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基于内吗啡肽 2 和 NPFF 受体拮抗剂 RF9 的分叉型杂交肽 及其合成方法和应用
疼痛在临床医学治疗和病人生活质量提高等方面都具有重要意 义。目前，临床最广泛应用的阿片类镇痛药物常伴随一些副作用，如 镇痛耐受、便秘和成瘾等，从而大大限制了其临床应用。因此，研究 和开发低副作用的高效镇痛新药具有广阔的应用前景。 研究表明，在保持阿片药物镇痛活性的同时有效减少其副作用的 策略主要有以下三种：一、以其母体为模板，通过化学修饰来筛选出 受体选择性较高和具有优势构象的类似物，从而达到保持较高生物活
兰州大学
2021-04-14
一种环黄芪醇的制备方法及其用途
它公开了一种环黄芪醇的制备方法及其用途。环黄芪醇的制备方法是以黄芪甲苷或黄芪皂苷为原料，通过氧化、还原、水解、萃取、纯化制得高纯度的环黄芪醇。该方法操作简便、条件温和、产品质量好、收率高。环黄芪醇的用途是，在制备抗癌辅助治疗药物中的应用。以其为药物活性成分制得的抗癌辅助治疗药物，能增强抗癌药物疗效、降低抗癌药物毒性、预防和治疗抗癌药物治疗引起的白细胞降低的抗癌辅助治疗作用。
西南交通大学
2016-06-23
一种亚纳米线构筑聚环氧乙烷基复合固态电解质的方法
本发明涉及电池固态电解质技术领域，具体涉及一种亚纳米线构筑聚环氧乙烷基复合固态电解质的方法。具体技术方案为：包括以下步骤：（1）亚纳米线表面接枝改性：将亚纳米线分散于弱极性溶剂中，再加入巯基化合物和光引发剂，在紫外光照射及冰浴条件下反应4‑10小时；（2）复合固态电解质构筑：将聚环氧乙烷、锂盐与步骤（1）中改性后的亚纳米线溶解于极性溶剂中，搅拌均匀后浇筑成膜并常温干燥即可。本发明解决了传统复合电解质中填料分散性差、尺寸匹配度低以及界面相容性不足等问题。
兰州大学
2021-01-12
一种基于微流场技术实现硫代磺酸酯烷基化的方法
本发明属于有机化学合成领域，涉及一种基于微流场技术实现硫代磺酸酯烷基化的方法。将硫代苯磺酸酯类化合物1与化合物2、铁催化剂、配体、第一溶剂混合，得到混合液；将混合液泵入至微流场反应装置的微流场反应器中进行光反应，即得硫代产物3。本发明以廉价易得的铁催化剂在紫光照射下激发产生自由基的方式激活反应活性较低的烷烃，与硫代磺酸酯交叉偶联实现室温下硫代烷基化修饰反应。该方法条件温和，无需添加外源性的氧化剂及昂贵的过渡金属络合物，同时通过微流场技术强化了反应过程，提高了反应效率，大大缩短了反应时间，为相关产物的规模化放大制备奠定了强力的基础。
南京工业大学
2021-01-12
一种基于凸组合的自适应波束形成方法
本成果是国家授权发明专利。该发明提供一种基于凸组合的自适应波束形成方法，该方法收敛速度快且稳态误差小，使移动通信的信噪比高、稳定性好。
西南交通大学
2016-06-27
高效容多错的快速恢复编码方法及其验证矩阵生成方法
本发明公开了一种高效容多错的快速恢复编码及其验证矩阵生 成方法，该编码是基于 XOR 运算的一种编码。且该编码是以编码单元 为单位的编码。在一个编码单元中存在多个条带集，每个条带集之间 存在着一定的联系。在该种编码中一个编码单元的前面 Rp 行存放着校 验码，后面的 Rp 行存放着数据，Rp 行中的数据通过一个或几个条带 集中的一些数据块进行异或得到。同时还提供了一种验证该编码的容 错能力的方法，用一个变换矩阵来表示
华中科技大学
2021-04-14
对映-贝壳杉烷四环二萜天然产物全合成
对映-贝壳杉烷类（ent-kaurane）二萜是一大类具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种重要生物活性的四环二萜天然产物，目前已有超过1000成员被分离、鉴定出来。由于复杂的结构和潜在的生物活性，该类型天然产物吸引了合成化学家的广泛关注。国内外众多著名的有机化学家都对该类分子进行了合成研究，目前报道的合成方法大都需要多步构建其四环骨架，尤其是[3.2.1]双环骨架。北京大学雷晓光课题组近日在对映-贝壳杉烷类（ent-kaurane）天然产物的合成上取得了重要进展。他们发展了一种简洁高效地构建对映-贝壳杉烷类（ent-kaurane）四环骨架的方法：通过利用北京大学余志祥课题组前期发展的铑催化的Yu-[3+2+1]环加成反应构建6/6/6三环骨架，进而结合最新发展的钯介导的环烯化(cycloalkenylation)反应构建[3.2.1]双环骨架。底物普适性研究表明该两步策略可用于快速构建不同取代的对映-贝壳杉烷（ent-kaurane）骨架和对映-贝叶烷（ent-beyerane）骨架。基于该策略，他们分别以10步和8步完成了ent-1α-hydroxykauran-12-one 和12-oxo-9,11-dehydrokaurene 的无保护基高效全合成，并且以10步完成了12α-hydroxy-9,11-dehydrokaurene的全合成，并对其结构进行了修正。通过对反应前体的精细调控，该合成策略不仅能够应用于不同对映-贝壳杉烷类（ent-kaurane）天然产物的高效全合成，并有望应用于天然产物类似物的高效合成。该工作的完成也进一步阐明Yu-[3+2+1]反应在合成具有桥头四级碳的天然产物和药物分子的巨大优势。
北京大学
2021-04-11
桂花多酚提取物及其制备方法和用途
本发明涉及一种从桂花中提取的植物多酚类提取物及其制法和用途。具体而言，本发明公开了一种桂花多酚提取物的制备方法，包括以下步骤：1）、将桂花与提取剂水溶液按照1g/15~60ml的料液比混合后于200~500KPa的压力下，80~200W功率进行微波提取，提取时间为3~20min；重复上述提取；2）、所得滤液合并后进行干燥处理，得桂花多酚提取物。该桂花多酚提取物，可用于制备抗肿瘤的药物或保健品，也可用于抑制5α-还原酶活性。
浙江大学
2021-04-11
利用海鲜菇生物合成有机硒的方法
本专利获得的海鲜菇HM1菌株能够将培养基中无机硒高效转化为硒甲基硒代半胱氨酸，该菌株具有出菇和生长时间短、生长状态稳定、高效合成硒甲基硒代半胱氨酸等优势。
一、项目分类
显著效益成果转化
二、成果简介
硒是人体必需微量元素，对人体健康具有重要作用。硒的生物活性与硒的形态密切相关，硒甲基硒代半胱氨酸是目前公认生物活性、安全性和抗肿瘤活性最佳的有机硒氨基酸。目前硒甲基硒代半胱氨酸主要通过化学合成方法获得，生物源合成的硒甲基硒代半胱氨酸效率较低。本专利获得的海鲜菇HM1菌株能够将培养基中无机硒高效转化为硒甲基硒代半胱氨酸，该菌株具有出菇和生长时间短、生长状态稳定、高效合成硒甲基硒代半胱氨酸等优势：己有报道硒甲基硒代半胱氨酸生物转化效率均低于6%，HM1菌株总硒含量达到12.8-29.7 mg/kg时，硒甲基硒代半胱氨酸比例达到39.4%。专利提供了唯一高效合成硒甲基硒代半胱氦酸的食用菌菌株和合成方法。
中国农业大学
2022-08-15
甲氧苄啶与敌菌净合成新工艺技术
甲氧苄啶作为经典的抗菌剂在细菌增殖过程的二氢叶酸环节起到阻断作用，广泛应用于 医药、畜牧业作为抗菌剂和抗菌增效剂。上市50年来，市场规模不断扩大，已经广泛地与磺胺 药、抗生素、抗疟药物、止泻药等配伍使用，用途不断增多，有可能成为像阿司匹林一样的百 年老药。国际上几十年来一直未能开发出较甲氧苄啶更好的细菌增殖二氢叶酸酶抑制剂。甲氧 苄啶在畜牧业上，由于较小产生抗原，是一个安全、广谱的兽用药。敌菌净作为甲氧苄啶的同 类药物，是畜牧业经典的抗菌剂，国内外有广泛的市场。目前，甲氧苄啶在中国的产量约为 4500吨左右，售价高达15万元/吨以上。 传统上国内生产甲氧苄啶与敌菌净的工艺路线是“单甲醚-二甲醚”路线，这条路线主要 的缺点是对关键中间体3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜芦醛的单耗较高。新工艺路线采用经“苯胺 缩合物”的高效环合工艺，使得对关键中间体3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜芦醛的单耗降低20%， 综合成本较老工艺每吨降低2.4万元以上。这条路线的优点在于： 1. 各步反应高效，转化率几近定量，分离收率达到90%以上。 2. 主要辅料二甲亚砜、苯胺均可回收套用，最大限度降低了成本。 3. 产品质量好，符合世界各国药典、兽药典。 4. 该路线生产成本较老工艺有较大幅度下降，为产业更新升级所急需。
华东理工大学
2021-04-11