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一种下缘同时含有偶氮和希夫碱基团的新型衍生物的合成
本发明解决的问题是克服杯芳烃类化合物下缘修饰结构单一的缺点，将希夫碱和偶氮基团结合于杯芳烃下缘的同一支链中，合成了一种下缘同时含有偶氮和希夫碱基团作为下垂螯合臂的新型杯[4]芳烃衍生物。利用希夫碱基团易与金属离子络合的功能，并结合杯芳烃特有的空穴可以增加识别的选择性，同时利用偶氮基团在反应中的色变将这种识别转换到视觉，达到选择性变色识别金属离子的目的。
辽宁大学
2021-04-11
齐墩果烷型三萜类酯衍生物抗神经退行性药物用途
本发明提供齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物在制备防治老年痴呆症药物中的应用，所述老年痴呆症包括神经退行性疾病。所述药物是齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物与药学上可接受的载体或赋形剂制成。本发明所述的齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物具有显著的类似神经生长因子的活性，可以在制备预防及治疗老年痴呆症等神经退行性疾病药物中应用。
浙江大学
2021-04-13
一种基于罗丹明Ｂ衍生物的多通道荧光探针及制备方法与应用
本发明公开了一种基于罗丹明Ｂ衍生物的多通道荧光探针及制备方法与应用，该荧光探针的化学式为Ｃ３４Ｈ３４Ｎ８Ｏ２；制法包括按摩尔比为０．２５～１：１将罗丹明Ｂ与水合肼混合制得化合物Ａ，再将该化合物Ａ与乙二醛按摩尔体积比为０．２５～１：１混合，制得化合物Ｂ；将化合物Ｂ与二氨基马来腈按摩尔比０．２５～１：１溶于无水乙醇中，加入２?３滴冰醋酸，经搅拌回流、蒸馏及分离后，制得该多通道荧光探针。该荧光探针应用于三价金属离子和Ｈｇ２＋离子检测。本发明的显著优点为：该荧光探针能够在同一溶剂环境对Ｆｅ３＋、Ｃｒ３＋、Ａｌ３＋与Ｈｇ２＋的荧光增强识别，检测灵敏度高。
东南大学
2021-04-11
壳聚糖新型两亲性聚电解质衍生物合成洗涤消毒剂
Ø 甲壳素是从虾蟹等甲壳类动物的外壳以及菌，藻类低等植物的细胞壁中提取的天然高分子材料，是自然界中的第二大生物衍生资源。壳聚糖是甲壳素的N-脱乙醛基产物,是自然界中唯一的阡性多糖。 我们在对羧甲基壳聚糖的制备方法进行深入研究的基础上，对羧甲基壳聚糖的进一步改性进行深入地研究。制备出了具有表面活性、络合、抗菌、可降解无毒耐盐、廉价等优异性能的高档洗涤剂。可替代进口高档洗涤剂，主要用于果疏的清洗。通过保护-脱保护技术对壳聚糖进行羧甲基化改性，控制羧甲基基团在壳聚糖吡喃环上的取代位置，制得结构可
北京理工大学
2021-01-12
壳聚糖新型两亲性聚电解质衍生物合成洗涤消毒剂（产品）
成果简介：甲壳素是从虾蟹等甲壳类动物的外壳以及菌，藻类低等植物的细 胞壁中提取的天然高分子材料，是自然界中的第二大生物衍生资源。壳聚糖 是甲壳素的 N-脱乙醛基产物,是自然界中唯一的阡性多糖。我们在对羧甲基 壳聚糖的制备方法进行深入研究的基础上，对羧甲基壳聚糖的进一步改性进 行深入地研究。制备出了具有表面活性、络合、抗菌、可降解无毒耐盐、廉价等优异性能的高档洗涤剂。可替代进口高档洗涤剂，主要用于果疏的清
北京理工大学
2021-04-14
广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍生物的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学，核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖（18F-FDG）正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期（寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶），探测未知原发肿瘤的原发灶，探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织，监测治疗，帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如：CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而，18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取，导致假阳性结果；同时，许多分化良好的低级别肿瘤，包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等，葡萄糖代谢水平相对较低，更接近正常组织，18F-FDG摄取低或不摄取，可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此，开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行！ 研究发现，黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱，通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体，包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等，诱导线粒体功能障碍，从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞，包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性，用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像；用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物，利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应，可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记，形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物；运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物（新分子）的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像，具有创新性。 查新报告显示：国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学
2016-04-15
2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制药中的应用
【发 明 人】李伟；陈龙；卞慧敏；文红梅；刘峥【技术领域】 本发明涉及2,5-二羟甲基-3,6-二甲基及其衍生物的应用，尤其涉及其在医药领域的用途。【摘要】 2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制备治疗、预防心力衰竭疾病药物中的应用。
南京中医药大学
2021-04-13
穿心莲内酯衍生物及其3,19酯化物在制备抗肝纤维化药物中的应用
本发明属于医药技术领域,公开了穿心莲内酯衍生物在制备预防和治疗肝纤维化药物中的应用,涉及15苄亚基14脱氧11,12脱氢穿心莲内酯衍生物及其3,19酯化物.经实验证明,该类化合物显著抑制人肝星状细胞LX2迁移,活化.显著降低肝纤维化大鼠肝组织纤维化水平,降低细胞外基质蛋白(ECM)相关组分含量;显著降低肝纤维化大鼠免疫炎症相关因子的水平,并有效抑制免疫炎症反应;抑制肝组织中肝星状细胞活化,促进胶原降解.将该类化合物作为活性成份用于制备抗肝纤维化药物,高效低毒,为肝纤维化的治疗和预防提供了新的药物途径,从而扩大了临床用药的可选择范围,具有良好的应用开发前景.
郑州大学
2021-04-13
喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构，也是重要的有机材料骨架，比如2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的2-溴喹啉和1-溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化下反应合成；或者由2-溴喹啉和1-溴异喹啉类化合物与不同的金属化合物在过渡金属催化下偶联；再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化为相应的N-氧化物，然后与芳基格氏试剂反应，最后再脱掉氧得到2-芳基喹啉、1
兰州大学
2021-04-14
喹啉和异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构，也是重要的有机材料骨架，比如 2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的 2-溴喹啉和 1- 溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化下反应合成；或者由 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉类化合物与不同的金属化合物在过渡金属催化下偶联；再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化为 相应的 N-氧化物，然后与芳基格氏试剂反应，最后再脱掉氧得到 2-
兰州大学
2021-01-12