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不对称多取代卟啉金(III)类抗癌化合物及其制备方法
本发明以四苯基卟啉金(III)为先导化合物,在卟啉环上引入不同较强极性基团改善分子的对称性,且通过较强极性基团的引入促进这类化合物在水中溶解能力,并强化多取代氯化四苯基卟啉金化合物对癌细胞的靶向作用。
扬州大学 2021-04-14
上海科技大学DNA编码化合物库技术(DEL)方法专利许可
该项目获得2022年第五届上海科技大学创新创业大赛生命学科赛场教师组三等奖;获得2019年第二届上海科技大学创新创业大会创新组三等奖。
上海科技大学 2023-03-16
一种靶向IRAK4蛋白降解的化合物及其应用
1.痛点问题 自身免疫系统疾病是困扰人类的一大类疾病,医学界对其中很多种疾病的具体发病原因还所知甚少。目前的治疗手段和方法也极其有限,几乎没有任何真正的靶向药物和能够根治的疗法,其治疗难度和患者痛苦程度都不亚于癌症。 IRAK4是固有免疫系统上IL-1家族和TLR家族这两大信号通路交汇的最重要的节点。IRAK4和MyD88通过形成复合物来开启下游各种与免疫反应或细胞生长相关的基因表达。IRAK4与其他激酶不同,它既是下游信号分子的激酶,又同时起到形成复合物所必需的支架蛋白的作用。虽然,现有技术已有众多IRAK4小分子激酶抑制剂,但它们仅可以抑制激酶本身的活性,显示出中等的效力,无法破坏复合物的形成来彻底阻断炎症反应信号的产生。而PROTAC技术可通过降解靶蛋白同时阻断IRAK4激酶活性和破坏靶蛋白支架功能,相对于常规的激酶抑制剂产生更好的抑制炎症反应效果。 2.解决方案 本项成果涉及一类可以降解IRAK4蛋白的小分子降解剂,可以同时消除IRAK4蛋白的激酶功能和支架蛋白功能。相较于小分子抑制剂,该类小分子降解剂有更强的抑制炎症反应的效果。有望用于开发新型、高效、新机制的抗炎小分子药物,同时拓展该类分子在癌症治疗中的作用。 PROTAC是一种具有双功能的杂合小分子,通过合适的连接链将靶蛋白配体与E3泛素连接酶配体连接,促使目的蛋白(POI)与E3连接酶形成三元复合物,从而使靶蛋白接近泛素化系统,实现靶蛋白的泛素化,随后被蛋白酶体的26S亚基识别,最终导致靶蛋白降解。 合作需求 项目合作开发、落地空间、研发团队或第三方资金投入。
清华大学 2022-06-07
一种具有Aβ亲和力的荧光化合物及其用途
一种具有Aβ亲和力的荧光化合物及其用途,本发明涉及通式(I)表示的具有Aβ斑块亲和力的荧光化合物(n取1、2或3)以及含有该衍生物的组合物。本发明还涉及其制法和其在显像Aβ斑块的方法中的应用。
四川大学 2016-10-11
具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及制备方法和应用
研发阶段/n本发明公开了具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制备方法和应用。其制备方法包括:制备灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物;将灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物清膏以水分散后,用石油醚反复萃取,再用乙酸乙酯萃取,得乙酸乙酯提取物;将乙酸乙酯提取物通过正相、反相以及凝胶柱层析反复分离得到三部分;用制备高效液相色谱,分别以乙腈-甲醇-水体系洗脱,收集相应组分后,减压蒸干后即得。本发明从灵芝子实体或发酵菌丝体中分离得到5种新的羊毛甾烷衍生物,经生物活性评价,本发明新分离的5种羊毛甾烷衍生物能够有效抑
湖北工业大学 2021-01-12
一种吸附全氟化合物的磁性纳米复合材料及其制备方法
本发明属于新材料领域,涉及磁性纳米复合材料,特别涉及一种选择性识别全氟化合物的高吸附容量磁性纳米复合材料及其制备方法,以解决现有吸附剂识别机制单一或选择性不理想的问题。其特征在于:以亲水基团修饰的 Fe3O4 纳米颗粒为基底,“一步法”合成由全氟辛基和胺基功能化的磁性纳米复合材料,制备方法简便快速、成本低廉、易于操作。材料对全氟化合物的识别基于氟氟相互作用和静电吸引,显著提高了其对目标分析物的特异性识别能力和吸附容量;制备得到的磁性纳米复合材料为核壳结构,表面吸附赋予了材料快速的吸附动力特征,加之材
华中科技大学 2021-04-14
一种从披碱草中提取得到的化合物及其制备方法和应用
我国草地业发展缓慢,最直接的影响就是造成畜牧业发展也减 速,因而致使每年我国从国外进口牧草以及购买婴儿奶制品的数量逐 年上升。究其原因主要是因为我国缺少具有抗性的优异牧草品种,如 有杀虫活性的牧草。每年我国牧草由于各种昆虫的危害,造成大面积 减产和生长缓慢,并且还影响奶制品的安全。虽然现阶段化学合成的 杀虫药物在植物病害防治中起着不可代替的作用,但是大家对农药毒 性和农药对环境的污染问题越来越重视,从微生物中寻找新的
兰州大学 2021-04-14
以人 FKBP51 蛋白为靶点的先导化合物及筛选方法与应用
雄激素受体(androgen receptor,AR)被认为在前列腺癌的发生、发展和转移中起到关键作用。因此,雄激素撤除疗法(androgendeprivation therapy)成为治疗晚期前列腺癌的最常用和有效的方法。但是在治疗的两到三年内,大部分晚期前列腺癌就会发展成去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。对于 CRPC 目前缺乏有效治疗手段,成为前列腺癌治疗中最为棘手的问题。在雄激素撤除环境下,AR 的再激活存在多种途径,主要包括病灶部位雄激素的合成、AR 的基因突变、倍增和可变剪切以及 AR 共
兰州大学 2021-04-14
腰果酚环氧丙烷基醚的合成方法
腰果酚环氧丙烷基醚的合成方法,它涉及一种醚的合成方法.本发明的目的是为了提供一种反应简单,条件易于控制,产生乳状物,产率高的腰果酚环氧丙烷基醚的合成方法.其合成方法如下:一,将腰果酚和相转移催化剂混合,加入氢氧化钾水溶液,加热搅拌,滴加环氧氯丙烷,再加热到,然后冷却至室温;二,用石油醚萃取步骤一所得的产物三次,合并有机层,用旋转蒸发仪浓缩,得到淡黄色腰果酚环氧丙烷基醚;三,将淡黄色腰果酚环氧丙烷基醚用硅胶柱层析精制,得到无色透明的腰果酚环氧丙烷基醚.本发明使用相转移催化剂在碱性条件下合成腰果酚环氧丙烷基醚,操作简单,不产生乳化现象,产率高.
哈尔滨师范大学 2021-05-04
一种2-氨基茚的合成方法
成果描述:本发明涉及一种2-氨基茚的合成方法,该方法以2-茚酮为原料,先与卤代试剂经取代反应得到化合物I,再经过还原反应,得到化合物II,最后进行氨基化反应,得到目标产物2-氨基茚。与现有技术相比,本发明所涉及的反应简单、后处理方便、原料廉价易得、产率较高、反应条件温和,是一种比较理想的2-氨基茚的制备方法。市场前景分析:与现有技术相比,本发明所涉及的反应简单、后处理方便、原料廉价易得、产率较高、反应条件温和,是一种比较理想的2-氨基茚的制备方法。与同类成果相比的优势分析:国内领先
成都大学 2021-04-10
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