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靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病，尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来，肿瘤的药物治疗取得了长足的进展，并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径，也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上，对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究，构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验，进一步研究构效关系，提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验，为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟，虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系，筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂，用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物，奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上，综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施，将获合成50个以上TZD类似物，经过体外和体内筛选，争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性，毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系，以及通过肿瘤动物模型的研究，进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学
2016-04-15
新型无胶中高密度纤维板生物合成技术
本技术基于生物预处理技术，以秸秆、木屑等农林固废为原料，通过白腐菌的生物降解与转化过程实现对秸秆、木屑的无胶沾粘，并通过简单热压工艺即制备出无胶沾粘剂中高密度纤维板。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
纤维板以低制备成本、高资源利用率等优势快速占据人造板产业市场，但由于木材来源日益匮乏，且在常规生产过程中含甲醛胶黏剂的添加而导致原料短缺、成本高昂、甲醛污染等问题。开发可持续、清洁、低耗的纤维板材合成技术迫在眉睫。本技术基于生物预处理技术，以秸秆、木屑等农林固废为原料，通过白腐菌的生物降解与转化过程实现对秸秆、木屑的无胶沾粘，并通过简单热压工艺即制备出无胶沾粘剂中高密度纤维板。
【技术优势】
1、使用秸秆、木屑等农林固废替代原木和次小薪材，节省成本、来源广泛，实现可持续化；
2、 采用生物法代替化学沾粘剂产生无胶沾粘，拒绝环境污染因子，温和、环保与低耗；
3、所制备的中高密度纤维板满足纤维板国家标准；
4、制备的中高密度纤维板具有良好的耐火性。
华中科技大学
2022-07-27
纳米复合膜电极电合成丁二酸新技术
丁二酸应用领域广泛，其中生物可降解塑料PBS是丁二酸最具发展潜力的重要应用领域，生产1吨PBS需消耗0.62吨丁二酸。PBS与其他生物可降解塑料相比，不仅力学性能十分优异，而且价格合理，市场需求量很大。目前国内外已开发成功以丁二酸为原料合成PBS生物可降解塑料技术。专家分析认为，未来我国PBS的年需求量将达到300万吨以上，需消耗丁二酸180万吨，而
南京工业大学
2021-01-12
二氧化碳替代光气绿色合成聚氨酯技术
聚氨酯是重要高分子合成材料，用于制造泡沫塑料、纤维、弹性体、合成革、涂料、胶黏剂、铺装材料和医用材料等，广泛应用于交通、建筑、轻工、纺织、机电、航空、医疗卫生等领域。目前，全世界生产聚氨酯都是采用光气异氰酸酯路线，本项目首创的绿色生产技术，以二氧化碳替代剧毒的光气，与有机胺、多元醇、聚酯多元醇、聚醚多元醇等为原料，具有原料成本低 (比光气异氰酸酯路线低20～30％) 、转化率高、过程清洁等特点，产品质量优异，优级品含量大于99.5％，经济性好，具有最强的国际市场竞争力。随着环境保护、节能减排的日益重视，该项目的开发，对于节约宝贵的能源、利用二氧化碳废气、促进节能减排、经济社会和谐发展具有非常重要的意义。5万吨/年HDI型聚氨酯，总投资26000万元。
华东理工大学
2021-04-13
年产1万吨绿色合成氨基甲酸酯项目
氨基甲酸酯可应用于医药、农药、染料、精细化工中间体，合成异氰酸酯、聚氨酯，工业涂料、可在许多过程替代剧毒的光气，在纤维改性、新材料合成方向发展很快。但由于国内却大部分企业工艺技术落后，生产成本高。存在三废、污染环境等问题，导致国内供不应求，每年进口2万余吨。
本课题组开发了绿色清洁生产新技术，过程安全、环保，成本降低40％以上，产品质量优异，优级品含量大于99.5％，具有很强的国际市场竞争力。
年产1万吨氨基甲酸酯，总投资4962 万元。
华东理工大学
2021-04-13
生物转化生产2-酮基-D-葡萄糖酸
2-酮基-D-葡萄糖酸 (2-keto-D-gluconic acid，2KGA) 是工业上大规模生产的一种有机酸，主 要用于食品抗氧化剂D-异抗坏血酸及D-异抗坏血酸钠的合成。本项目采用氧化葡萄糖酸杆菌 静息细胞转化法生产2-KGA。转化反应体系中，底物葡萄糖浓度达到300g/l左右，2-KGA的产 率在95%以上，时空产率达到13.48g/l/h。国内外报道的最高发酵生产水平是11.4g/l/h。 现有的2-KGA生产，主要通过荧光假单胞菌发酵葡萄糖或淀粉水解糖。工艺面临的主要问 题是抗噬菌体菌株的筛选、连续发酵的周期长、菌体与CaSO4 的分离等。 本项目采用静息细 胞转化法生产2-KGA。本项目和发酵法比较，具有转化反应简单、易控制、时间短、后处理容 易等优势。
华东理工大学
2021-04-11
生物基乙烯、醋酸乙烯及VAE成套生产技术及工程应用
"我国是乙烯、醋酸乙烯及其衍生化学品的消费、生产大国，但一直不掌握先进的生物基乙烯、乙烯法醋酸乙烯及VAE生产关键技术。开发具有自主知识产权以生物质为原料的大规模生产技术，对我国相关产业的技术提升、实现大宗化学品的生物制造及可持续发展具有重要意义。主要科技创新如下： 1．开发出高空速、水蒸气协同的乙醇制乙烯反应工艺，空速达750h-1（GHSV），转化率大于99.6%，选择性大于98%，并有效抑制了催化剂积碳。与国外技术相比较，原料乙醇消耗降低2.7%，蒸汽消耗降低11.4%。 2．探明了CO在Pd-Au催化剂上与表面吸附氧的作用及转化规律，修正了醋酸乙烯生产关键原料乙烯的质量控制指标，CO浓度由小于5mL/m3放宽至小于500 mL/m3，使乙烯低温精制过程能耗降低40%以上。 3．开发出沸腾水移热固定床反应器壳方结构，提出了放大准则并用于醋酸乙烯合成反应器设计与制造；探明了氧气混合过程安全机制，开发出本质安全型氧混器并实现工程应用。实现了关键设备的自主创新。 4．开发出以复配聚乙烯醇等为表面活性剂、过氧化氢为氧化剂的VAE生产技术，生产出具有优异性能的VAE新产品。
天津大学
2021-04-10
煤基乙二醇和乙醇酸甲酯关键加氢催化剂
乙二醇（EG）是一种重要的基础有机化工原料，在生产聚酯纤维，冷冻剂以及有机溶剂等被广泛应用。近十来年，“煤制乙二醇”技术路线在我国引起高度重视，并逐渐成为石油路线EG的强有力竞争对手。在“煤制乙二醇”成套技术路线中，草酸酯催化加氢制EG是其中的一个重要步骤；近些年来，本项目组的一个主要课题是研究和开发用于该反应的性能增强型无铬铜基催化剂。已研制一系列性能增强性无铬铜基催化剂，包括B2O3-Cu/SiO2、MFI-Cu/SiO2、CNT-Cu/SiO2和La2O3-Cu/SiO2促进型Cu-SiO2催化剂，以及含少量币族金属的双金属催化剂等。其中，CNT-Cu/SiO2和MFI-Cu/SiO2催化剂具有很强的工业开发价值，已进行了2000 h以上的寿命测试，表现出优异的稳定性和选择性（如下图所示），具有潜在的开发前景。目前，催化剂放大制备至百克级和公斤级，并考察催化剂成型工艺的影响，放大制备催化剂性能达到小试水平。此外，课题组开发了Ag基催化剂用于DMO加氢制乙醇酸甲酯（MG），MG收率大于95%，催化剂寿命大于300 h，正在开展催化剂放大制备和成型研究。促进型催化剂已完成实验室小试和
厦门大学
2021-04-10
羟基磺基脂肪酸反选捕收剂生产技术
中试阶段/n该项目技术生产的反选捕收剂，可以在常温下解决低品位胶磷矿的浮选的技术难题。具有反应条件温和、成本低、泡沫流动性好、操作简单的优点，而且生产过程中无环境污染。适用于中低品位胶磷矿(18-23%P2O5)的反浮选。主要技术经济指标如下：。相关概述：(1)特点：水溶性药剂，选择性强；(2)适用矿：中低品位胶磷矿；(3)25%水溶液pH值78；(4)有效成分含量：≥60%，(5)使用方法：配制为25%水溶液使用。。生产条件：带夹套和内置盘管陶瓷反应釜；油水分离釜；水解釜；固化池。25kg包装袋。。支持额度：。500。万元。承接单位：。湖北省。项目进展：。该项目技术生产的反选捕收剂，可以在常温下解决低品位胶磷矿的浮选的技术难题。具有反应条件温和、成本低、泡沫流动性好、操作简单的优点，而且生产过程中无环境污染。适用于中低品位胶磷矿(18-23%P2O5)的反浮选。主要技术经济指标如下：相关概述：(1)特点：水溶性药剂，选择性强；(2)适用矿：中低品位胶磷矿；(3)25%水溶液pH值78；(4)有效成分含量：≥60%，(5)使用方法：配制为25%水溶液使用。生产条件：带夹套和内置盘管陶瓷反应釜；油水分离釜；水解釜；固化池。25kg包装袋。。项目基本内容：。我国能利用的磷矿资源中，需要选矿的资源(品位在12～28%P2O5)为461.37亿吨。本项目产品无毒、易降解，生产过程无“三废”排放；在常温下分散性和选择性好，无需加热；原料来源广、成本低，生产条件温和。满足环保、节能，效益的要求。因此有广泛的市场前景。生产1吨产品原料成本约3000元，市场定价5000元/吨，效益明显。该项目技术生产的反选捕收剂，可以在常温下解决低品位胶磷矿的浮选的技术难题。具有反应条件温和、成本低、泡沫流动性好、操作简单的优点，而且生产过程中无环境污染。适用于中低品位胶磷矿(18-23%P2O5)的反浮选。主要技术经济指标如下：相关概述：(1)特点：水溶性药剂，选择性强；(2)适用矿：中低品位胶磷矿；(3)25%水溶液pH值78；(4)有效成分含量：≥60%，(5)使用方法：配制为25%水溶液使用。生产条件：带夹套和内置盘管陶瓷反应釜；油水分离釜；水解釜；固化池。25kg包装袋。
武汉工程大学
2021-04-11
新型无石棉短纤维增强橡胶基密封复合材料制备技术
1. 项目概述石棉橡胶板（CAF)曾经是过程工业中应用最为广泛的静密封垫片材料。由于石棉是一种强致癌物质，许多发达国家都已立法禁止生产和使用含石棉纤维的制品，因此世界各国特别是工业发达国家都将开发无石棉密封材料作为密封技术领域的主要研究方向之一。上世纪90年代后，国际上一些著名密封板材生产企业，如美国的Garlock公司，奥地利的Klinger公司，英国的Flextallic公司，德国的Kempchen公司，日本的Valqua、Pillar等公司，相继研究开发了多种无石棉短纤维增强的橡胶基密封复合板材（NAFC材料），并已进入规模化生产阶段，以期在广泛的领域内全面替代CAF。我国自八十年代以来，NAFC材料的年需求量稳步上升，但受国外企业的技术封锁以及国内耐高温合成纤维品种相对单一、产量低、进口纤维价格昂贵等因素的限制，NAFC材料的开发起步艰难，目前国内该种材料的应用主要依靠进口产品，价格非常昂贵。本项目依托南京工业大学在静密封研究领域的技术优势，以传统的CAF材料制备工艺为基础，通过合理选择增强纤维、纤维表面处理工艺，研究纤维增强机理并优化材料制备工艺，不断提高产品的常温和高温性能，在保持低成本的前提基础上，系列化开发适合当前国内市场需求的短纤维增强NAFC新材料，并使其达到甚至超过国外进口同类产品的性能指标。项目成果拥有自主知识产权。所开发产品有望在静密封领域内逐步替代国外进口产品。2. 技术优势本项目制备开发的短纤维增强NAFC材料具有耐高温（300摄氏度）、低蠕变、高强度、低成本的特点。并且其制备工艺简单，基本沿用了传统CAF材料的生产设备。产品技术指标完全满足国家标准对NAFC材料性能的要求，且某些指标已经超过了国外同类进口产品。
南京工业大学
2021-04-13