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内吗啡肽-1 类似物及其合成和在制备镇痛药物中的应用
现代医学所谓的疼痛，是一种复杂的生理心理活动，是临床上最常见的症状之一。它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉，以及机体对伤害性刺激的痛反应。长期疼痛给患者带来痛苦和不安，剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱，影响患者的生活质量。因此，疼痛药物的研发一直是全球性的热点和难点。阿片类药物因其止痛作用强，在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。然而它们在起到镇痛作用的同时往往伴随很多副作用，很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。临床上镇痛最常应用的是阿片药物，除了众所周知的副作用外，不同的阿片药物治疗还可产生
兰州大学
2021-04-14
一种修饰内吗啡肽-1 化合物及其在镇痛方面的应用
疼痛是一种与实际上或潜在的组织损伤相关联的，或基于这种损伤的，可叙述的不愉快的感觉和情绪经验。然而，疼痛特别是长期疼痛给患者带来痛苦和不安，剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱，影响患者的生活质量。阿片类镇痛药是最古老的镇痛药，也是迄今为止最有效的镇痛药物，因其止痛作用强，在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。但是，由于其诸如呼吸抑制、心搏过缓、耐受、成瘾等方面的副作用，对病人产生了很大的危害，很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。从而，另辟蹊径，发现新型的低副作用的阿片类镇痛药物是目前科学研究的热点。&
兰州大学
2021-04-14
MMP14双靶点高效结合肽及多肽结构序列的获取和用途
本发明公开了一种MMP14双靶点高效结合肽及多肽结构序列的获取方法和目标物的用途。从MMP14蛋白诱导表达的人成骨肉瘤MG63细胞中筛选和获得一组新型的双靶点MMP14和Zn2+的多肽，包括：基于MG63细胞靶向诱导表达MMP14的噬菌体随机十二肽库体外消减筛选，经3-5轮筛选，获得富集的双靶向MMP14和Zn2+的结合肽噬菌体和多肽结构序列。目标物作为先导分子用于疾病治疗药物研发和用于肿瘤诊断，还可用于蛋白质分离纯化、分子标签以及重金属污染生物修复、采矿等。
西南交通大学
2016-10-21
一种新型鱼源抗菌肽突变体及其制备方法和应用
本发明提供了一种新型鱼源抗菌肽moronecidin突变体及其制备方法和应用。本发明通过生物软件对鱼源抗菌肽moronecidin的氨基酸序列进行空间结构分析，将其22个氨基酸中的2处氨基酸进行突变(K7R和V20K)，同时为了保证抗菌肽C末端的酰胺化，在C末端添加了天冬酰胺N，获得一种新型鱼源抗菌肽突变体，使其抗菌效力获得显著提高。在此基础上，选用毕赤酵母偏爱密码子，人工合成新型鱼源抗菌肽moronecidin突变体基因，克隆于毕赤酵母中表达，获得新型抗菌肽重组酵母菌株，并将发酵规模放大到发酵罐水平，实现抗菌肽产品的高密度发酵和高效表达。发酵液进一步纯化后可制成粉剂、液体等抗菌肽制剂用于水产动物饲料添加剂或水产动物疾病的预防和治疗制剂。
青岛农业大学
2021-04-13
一种新型猪源抗菌肽突变体及其制备方法和应用
本发明提供了一种新型猪源抗菌肽突变体及其制备方法和应用。本发明通过生物软件对猪源抗菌肽PMAP37的氨基酸序列进行空间结构分析，将其37个氨基酸中的3处氨基酸进行突变（L6K、K20L和L31K），获得一种新型猪源抗菌肽突变体，使其抗菌效力获得显著提高。在此基础上，选用毕赤酵母偏爱密码子，人工合成新型猪源抗菌肽突变体基因，克隆于毕赤酵母中表达，获得新型抗菌肽重组酵母菌株，并将发酵规模放大到发酵罐水平，实现抗菌肽产品的高密度发酵和高效表达。发酵液进一步纯化后可制成粉剂、液体等抗菌肽制剂用于畜禽疾病的预防和治疗。
青岛农业大学
2021-04-13
巨噬细胞靶向的眼用抗炎抗过敏纳米胶体制剂
药物制剂2. 体外抗炎作用与阴性对照组相比，脂质体滴眼剂对巨噬细胞分泌炎性细胞因子NO和TNF- a的抑制作用更明显(p<0.01)。与阳性对照组相比，阳性对照组(地塞米松溶液，250μg/mL)与脂质体(18250μg/mL)的体外抗炎作用无显著差异(p﹥0.05)。说明脂质体滴眼液具有良好的体外抗炎作用。结果如表和图所示。Table. Effect on NO and TNF-α secretion in RAW264.7 cells. (mean ±SD, n=6)Fig. 8. (A) Effect on TNF-α secretion of RAW264.7 cells, (B) Effect on the secretion of inflammatory mediator NO in RAW264.7 cells.3. 体内抗炎效果体内抗炎效果结果见下图。知识产权类型:发明专利知识产权编号:CN2019106249078技术先进程度:达到国际领先水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无
郑州大学
2021-04-11
灵芝酸的药效、作用机制和现代制剂技术的 应用研究
(1) 技术属性说明 本项目利用发酵工艺取得灵芝三萜类化合物，开展了临床前药理药效研究，并进行了药物 动力学研究与固体制剂开发。 (2) 技术创新点 利用细胞培养生产灵芝酸单体，结合生物发酵，生物工程技术与现代制剂技术，确定了灵 芝酸单体的制备工艺、药理学评价、制剂制备的工艺路线，并验证了工艺的可行性和稳定性。 此外，完成了灵芝酸有效成分的分子结构式的鉴定，建立了定性和定量分析方法；完成了药效 学研究、实验动物模型的建立、观察了灵芝酸扶正作用的药效学作用、增效作用研究；完成了 药物动力学研究，建立了灵芝酸生物体内定性和定量分析方法；进行了药物动力学研究，确定 了固体制剂的制备方法，为医药企业的产品开发与推广打下基础。
华东理工大学
2021-04-11
灵芝酸的药效、作用机制和现代制剂技术的 应用研究
（1）技术属性说明本项目利用发酵工艺取得灵芝三萜类化合物，开展了临床前药理药效研究，并进行了药物动力学研究与固体制剂开发。（2）技术创新点利用细胞培养生产灵芝酸单体，结合生物发酵，生物工程技术与现代制剂技术，确定了灵芝酸单体的制备工艺、药理学评价、制剂制备的工艺路线，并验证了工艺的可行性和稳定性。完成了灵芝酸有效成分的分子结构式的鉴定，建立了定性和定量分析方法；完成了药效学研究、实验动物模型的建立、观察了灵芝酸扶正作用的药效学作用、增效作用研究；完成了药物动力学研究，建立了灵芝酸生物体内定性和定量分析方法；进行了药物动力学研究，确定了固体制剂的制备方法，为医药企业的产品开发与推广打下基础。已申请的国家发明专利：（1）灵芝酸单体Me环糊精包合物及其口服固体制剂的制备方法，申请号：200910050801.8，（2）灵芝酸在肿瘤生长或增殖抑制剂中的应用，申请号：CN200510026378.X（3）灵芝酸在癌症治疗中作为增敏增效剂和抑制剂的应用，申请号：CN200510112304.8（4）灵芝酸在制备癌转移抑制剂中的应用，申请号：CN200510112303.3（5）灵芝酸在癌症治疗中的应用， PCT申请号：PCT/CN2006/001171
华东理工大学
2021-04-11
淀粉加工关键酶制剂的创制及工业化应用技术
本项目获 2019 年国家技术发明二等奖 淀粉加工用酶是食品工业用量最大的酶制剂。目前我国淀粉加工关键酶制剂匮乏或被国外垄断，导致一些淀粉加工技术难以实现或优势不足，因此亟需开发 具有自主知识产权的酶制剂，构建淀粉加工关键酶共性技术的研发体系。
江南大学
2021-04-11
巨噬细胞靶向的眼用抗炎抗过敏纳米胶体制剂
1. 药物制剂
2. 体外抗炎作用
与阴性对照组相比，脂质体滴眼剂对巨噬细胞分泌炎性细胞因子NO和TNF- a的抑制作用更明显(p<0.01)。与阳性对照组相比，阳性对照组(地塞米松溶液，250μg/mL)与脂质体(18250μg/mL)的体外抗炎作用无显著差异(p﹥0.05)。说明脂质体滴眼液具有良好的体外抗炎作用。结果如表和图所示。
Table. Effect on NO and TNF-α secretion in RAW264.7 cells. (mean ±SD, n=6)
Group
NO concentrations（μmol/L）
TNF-α concentrations（μmol/L）
Blank control
4.62±0.26
78.6±3.69
LPS
19.45±0.74
7737.3±251.75
Liposomes（μg/ml）
3
9.31±0.55
5527.6±225.83
10
7.96±0.29*
3529.2±189.17*
18
5.73±0.22**
2549.3±134.17**
24
5.46±0.34**
1563.4±83.33**
30
4.20±0.23**
556.9±28.67**
Negative control
10.12±0.62
5387.79±226.45
Positive control
5.81±0.24**
2413.9±148.5**
Note: * means the difference is significant compared with the LPS group (P < 0.05), ** means the difference is very significant (P < 0.01).
Fig. 8. (A) Effect on TNF-α secretion of RAW264.7 cells, (B) Effect on the secretion of inflammatory mediator NO in RAW264.7 cells.
3. 体内抗炎效果
体内抗炎效果结果见下图。
郑州大学
2021-05-10