|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
基于喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制与应用技术
以喜树碱为研究对象，从多样性合成与结构优化—先导发现—活 性筛选—构效分析—活性分子模版的构建—候选药物分子药效、安全 性评价—药物分子的成药性综合评价的基本策略与研究路线，开展以 喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制研究，构建多种具活性骨架的喜树 碱类似物，发现了具有临床价值的 YQL 系列抗肿瘤候选药物，研究 发现该类药物对多药性耐药细胞株表现出较高的活性，且活性优于目 前的临床药物伊立替康。
兰州大学
2021-04-14
γ-羟基炔酸酯衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
癌症已成为威胁人类生命健康的主要杀手。据报道，全球癌症发病率呈急剧上升趋势，在未来十几年将增加 50％。我国近二十多年来癌症发病率增长近 70％，而死亡率增长近 30％。随着有机化学的飞速发展，化疗已成为肿瘤治疗中发展最快的领域之一。它不仅是肿瘤治疗的辅助手段，而且已经逐渐发展成为最为普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潜在抗肿瘤活性化合物的分离、设计合成与改造必将为化疗提供必备基础。 研究发现炔丙醇结构是许多天然产物及药物分子中重要的手性结构单元。该类化合物广泛
兰州大学
2021-04-14
东南大学李全团队在光免疫肿瘤治疗方面取得重要研究突破
近日，东南大学智能材料研究院院长、首席科学家、化学化工学院李全团队在细胞焦亡介导的光动力和光热协同免疫肿瘤治疗方面取得重要突破。
东南大学
2023-07-11
多功能核壳结构的抗肿瘤青蒿素类药物纳米制剂
本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响应型释放，提升了该类药物的生物利用度；通过磁靶向和高渗透长滞留效应（EPR）实现载体在肿瘤的富集，实现青蒿素类药物和铁离子的同步递送，可有效抑制肿瘤细胞增殖；载体可作为磁共振成像对比剂（T2），弛豫率高；载体的合成过程简便高效，可重复性好；载体本身具有较好的生物相容性。
中国科学技术大学
2023-05-17
西安交大科研人员在肿瘤缺氧微环境研究领域取得新进展
癌细胞的快速增殖加上肿瘤血管的结构和功能异常，导致实体瘤内的区域氧气供应减少，形成缺氧微环境。研究证实缺氧与肿瘤高侵袭性特征、治疗抵抗以及临床预后不良密切相关。在缺氧条件下，缺氧诱导因子α（HIFα）的羟基化和泛素蛋白酶体降解减弱，因此HIFα稳定并转移到细胞核中，其与HIFβ形成异二聚体复合物，进而结合靶基因启动子中的缺氧反应元件（HREs）激活转录。HIFs是癌细胞适应缺氧环境最重要的内源性转录因子，可调节涉及增殖、葡萄糖代谢、血管生成、肿瘤侵袭和耐药的多种基因。因此，HIFs可以说是肿瘤中最有吸引力的药物靶标之一，进一步深入研究HIFs涉及的调控机制，有助于开发特异性靶向HIFs的肿瘤治疗新策略。
西安交通大学
2021-09-03
一种具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物，为式I结构的化合物，不但可应用于制备抗肿瘤药物，而且还可以用于制备预防肿瘤的药物。本发明还公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法，包括：将毛酸浆宿萼用提取溶剂回流提取，得到提取液；将提取液浓缩，用水稀释后用有机溶剂萃取，所述的有机溶剂至少包括二氯甲烷，得到二氯甲烷萃取液；将二氯甲烷萃取液经浓缩后过色谱柱，经过洗脱体系洗脱后重结晶得到具有抗肿瘤活性的化合物。该制备方法简单可靠，可操作性强，效率高，可进行工业化大生产，有利于推广应用，具有良好的应用前景。
浙江大学
2021-04-13
基于喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制与应用技术
以喜树碱为研究对象，从多样性合成与结构优化-----先导发现----活性筛选-----构效分析---活性分子模版的构建-----候选药物分子药效、安全性评价-------药物分子的成药性综合评价的基本策略与研究路线，开展以喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制研究，构建多种具活性骨架的喜树碱类似物，发现了具有临床价值的YQL系列抗肿瘤候选药物，研究发现该类药物对多药性耐药细胞株表现出较高的活性，且活性优于目前的临床药物伊立替康。
兰州大学
2021-01-12
核苷类化合物的合成及其荧光探针性能与抗肿瘤活性
核苷是 DNA 或 RNA 的组成部分，荧光识别在核酸的研究中被广泛应用于荧光光谱法检测，其作为荧光探针的特性取决于可靠性和灵敏度。研究开发制备毒性低、量子产率高及灵敏度高的核苷类作为荧光探针的良好骨架，经过结构修饰的荧光核苷类似物不仅具备良好的发射性，还对周围微环境变化非常敏感。其结构与天然核苷极为相似，具有很好的生物兼容性，插入核酸序列后可代替天然核苷发挥正常的生物功能。
江南大学
2021-04-13
基于燃料电池增程器时滞特性的瞬时优化能量管理策略改进
本项目拟进一步技术升级转化的核心技术科技成果“基于燃料电池增程器时滞特性的瞬时优化能量管理策略”来源于“十二五”863计划《燃料电池轿车动力系统技术平台研究与开发》（2011AA11A265）项目。围绕该核心技术，项目申请人已申请发明专利7项，其中4项已授权，发表相关学术论文二十余篇，并与上海大众汽车有限公司开展了初步的技术转化合作。1 技术简介 针对燃料电池电动汽车具有多个车载能量源这一特点，申请人从综合考虑动力蓄电池和燃料电池增程器协调工作的角度出发，提出了一种源于ECMS策略（等效燃料最小策略）的基于损失功率最小算法(minimum loss power algorithm，MLPA)的瞬时优化能量管理策略。该策略算法思想为，基于试验得到的各关键部件效率特性图，构造动力蓄电池、燃料电池、DC/DC等关键部件在每一时间步长内的损失功率函数，这些部件损失功率函数在每一时间步长内的线性叠加构成了多能量源动力系统损失功率指标函数，通过使该指标函数在每一时间步长取值最小（系统效率最高）来确定燃料电池增程器功率输出。图1为该控制策略导出的燃料电池实时功率输出优化控制曲面。 通过仿真及实车转毂试验台验证发现该策略具有以下优点，如图2-3所示：1）该MLPA瞬时优化能量策略对工况适应性强，多种常见工况下（NEDC，UDDS，HWFET，匀速工况）经济性优于传统能量策略。2）多种常见工况下，该MLPA瞬时优化能量管理策略均能够控制燃料电池功率输出变化平缓，实现了“浅充浅放”，有利于燃料电池以及蓄电池的寿命保护。
同济大学
2021-04-11
一种污水处理微生物载体生化特性图谱的测定方法
（专利号：ZL 201510927077.8） 简介：本发明公开了一种污水处理微生物载体生化特性图谱的测定方法，属于污水处理技术领域。该方法采用SBBR工艺，不少于3组并联反应器同步挂膜，在相同初始进水基质浓度下稳定运行，检测出水COD、氨氮等指标及生物相变化取其均值；按序改变进水基质浓度重复运行检测；然后以进水基质浓度为横坐标，出水COD、氨氮均值为纵坐标，绘制所测载体的进出水浓度变化散点图，得到拟合曲线族；再更换污水类型，重复上述操作得到其他污水类型下的曲线族；将这些曲线族合成到同一坐标系上即构成污水处理微生物载体生化特性图谱。该图谱为污水处理工程中载体选型和容积负荷计算提供了定量依据，为新型载体的开发指明了方向。
安徽工业大学
2021-04-11