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包埋缓释型功能高吸水性树脂（技术）
成果简介： 在高吸水性树脂的网络结构中包埋肥料、药物等功能性物质，可利用高吸水性树脂本身优异的网络结构获得良好的缓释效果，大大提高高吸水性树脂的功能，拓宽其应用范围。但传统的高吸水性树脂包埋技术将包埋与聚合、交联过程 同步进行，由于聚合单体的强化学腐蚀性以及聚合过程的放热作用，极易对包埋物质的结构及功效造成破坏，使这些物质难以起到应有的应用效果。 本课题组近期新开发了一种温和、高效的包埋功能性物质
北京理工大学
2021-04-14
一种谷胱甘肽纳米缓释胶囊的制备方法
本发明公开了一种谷胱甘肽纳米缓释胶囊的制备方法。采用生物酶法制备纳米淀粉颗粒，制备的纳米淀粉产率高，成本低，方法更加安全环保，用其作为谷胱甘肽的包埋材料，制备谷胱甘肽纳米缓释胶囊。测定纳米缓释胶囊的粒径大小、包埋率、吸热特性、结晶度以及消化性等特性，发现纳米淀粉包埋谷胱甘肽之后在胃内的消化率低，主要在肠道内释药。
青岛农业大学
2021-04-13
EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11
人工智能药物筛选、药物设计
技术分析（创新性、先进性、独占性）
本项目已经具备具有200个CPU集群辅助计算，目前已建立了国际上领先的万个化学药物的化合物库和六万多种中药单体化合物库、利用国际一流的计算机辅助设计软件（Schrodinger, Discovery Studio, MOE等）进行大规模化合物数据库的虚拟筛选，并根据REOS预测、ADME/T性质的理论预测，结构聚类等，剔除成药性差的化合物。
目前已经针对多个靶点和药物做了国际创新性研究工作，相关成果在药学领域相关SCI期刊上共发表论文17篇，平均影响因子>4.5，他引460余次。
苏州大学
2021-05-11
多肽药物制备、药物制剂开发
成果简介： 自 2012 年以来，承担多项省级及企业研究课题，包括江苏省产学研项目、企业原料药及制剂的技术开发、仿制药一致性评价工艺开发等。在透皮制剂方面开发了联苯乙酸水凝胶透皮贴剂等产品。
南京工业大学
2021-01-12
奥美拉唑肠溶缓释胶囊及片剂制备工艺
奥美拉唑是瑞典科学家在世界上第一个应用于临床的质子泵抑制剂。１９８８年上市后，由于它的抑酸作用强、持续时间长、有高度选择性，临床观察显示能更快地缓解疼痛，更快地使溃疡愈合，且副作用非常小，因此成为胃及十二指肠溃疡、反流性食管病和幽门螺杆菌感染等疾病的首选药物，被誉为“酸相关性疾病治疗的金标准”，其口服制剂——缓释肠溶胶囊和肠溶片在世界范围内畅销。随着该药品的专利保护到期，国内已相继注册和上市。但由于奥美拉唑易氧化变色，产品上市后制剂的稳定性一直是国内企业生产技术的难题。我们经两年多的研究，开发出制备奥美拉唑缓释肠溶胶囊和肠溶片的配方、制备工艺和质量标准（草案），制剂的稳定性预测有效期为3年。
武汉工程大学
2021-04-11
生物酶法制备活性物质纳米缓释胶囊技术
活性物质缓释胶囊是近年来研究最多的药物活性物质制剂技术, 它具有延长药物作用时间、定向靶位给药、减少药物毒副作用等优点，在现代 药物制剂中受到了广泛的应用。纳米壁材的研制是在微胶囊的基础上，将壁材 的尺寸进一步减小，增大比表面积，进一步提高包埋率和运载效果。但国内外 对于纳米包埋技术的研究多集中在以壳聚糖、海藻酸钠、合成树脂等材料作为 壁材的开发上，这类壁材价格相对较贵，不利于商业化推广。国内外未发现有 利用生物酶法制备活性物质缓释胶囊的相关报道。 该技术以淀粉纳米颗粒为壁材对包埋活性物质进行包埋，制备纳米缓释胶 囊。淀粉纳米颗粒利用生物酶法制备，生产成本低、周期短、不易造成环境污 染，并且纳米颗粒集中在 50-120nm 左右，粒径小、比表面积大，有利于活性物 质的包埋，包封效果好。经过中试研究，该技术制备的淀粉纳米颗粒活性物质 缓释胶囊在胃部的降解率极低，大部分活性物质在肠道内消化吸收，有效的提 高了活性物质的生物利用率。 生产条件及经济效益预测：纳米颗粒缓释胶囊的初步市场估价为 10-100 万 元/吨。项目投产后，年加工量 100 吨的生产线，估算投资额为 3000 万，可产 生经济效益 4250 万元，实现利税 2000 万元。年加工量 200 吨的纳米颗粒缓释 胶囊生产线，估算投资额为 5000 万，可产生经济效益 8500 万元，实现利税 4000 万元。年加工量 400 吨的纳米颗粒缓释胶囊生产线，估算投资额为 7000 万，可青岛农业大学科技成果介绍 2017 －54－ 产生经济效益 1.5 亿元，实现利税 8000 万元。因此，该项目盈利性强、投资回 报率高、贷款偿还期短，经济效益上可行。
青岛农业大学
2021-04-11
去甲斑蝥素缓释微球及其制备方法
去甲斑蝥素是我国首先合成的抗肿瘤药物，具有提高白细胞、保护肝细胞、调节免 疫功能等作用，其抗癌机制正逐步得到阐明。但由于其仍具有一定的脏器毒性，限制了 其临床使用的剂量，影响了抗癌效果；目前国内已经上市的去甲斑蝥素不具备生物降解 性，也没有良好的缓释性能，仍然存在毒性高，需要频繁服药等缺点。国外对于去甲斑 蝥素的研究主要在药理方面，剂型研究仍为空白。 本发明提出一种去甲斑蝥素缓释微球及其制备方法。微球包裹的药物为去甲斑蝥素， 药物载体为可生物降解的聚合物，其重均分子量为 5000-50000，可稳定释放 60 小时以 上。 在制备方面，以聚合物二氯乙烷或乙酸乙酯溶液作为油相，加入表面活性剂的去甲 斑蝥素水溶液作为水相，两相均匀混合，形成初乳；将初乳加入含有聚乙烯醇的水溶液 中，搅拌或蒸发，得到复乳；将复乳进行透析，出去游离药物；最后冷冻干燥成粉，密 封保存即可。 功能特点： 1、聚合物具有生物可降解性，提高了亲水性，可调节降解速度和相对分子量。 2、微球能够降低巨噬细胞的作用，提高在血液中循环时间，提高其靶向性。 3、制备操作简单，对水溶液药物包封率高，药物释放稳定，缓释性能可调。 4、可在其它药物中进行推广，满足更多的使用要求。
同济大学
2021-04-13
一种黄酮缓释抑藻制剂的制备方法
本发明属于水体污染控制领域，提供了一种黄酮缓释抑藻制剂的制备方法。所述黄酮缓释抑藻制剂中含有质量分数为30‑50%的5,4’‑二羟基黄酮，质量分数为50‑70%的海藻酸钠等包埋剂，包封率为50‑70%。所述黄酮缓释抑藻制剂的采用5,4’‑二羟基黄酮二甲亚砜溶液与海藻酸钠溶液混合与壳聚糖和无水氯化钙的混合溶液混合；然后反应一段时间后过滤，得到沉淀的黄酮缓释抑藻制剂。本发明使用的材料生态安全性好，制得的黄酮缓释抑藻制剂可以显著抑制水华藻类生长活性，特别是抑制铜绿微囊藻生长活性，可控制或治理湖泊藻类水华的暴发。本发明与现有技术相比，作用时间持久，特别适用于频繁暴发的蓝藻水华预防与治理。
浙江大学
2021-04-13
长效缓释复合肥30-5-5-万豪
山东万豪肥业有限公司
2021-09-06