功能,提高药物生物利用度,水溶性,消除药物异味,为企业创造具有自主知识产权的一类新药。 应用前景分析及效益预测: 与传统通过规范化的实验手段进行新药开发筛选相比,CAIDD 技术具有节约成本与时间的显著优势且筛选效果与传统手段媲美。 合作方式及条件:具体面议 1、 提供新型先导化合物→结合企业在研项目在一定时间内为企业提供具有自主知识产权的新型先导化合物; 2、 参与筛选先导化合物→利用先导药物数据库为企业提供筛选新型先导化合物的服务; 3、 企业新产品的靶向开发→利用靶向化技术为企业提供具有自主知识产权的创新新药 4、 企业现有的靶向化换代→利用 CAIDD 技术提高现有药物的靶向性及生物利用度快速研制换代产品。
天津大学 2021-04-11
NMT抗新冠病毒药物筛选仪
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “全球抗疫,人人有责”   推出背景: 中国的疫情目前已得到有效抑制,但全球的疫情形势依旧严峻。在这种情况下,中国尽全力向世界各国分享抗疫的经验和成果,这充分显示出大国的奉献与担当,同时彰显了为人类命运的共同繁荣而奋斗的精神。 但大家也清醒地认识到,与新冠肺炎的科技斗争才刚刚拉开序幕,未来任重道远,尤其是在研究技术及方法的竞争上更是世界各国竞争的焦点! 作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司充分响应国家对于生物安全的政策。在短时间内,利用20多年的技术积累,为抗击新型冠状病毒肺炎隆重推出: 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》系列产品!   应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 分类及用途: 1)《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-100)  应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-200) 应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
纳米涂料娇子 —“德冠世纪 ”牌纳米内外墙乳胶 漆
研究内容及用途 :本项目将纳米技术的发明专利和独特的工艺技术相 结合,推出了集高质量、多功能、绿色环保为一体的 “德冠世纪 ”牌纳米建 筑涂料系列产品,它涵盖了内墙乳胶漆、外墙乳胶漆、底漆等不同功能用 途的水性涂料,同时还推出了蕴涵纳米技术精华、具有多种优异特性的纳 米乳液。适用于各种居家、别墅、酒店、公共建筑物的内墙装饰,尤其能 满足对环保性能苛刻的食品、 医药等行业及对老人、 儿童房屋装修的需求。
南昌大学 2021-04-14
治疗多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的潜在药物靶点和候选药物分子
多发性骨髓瘤(Multiple myeloma,MM)和三阴性乳腺癌(triple-negative breast cancer,TNBC)是两种截然不同的肿瘤类型,据之前统计和预测,2018年仅在美国两者合计有大于7万例新增病例,并导致超过1.6万人死亡(American Cancer Society 2018 Facts and Figures)。MM起源于恶性浆细胞增殖, 而TNBC则是一种由缺乏雌激素、孕酮和HER2受体导致的对大多数激素疗法具有耐药性的高度转移性乳腺癌。尽管MM和TNBC在生理表现或目前的药物干预方面没有明显的相似之处,但它们都依赖于26S蛋白酶体功能来维持正常的肿瘤生存。这一依赖性也成为了TNBC和MM的“阿喀琉斯之踵”。FDA已经批准bortezomib、carfilzomib和ixazomib等数个蛋白酶体抑制剂以治疗MM,但这类药物的使用通常会导致癌症耐药性与复发,最终使治疗失败,因此亟需开发克服耐药的新的治疗方法。  26S蛋白酶体在其不同的亚基上有>300个保守的磷酸化位点,但参与相关修饰的激酶和磷酸酶还远未获得充分研究。美国UCSD的Dixon课题组之前研究发现双特异性酪氨酸磷酸化调控激酶2(DYRK2)是一个蛋白酶体调控激酶(X. Guo et al., Nature Cell Biology 18, 202-212 (2016))。它磷酸化蛋白酶体RPT3亚基上的Thr25位点,增强蛋白酶体活性;抑制这一磷酸化过程则显著降低蛋白酶体活性,进而导致TNBC小鼠异种移植模型中肿瘤细胞周期进展受阻、生长减缓(S. Banerjee et al., PNAS 115, 8155-8160 (2018))。本工作验证了蛋白酶体调节因子DYRK2作为多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的治疗靶标的可行性,并报道了一种高效、高选择性的DYRK2小分子抑制剂,在细胞与动物水平验证了该分子的抑癌作用。由于使用了抑制蛋白酶体调节因子这一新颖的机制,该小分子抑制剂可以克服多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌对蛋白酶体抑制剂产生的耐药性。该工作表明靶向26S蛋白酶体调节因子有望成为针对多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的新治疗策略,为克服肿瘤耐药性难题提供了新的思路。目前,雷晓光、肖俊宇课题组正在与北大人民医院路瑾医生的团队紧密合作,进一步积极推进针对临床中多药耐药的多发性骨髓瘤的转化医学研究与临床前候选药物开发。
北京大学 2021-04-11
钢材品种开发与性能优化技术
高效轧制国家工程研究中心多年来与企业合作进行钢材品种的开发和性能优化技术,积累了丰富的经验和技术。自九五以来,即开始进行汽车用钢、热轧宽带钢、中厚板的开发和性能优化,开发了多种新品种,满足了国民经济建设的需要。 汽车用钢系列: (1)超深冲和深冲钢板系列:IF钢板、新型微碳深冲钢板等,该两种钢板是广泛在汽车上使用的新型高效钢材,以高纯净、高塑性和高成形性为特征,代表了现代钢材向高纯净方向发展的趋势。与宝钢、武钢分别合作开发了适合该两厂装备条件的IF钢,目前宝钢已经大批量生产,并将逐步在引进高档轿车上使用,替代进口。 (2)高强板系列:深冲高强板、冲压用高强板是汽车行业广泛使用的材料,特别是随着能源短缺的出现,由于使用高强板的汽车节能效果非常显著,因而受到欢迎。与武钢、鞍钢合作开发了超低碳含磷深冲板,超低碳烘烤硬化板,双相钢板,应变诱导塑性钢板等等,通过装车试用收到了很好的节能和节材效果。 (3) 超高强板系列:在高档汽车和先进概念车上,超高强度的汽车板使用越来越多。高效轧制国家工程研究中心立足基础应用研究,开发了孪晶诱导塑性钢、淬火配分钢、热成形钢。通过超高强板的应用可以起到安全、节能、环保的作用。 热轧板卷系列: 热轧板卷系列品种方面,如造船板、集装箱板、管线钢、汽车大梁板、工程机械钢、压力容器用钢、高层建筑用钢、高强/耐候桥梁钢、锅炉用钢等方面做了许多项目,在雄厚的技术理论支撑下,结合现场生产积累了丰富的实践经验。 (1)造船板系列:与国内多家企业合作开发了D、E、D36、E40、F40等高强韧船板生产技术,并通过九国船级社认证。 (2)管线钢系列:与国内多家企业合作开发了X42、X52、X60、X65、X70、X80、X100热轧钢板。最近完成了为国家西气东输二线工程所需要的X80管线钢的开发,同时成功开发了抗酸性环境及地震冻土带用高品质管线钢产品。 (3)工程机械钢系列:与国内企业合作开发了屈服强度在690MPa-1000MPa的高强工程机械用钢,并得到了广泛应用。 (4)压力容器用钢系列:与国内企业合作开发了抗拉强度在610MPa以上的高强压力容器用钢,取代了日本进口的SPV490系列钢板。同时实验室完成了国际先进的LNG储罐用9Ni钢的研制。 (5)集装箱板系列:与国内企业合作开发了SPA-H、400MPa~600MPa级的集装箱用耐候钢板,并得到了广泛应用。 (6)汽车大梁板系列:与国内企业合作开发了510L、610L、700MPa级的系列高强汽车大梁板,在东风汽车、解放卡车等车辆上得到广泛应用。 该技术可广泛应用于全国各个冶金企业的中厚板、炉卷轧机、热、冷轧宽带钢等生产线上。
北京科技大学 2021-04-11
高岭土系列产品开发技术
高岭土和改性高岭土广泛应用于陶瓷,造纸,耐火材料,涂料,橡胶和电缆等工业。每年不同等级高岭土的需求在400万吨,出口100万吨。我国是陶瓷生产大国,约55%左右高岭土供应陶瓷业。油漆涂料和造纸是我国优质煅烧高岭土一个最主要的消费领域,分别占国内超细、高白度优质煅烧高岭土消费量的60%和30%左右。估计2004年国内煅烧高岭土在涂料、造纸、橡胶和塑料等中的消费量约31万吨。其中涂料(乳胶漆,内外墙涂料等)的消费约17万吨。涂布纸(铜版纸,涂布白纸板,轻量涂布纸,玻璃纸等)的消费量6万吨,橡胶、塑料和电缆等约5万吨,其他3万吨;此外,高白度(92±2)和超细(1250目以上)优质煅烧高岭土消费量15万吨。在工业发达国家,造纸业(主要用做铜版纸,涂布白纸板及其他高档或特种纸张等的涂料)和中高档涂料也是优质高岭土主要用途领域,其中造纸行业占优质煅烧高岭土总消费量的40%以上。
武汉工程大学 2021-04-11
信息系统的开发及集成
成果描述:在研究制造业不同类型生产车间的生产管理特点基础上,提取其共性的管理特征,在开放体系结构的软件平台上,以企业在网络环境下产品信息的获取、管理、集成和共享为核心,提供以PDM为基础平台集成CAPP、ERP、MES的综合信息管理平台。市场前景分析:近年来承担和实施的主要信息系统有: 总参57所生产管理信息系统 总参57所CAPP系统 成都工程机械厂ERP系统 成都工程机械厂CAPP系统 东方汽轮机厂CAPP系统 东方电机厂下料排样及车间管理系统 成飞标准件数字化管理信息系统(航空部科技进步三等奖) 超七生产状态信息控制系统(成飞公司) 成飞公司设备维修车间管理信息系统(成飞公司) 成飞公司木模车间管理信息系统(成飞公司) 中国水电建设集团夹江水工机械厂CAPP系统 中国水电建设集团夹江水工机械厂ERP系统 德恩传统件厂ERP系统 四川省公路客运管理信息系统…与同类成果相比的优势分析:本研究所开发有完全自主知识产权的SCU_PDM,SCU_CAPP,SCU_WorkShop等系列产品,能实现从企业的设计、工艺到生产、车间等全方位的信息化管理,其中SCU_CAPP,SCU_WorkShop均获四川省科技进步三等奖。
四川大学 2021-04-11
汽车变速器开发设计系统
变速器设计开发系统主要用于汽车变速器的自主开发设计。系统可根据整车的要求,输入设计所需的边界条件,选择所需计算的模块,进行变速器速比分配,各档传动齿轮参数设计及可靠性校核。同步器设计及性能评价,轴承校核等计算。程序中含有参数选择提示功能,可为设计师提供设计指导,内置导航系统可为设计师提供设计正确的设计流程。内置常用设计参数表模块,可方便设计师设计进行参数选择。 运用该计算系统替代手工计算,可使原本复杂的计算过程简单化,方便设计师对多种方案的反复试算,可有效的缩短设计周期,提高设计计算精度。同时实现变速器产品的规范化设计,有效的防止企业设计及产品技术资源的流失。
上海理工大学 2021-04-11
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