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高纯度银杏内酯的制备
成果与项目的背景及主要用途 在天然植物药的开发中,银杏叶的现代药用研究无疑是热点之一。 七十年代初,德国首先用溶剂萃取的方法大规模生产具有明确质量标准的银杏叶提取物 EGb761,为黄酮甙(含量在 24%以上)和萜内酯(银杏内酯和白果内酯的总和,含量在 6%以上)的混合物,并以此开发成了疗效显著、稳定的治疗心脑血管疾病的单方植物药,成为欧洲最为畅销的药品,引起了国际医药界极大的关注。 目前国内外上市的银杏制剂所用原料均符合 EGb761的质量标准。但是,随着研究的深入,大量的药理和临床实验都证明了银杏叶提取物中的主要药效成分黄酮甙和萜内酯的药理作用并不完全相同,因此,单一有效成分新药成为近十年来欧美发达国家竞相开发的目标。八十年代初,法国科学家 P. Braquet 领导的研究小组对银杏内酯的药理活性进行了研究,首次发现银杏内酯是一类非常有效的血小板活化因子(PAF)天然拮抗剂,血小板活化因子 PAF 是由血小板和多种炎症细胞产生和分泌的一种内源性磷脂,是迄今发现的最有效的血小板聚集诱导剂,具有广泛的生物学活性,它除导致血栓形成及参与心血管疾病的发生和发展以外,还与其它多种疾病的发生密切相关,如哮喘、休克、炎症、器官移植时的排斥反应等,因此 PAF 拮抗剂的研究一直是八十年代以来寻找上述疾病的特效和高效治疗药物的热点。另外,近年来的研究发现,除银杏内酯外,银杏萜内酯还包括另一类化合物,即白果内酯,它能有效抵抗神经末梢的衰老,对器质性神经系统疾病有明显的疗效,尤其对抑郁症的治疗极为有效,且无毒副作用。银杏内酯口服,生物利用率很高,并能在 1—2 小时内迅速进入血液,这对一般疾病的治疗已不成问题,但用于急救,药效的发挥显得速度较慢,因此近年来国际上热衷于银杏内酯针剂的开发,这对于银杏内酯的制备提出了很高的要求。 为此,我们根据黄酮和萜内酯的结构特点,设计合成了一类兼具氢键、疏水、筛分多种作用的协同效应的吸附树脂,成功地将黄酮和内酯分离,可经吸附、洗脱一步制备含量高于 90%的银杏内酯提取物。 技术原理与工艺流程简介 通过改变反应单体和交联剂,使得所需的功能基团在树脂聚合过程中即被引入到树脂骨架上,通过含有所需功能基的反应单体投料量的变化,控制树脂上功能基含量,使其与银杏黄酮类化合物可发生特异性吸附。由于避免苯环的引入,树脂的极性较大,对银杏内酯的吸附能力大大减弱,所以银杏内酯和黄酮得到有效分离。在此基础上,制备一类孔径均匀的具有筛分能力的吸附树脂,通过改变树脂初始交联度,使其在不同溶胀程度下发生后交联反应,可制备一系列孔径尺寸可调的树脂,通过吸附实验筛选,得到适宜孔径的树脂,用于银杏内酯粗提物中未知杂质的去除,使得银杏内酯含量达到 90%。详细考察吸附溶液浓度、吸附速度、洗脱液浓度、洗脱速度等操作条件对纯化效果的影响,建立最佳提取工艺。 应用领域、技术水平及能为产业解决的关键技术、专利 应用领域为医药、材料行业,可提供低成本、高纯度的银杏内酯提取物(总内酯纯度高于 90%),可进一步研究开发银杏内酯冻干粉针剂,用于脑梗塞(脑血栓形成、脑栓塞)中风中经络的痰瘀阻络症的临床治疗。专利(申请)号:200710057753.6。 应用前景分析及效益预测 利用此种新型吸附树脂制备银杏内酯提取物,工艺简单,可直接用于工业化生产,且与溶剂萃取法相比,该法生产成本大大降低,因此在价格上这种提取物本身已极具市场竞争力,由此开发出的银杏内酯针剂,无疑应具有更强的竞争力和更广泛的应用前景。
南开大学 2021-04-13
FDP系列金属盐的制备
本项目所开发的FDP系列金属盐包括1,6-二磷酸果糖钠盐、钙盐、镁盐、锶盐等。FDP是一种重要的细胞内代谢产物,可以调节糖代谢中若干酶的活性和恢复、改善细胞代谢水平。其产品作为微量元素补充剂广泛应用于食品及饲料添加剂、医药中间体等领域。国内需求额近5亿,国际需求额近30亿。鉴于其功效显著,近年来以20%的速度递增。 本成果主要通过建立代谢网络模型和代谢流分析、利用酵母细胞糖酵解酶系,采用小分子化学物质调控代谢流量以及提高能量自耦联效率的方法,使得FDP对葡萄糖和磷酸盐的转化率达41.1%和92.7%。采用自行设计的连续离子交换系统进行分离,效率明显提高,收率达到92%,纯度达到99.4%。采用新型浓缩脱盐方法收率提高15%左右。首次提出萃取结晶体系结晶FDP,产品收率达95%,产品纯达99.5%,大大改善了产品的结晶性能。设计并发现了新化合物—果糖-1,6-二磷酸锶盐可用于治疗/预防骨质疏松以及性功能障碍,有望成为具有自主知识产权的一类新药。经江苏省科技厅鉴定,该项研究达到了国际领先水平,具有明显的技术优势和良好的应用前景。
南京工业大学 2021-01-12
马波沙星的制备
本发明涉及马波沙星的制备,实现了多步反应的连续进行,效率高,具有合成路线短、所用试剂都为常规易于商业化采购的试剂、操作简便等优点。
东南大学 2021-04-11
生物质燃气燃油制备技术
成果与项目的背景及主要用途: 本项目的出发点是将我国大量的生物质及城市有机废物资源(如农作物废弃物、林业废弃物、城市垃圾中丰富的有机物、造纸造浆中的废物、酒精生产厂的废液废渣、动物粪便、食品加工中的废弃物、家庭中有机垃圾、草类废弃物,产量约每年 30 亿吨)高效转化为清洁的电力。我国当前的生物质及城市有机废物资源没有得到合理的利用。 利用生物质作为能源,不仅有助于我国长期的能源供给问题的解决,更重要的是可改善环境质量。本项目技术路线所排放污染物如二氧化碳、硫化物、粉尘粒子的浓度大大低于现有的燃煤发电厂。此外,高效、清洁的气化发电技术可以克服现有的城市垃圾处理处置方式的缺点。与现有垃圾焚烧炉技术相比,本项目的技术路线具有以下优点: 1)发电效率高; 2)炭转化率高、能量利用率高; 3)排放的二次污染物少; 4)初投资和远行费用低。 本项目的目的是有效地利用生物质及城市有机废物,通过流化床气化的方式将其转变为电力。确保生产电力的成本可以与现有的燃煤电厂竞争,同时确保生天津大学科技成果选编产过程符合环境友好性要求,没有明显的二次污染。 技术简介: (1)低焦油生物质气化发电技术。低焦油控制技术:<10mg/Nm3。生物燃气品质提升技术:热值>6MJ/Nm3。多原料生物质气化技术已处于中试阶段,采用农村秸秆等剩余物进行气化制备生物燃气,满足农村 500 户居民供暖、炊事,剩余燃气发电并网,用于照明等。利用农林废弃物进行集中供气、供暖、发电,使用玉米芯、棉花秸秆、麦秸为原料,年处理量为 5200 余吨,产气量 15000m3/天,气柜出口气体的焦油含量为 8-10mg/Nm3,燃气热值为 5200-6000KJ/Nm3,气化炉气化效率 72-75%,该技术焦油含量低,后续净化工艺简单,焦油废水排放少,对环境污染小。 (2)生物质快速热解制备生物油技术,包括生物质选择性催化热解工艺优化;生物油精制改质的技术工艺路线;车用替代液体燃料的技术开发;千吨级工艺包的研发与示范。生物柴油制备技术,规模化高效清洁生物柴油技术 适应多种原料包括地沟油、粮油加工下脚料与动物植物等,体现出高效清洁优势,具备规模化连续化运行能力。 (3)新型生物柴油制备技术,研究顺磁性整体细胞催化工艺,兼顾环境与成本优势,试图突破化学法与固定化酶法的局限性,生物柴油原料拓展与加工工艺集成,藻类能源植物、耐高盐碱能源植物选育栽培;热化学热解气化与生物发酵耦合工艺,实现全组分综合利用。 技术水平及专利与获奖情况: 本技术水平处于国内领先水平,在国际上也是先进的。目前正在申报发明专利 2 项。 应用前景分析及效益预测: 本项目的市场前景很大。以天津市为例,天津市每年约有 600 万吨生物质资源,可发出功率为 90-100 万千瓦的电。若考虑大量种植能源作物,则可以发出更多的电,而且随着发电规模的扩大,可以显著降低成本。如果单座发电厂的规模在 2000-4000kW,该发电成本与燃煤电厂相当。为天津市大量的生物质废物找到一条合理的利用途径,同时解决了因城市有机垃圾堆置而带来的环境污染问题。以 2000 千瓦的发电能力为例,投资回收期为 2.2 年,年盈利为 220 万左右。 应用领域: 现有的发电厂、热电厂、农场、乡镇、农林产品加工厂、城市生活垃圾处理站。 技术转化条件(包括:原料、设备、厂房面积的要求及投资规模): 需要稳定的生物质或生活垃圾原料供应(年需要量为 22000 吨左右);设备相对比较简单,但需要由相关的厂家定制生厂;厂房面积约为 15000-20000 平方米;投资规模在 700 万左右。 合作方式及条件:技术一次购买,技术入股,合作投资入股均可。 
天津大学 2021-04-11
匹莫苯丹的制备
本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短,不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单,反应条件温和,工业化生产具有明显的优势。
东南大学 2021-04-11
天然产物厚朴酚的制备
厚朴属木兰科,其树皮为我国传统中药材,被誉为三木药材,系国家计划管理的麝香、甘草、杜仲、厚朴四种重要药材之一。具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抑制吗啡戒断反应等药理作用。我国的厚朴分布很广,市场需求量较大,市场价格也较贵,厚朴酚一般通过乙醇或者石油醚等热回流提取方法将厚朴酚从中草药中分离提纯得到。目前,过分地依赖从植物中提取厚朴酚,造成对森林和环境的极大破坏,需求也受到季节收获和市场生产的限制。通过有机合成制备方法获得厚朴酚将有利于保护生态环境、摆脱受季节的影响,满足市场需求。通过对厚朴酚及 2,2′-二羟基联苯衍生物的合成、结构和性质的研究,特别是合成路线中所涉及的格氏反应、苯酚类化合物的氧化偶联反应等,获得了制备厚朴酚并产业化的途径。 关键技术 厚朴酚制备反应新路线; 厚朴酚制备新工艺; 厚朴酚结构修饰与生物活性的调控技术。 获得成果 1、论文发表方面:公开发表 SCI 学术论文 30 余篇; 2、专利申请方面:授权中国专利 6 件; 3、基金资助方面:获国家自然科学基金项目 3 项。 
江南大学 2021-04-13
环糊精的高效制备技术
环糊精具有内腔疏水而外部亲水的中空立体结构,能够通过包合作用显著改善客体分子的理化性质,在食品、医药、化妆品等众多领域具有广阔的应用前景。随着环糊精应用范围的不断拓展,近年来环糊精产量一直保持 20%~30%的增长。然而环糊精生产过程中存在专用酶功能性差(热稳定性差、产物特异性低、 产物抑制强)、底物转化率较低、生产工艺流程繁琐等问题,导致环糊精价格偏高,严重制约了相关产业的发展。本技术通过筛选高产环糊精专用酶的菌株,构建环糊精葡萄糖基转移酶胞外表达系统,结合助剂添加、工艺优化等手段,实现环糊精的高效制备,推动我国环糊精生产行业快速升级。
江南大学 2021-04-13
共价有机框架材料可见光催化还原CO2的最新成果
CO2资源化利用不仅可以缓解温室效应引起的环境问题,而且还可以解决日益严峻的能源枯竭问题。以太阳光为直接驱动力的光催化还原CO2生成有机物是较为理想的途径之一,也是极具挑战性的前沿方向。含氮共价有机框架材料(COF)拥有良好吸光能力和电荷传输能力,具有高稳定性、高CO2吸附量、易于设计调控和修饰等优点,是一类非常有潜力的光催化固碳材料。我所通过胺醛缩合席夫碱反应合成了一系列具有相同结构不同官能团的酮胺基COF材料TpBD-X [X = -H2、-(CH3)2、-(OCH3)2和-(NO2)2],并研究不同官能团对该类材料光催化还原CO2性能的影响。结果表明,官能团的引入会影响TpBD的可见光吸收能力,改变其能带结构;与吸电子基团相比,该COF材料中的给电子基团更有利于光催化还原CO2的进行,其活性顺序为-OCH3 > -CH3 > -H2> -NO2。结合各种表征技术,发现给电子基官能团可以增强该类材料的共轭效应,提高可见光吸收,加快光生电荷分离与迁移,进而提高光催化还原CO2活性。该研究不仅可以拓展COF材料的实际应用,还可以丰富光催化理论,对于CO2的固定转化具有重要的理论指导意义和实际应用价值。
浙江师范大学 2021-04-30
气态烃非催化部分氧化制合成气关键技术及 工业应用
项目属于化学工艺和能源高效转化利用的交叉领域,先后列入国家“十一五”支撑计划项 目、中国石油化工集团公司重点攻关项目、中国石油天然气集团公司重点攻关项目。气态烃非 催化部分氧化技术可广泛应用于焦炉气、煤层气、天然气、油田气、炼厂气等气态烃化合物制 备合成气,是能源化工领域的核心技术,应用前景广阔。 项目系统研究了气态烃非催化部分氧化技术,主要创新点在于: (1) 基于转化过程为传递控制的原理,创新性地提出了新型气态烃非催化部分氧化烧嘴。 (2) 基于烧嘴与流场匹配的思想,提出了新的转化炉拱顶隔热衬里设置结构型式。 (3) 提出了气态烃非催化部分氧化新的流程组织模式、自动控制及安全联锁保护系统的理 念,形成了具有自主知识产权的气态烃非催化部分氧化制合成气成套工艺技术。该技术打破了 GE、Shell等跨国公司的垄断,主要技术经济指标国际领先。
华东理工大学 2021-04-11
挥发性有机化合物 (VOC)降解与甲烷催化燃烧技术
成果描述:催化燃烧是治理大气污染气体的方法,和火焰燃烧法比较,催化氧化法是一种更洁净的治理大气污染气体的方法,特别适于处理量很大、气体浓度较低的情况。甲烷催化燃烧与非催化燃烧相比,具有燃烧效率高、操作温度低、氮氧化物和碳氢化物排放量低、环保等优点。因此,发展高效、低污染物排放的天然气催化燃烧技术具有广阔前景的方向。市场前景分析:应用于石油化工、农药、印刷、涂料、电线加工等行业。与同类成果相比的优势分析:试验结果显示:金属基结构化催化剂在催化燃烧中表现出良好的活性和稳定性,系统进行金属基结构化催化剂在挥发性有机化合物废气中的催化作用研究,为其产业化应用提供基础。
四川大学 2021-04-10
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