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γ-羟基炔酸酯衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
癌症已成为威胁人类生命健康的主要杀手。据报道，全球癌症发病率呈急剧上升趋势，在未来十几年将增加 50％。我国近二十多年来癌症发病率增长近 70％，而死亡率增长近 30％。随着有机化学的飞速发展，化疗已成为肿瘤治疗中发展最快的领域之一。它不仅是肿瘤治疗的辅助手段，而且已经逐渐发展成为最为普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潜在抗肿瘤活性化合物的分离、设计合成与改造必将为化疗提供必备基础。 研究发现炔丙醇结构是许多天然产物及药物分子中重要的手性结构单元。该类化合物广泛
兰州大学
2021-04-14
东南大学李全团队在光免疫肿瘤治疗方面取得重要研究突破
近日，东南大学智能材料研究院院长、首席科学家、化学化工学院李全团队在细胞焦亡介导的光动力和光热协同免疫肿瘤治疗方面取得重要突破。
东南大学
2023-07-11
多功能核壳结构的抗肿瘤青蒿素类药物纳米制剂
本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响应型释放，提升了该类药物的生物利用度；通过磁靶向和高渗透长滞留效应（EPR）实现载体在肿瘤的富集，实现青蒿素类药物和铁离子的同步递送，可有效抑制肿瘤细胞增殖；载体可作为磁共振成像对比剂（T2），弛豫率高；载体的合成过程简便高效，可重复性好；载体本身具有较好的生物相容性。
中国科学技术大学
2023-05-17
西安交大科研人员在肿瘤缺氧微环境研究领域取得新进展
癌细胞的快速增殖加上肿瘤血管的结构和功能异常，导致实体瘤内的区域氧气供应减少，形成缺氧微环境。研究证实缺氧与肿瘤高侵袭性特征、治疗抵抗以及临床预后不良密切相关。在缺氧条件下，缺氧诱导因子α（HIFα）的羟基化和泛素蛋白酶体降解减弱，因此HIFα稳定并转移到细胞核中，其与HIFβ形成异二聚体复合物，进而结合靶基因启动子中的缺氧反应元件（HREs）激活转录。HIFs是癌细胞适应缺氧环境最重要的内源性转录因子，可调节涉及增殖、葡萄糖代谢、血管生成、肿瘤侵袭和耐药的多种基因。因此，HIFs可以说是肿瘤中最有吸引力的药物靶标之一，进一步深入研究HIFs涉及的调控机制，有助于开发特异性靶向HIFs的肿瘤治疗新策略。
西安交通大学
2021-09-03
一种具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物，为式I结构的化合物，不但可应用于制备抗肿瘤药物，而且还可以用于制备预防肿瘤的药物。本发明还公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法，包括：将毛酸浆宿萼用提取溶剂回流提取，得到提取液；将提取液浓缩，用水稀释后用有机溶剂萃取，所述的有机溶剂至少包括二氯甲烷，得到二氯甲烷萃取液；将二氯甲烷萃取液经浓缩后过色谱柱，经过洗脱体系洗脱后重结晶得到具有抗肿瘤活性的化合物。该制备方法简单可靠，可操作性强，效率高，可进行工业化大生产，有利于推广应用，具有良好的应用前景。
浙江大学
2021-04-13
基于喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制与应用技术
以喜树碱为研究对象，从多样性合成与结构优化-----先导发现----活性筛选-----构效分析---活性分子模版的构建-----候选药物分子药效、安全性评价-------药物分子的成药性综合评价的基本策略与研究路线，开展以喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制研究，构建多种具活性骨架的喜树碱类似物，发现了具有临床价值的YQL系列抗肿瘤候选药物，研究发现该类药物对多药性耐药细胞株表现出较高的活性，且活性优于目前的临床药物伊立替康。
兰州大学
2021-01-12
基于靶向分子探针的肿瘤精准给药筛查技术的产业化
本项目属于肿瘤靶向药物的体外药敏检测，是基于化学靶向药与其靶蛋白在细胞死亡时也可结合的特性，设计并合成特异性发光基团与靶向药连接，得到一系列候选探针，经细胞筛选、裸鼠荷瘤切片共定位、人源病理样本孵育验证，筛选获得靶向药探针。将探针与患者活检样本共孵育后，通过检测其荧光分布及强度即可直接得知患者对该靶向药的敏感程度，从而给予患者更加精准的给药建议。该技术检测耗时短、结果准确、方法便捷、易于推广，能够与基于大数据的基因检测技术形成很好的互补融合，帮助临床医生为患者制定出更加精准的诊疗方案。
技术创新点：
该探针能够实现将靶向药与患者活检样本的结合情况进行原位显色并相对定量，其荧光的分布及强度直接提示患者对该靶向药的敏感程度，目前国内尚无其他技术能够实现。该技术能够弥补基因检测只能从基因水平间接预测药物敏感度的不足，给出的结果更为准确和个性化。目前我们已合成并检测了包括 3 种肺癌靶向药探针在内的 6种探针，项目一期预计合成国内已上市的 6 种肺癌化学靶向药的全部探针。
市场应用前景：
近年来精准医疗行业的发展愈发蓬勃，2016 年其国内市场估值已达百亿。精准医疗大致分为精准诊断和精准治疗两大板块，目前精准诊断一般依靠间接法或直接法。间接法主要通过基因及表观遗传学检测和大数据分析，对同一亚型的患者给出相同的诊疗方案，其准确性强烈依赖于基因检测的准确性及大数据库的完善程度。一代 Sanger测序虽成本较低易于普及，但只能检测单基因突变，且灵敏度较低、检测耗时长、工作量大，无法满足庞大的测序需求；二代测序 NGS 具有通量高、敏感度强、能够获得未知突变信息等优势，但其仪器和试剂要求极高价格昂贵，且能够准确解读数据的科研人员十分稀缺。同时，基因检测不能检出基因表达过程中旁路对于待测基因表达的影响，将直接导致给药建议有误差。直接法主要是肿瘤药敏技术，如 MTT比色法、ATP 荧光检测法等，需要依托原代肿瘤细胞培养技术，该技术由于巨大的个体化差异，成功率很不稳定，使得该类技术普及困难。
基于以上情况，开发一种更加精准敏锐且操作便捷、易于推广的肿瘤精准给药筛查技术，是十分有必要的。该技术能够与现有的精准诊断技术形成强有力的互补，能够帮助临床医生更好地为患者制定治疗方案，为患者争取更大的生存机会，为国内精准医疗行业的发展提供一个全新的思路。
合作方式：
融资共同开发，优先与第三方检测机构进行合作。鉴于技术保密性，暂未申请专利。
南开大学
2021-04-13
核苷类化合物的合成及其荧光探针性能与抗肿瘤活性
核苷是 DNA 或 RNA 的组成部分，荧光识别在核酸的研究中被广泛应用于荧光光谱法检测，其作为荧光探针的特性取决于可靠性和灵敏度。研究开发制备毒性低、量子产率高及灵敏度高的核苷类作为荧光探针的良好骨架，经过结构修饰的荧光核苷类似物不仅具备良好的发射性，还对周围微环境变化非常敏感。其结构与天然核苷极为相似，具有很好的生物兼容性，插入核酸序列后可代替天然核苷发挥正常的生物功能。
江南大学
2021-04-13
我国科学家发现一类新的头方向细胞
头方向细胞（Headdirectioncells)是一种头朝向依赖神经元，当动物头部朝向改变，头方向细胞就会选择性放电。它是大脑空间导航系统的基本组成部分，并且与空间记忆和认知有密切联系。
科技部生物中心
2022-04-12
超高细胞浓度小球藻的培养和产业化生产
随着科技的发展，单细胞绿藻在水产养殖，环境保护和人类保健品等众多领域的研究与应用正在不断得到扩展，因此如何高效培养出超高细胞浓度小球藻来满足各个应用领域的需要是我国亟待解决的藻类生物技术关键课题。研究结果表明，某些绿藻不仅可以吸收利用无机碳通过光合作用来合成有机物，而且具备在无光照的情况下进行有机营养生长的功能，这为大规模培养超高细胞浓度小球藻的工业化生产奠定了基础。 如果采用传统光能自养培养小球藻，不仅所需培养时间长 (7天以上)，而且最终获得的生物量也低 (细胞干重小于3 g/l)，如果采用异养培养小球藻的方式，可以在5天内使培养出的藻生物量达到40 g/l左右，从而大大提高了生产效率，节约了成本。近二十年来，我们在藻类异养降解有机污染物研究的基础上，终于成功筛选出了能够进行异养培养的1株小球藻。通过培养技术的研究，使培养出的小球藻细胞干重浓度达到了40 g/l，已达到了国内外先进水平，现将该技术进行转让。 应用范围： 1、在水产养殖方面：小球藻不仅可以直接或间接作为对虾和多种名贵经济鱼类苗种的饵料，而且还具有去除水中铵氮和亚硝酸氮等含氮污染物的作用。我国在水产养殖育苗过程中都对小球藻有非常大的需求，但我国尚未有超高细胞浓度小球藻的生产厂家，因此目前只有靠从国外（韩国、日本等）进口来满足需要，这与中国作为水产养殖大国的身份极不相称。本技术可以解决水产养殖业对超高细胞浓度小球藻的需求。 2、环境保护方面：小球藻既可以降解去除有机污染物和铵氮等含氮化合物，同时可以吸附去除水中的重金属，这在废水处理和保证水生生态系统的平衡与稳定方面都可以作为一种非常好的生物材料发挥重要作用。 3、保健食品方面：日本和中国台湾首先将规模培养小球藻产业化，所获得的藻细胞被制成小球藻片、小球藻色素提取物和其它保健食品，这些产品已占据市场多年，销售价格一般在100到400美元/千克之间。因为小球藻含有多种增进人体健康的生命活性物质，作为人类健康食品是小球藻生产的一个重要发展方向。 4、生命活性物质的生产：可以从小球藻细胞内提取叶绿素、叶黄素、类叶黄素和类胡萝卜素等高价值营养品，既可作为色素添加剂应用于各种食品和化妆品的生产及加工，又可作为高生物活性药品用于增进人体健康和抵抗癌症等多种疾病。
北京科技大学
2021-04-11