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取代喹喔啉胺类化合物及其制备方法和用途
本发明提供一类N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺类化合物,是以喹喔啉类化合物为先导物,分别在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基,从而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺类化合物。本发明提供的化合物及其盐,经药理实验证实对肿瘤细胞有显著的体外抑制活性,IC50达到µM级,药理实验表明该类化合物的抗肿瘤活性和其对PI3K/Akt信号通路的抑制有关。本发明设计合理,制备方法简便,适于实用,可在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明结构通式为:。
浙江大学 2021-04-13
一种β,β-二芳基烯的合成方法
本发明公开了一种β,β-二芳基烯的合成方法,在有机酸溶剂中,在钯催化剂和银盐的存在下,卤代芳烃与末端烯基化合物经偶联反应得到β,β-二芳基烯;其中,有机酸溶剂为醋酸,钯催化剂为醋酸钯,银盐为醋酸银、碳酸银或氧化银,卤代芳烃为碘代芳烃,偶联反应的反应温度为80~130℃,反应时间为0.25~24小时。采用本方法,以对环境友好的有机酸作为溶剂,并以银盐为添加剂,具有催化剂用量少,无需添加其他配体,反应条件简单温和,后处理简单,产物收率高等优点。
浙江大学 2021-04-11
一种八氢二吡咯并喹啉类化合物的制备方法
本发明涉及一种苯基‑2‑吡咯烷基苄醇类化合物在酸性条件下生成八氢二吡咯并喹啉化合物的方法。以苯基‑2‑吡咯烷基苄醇类化合物在酸性条件下脱水生成碳正离子,四氢吡咯邻位碳上的氢以氢负离子的形式迁移到碳正离子,原位上生成亚胺正离子,其中的一部分亚胺正离子通过质子转移转变为烯胺,烯胺分子与含有亚胺正离子的分子发生分子间的[4+2]环加成反应得到八氢二吡咯并喹啉化合物。本发明实现了通过氢迁移策略构建了八氢二吡咯并喹啉化合物,不需要金属催化剂,绿色环保,成本低廉。
青岛农业大学 2021-04-13
一种从野棉花叶中提取的三萜皂苷类化合物及其制备方法和用途
本发明公开了一种从野棉花叶中提取的三萜皂苷类化合物及其制备方法和用途,其特点将干燥野棉花叶粉碎,平均粒度为300~500μm,按料液比1g∶15~25mL加入正己烷,室温下震荡18~30h,过滤、分离正己烷萃取液;回收脱脂野棉花叶,按料液比1g∶20~30mL加入甲醇提取剂,室温震荡24~48h,分离上清液,并将上清液浓缩干燥后得甲醇浸膏;得率10~14%;再将上述甲醇浸膏悬浮于甲醇50~100mL,上大孔吸附树脂DiaionHP-20层析柱,用甲醇-水梯度洗脱,浓度为0wt%、20wt%、40wt%、60wt%、80wt%、100wt%,洗脱流速为2~4mL/min;收集上述100wt%甲醇洗脱液,浓缩干燥后得到样品,用半制备高效液相色谱分离纯化得到该三萜皂苷类化合物。
四川大学 2016-10-27
一种医药中间体喹啉化合物的合成方法
提供了一种可作医药中间体的喹啉化合物的合成方法。通过催化剂、促进剂、碱和有机溶剂等多个要素的选择,从而可以高产率得到目的产物。在医药中间体合成技术领域具有工业应用价值。
青岛大学 2021-04-13
一种IIB-VIA族化合物粉末的合成方法
一种IIB-VIA族化合物粉末的合成方法,以VIA族非金属粉末和IIB族金属粉末为原料,使用包括坩埚、管式反应室和移动式加热炉的合成装置,原料平铺在坩埚内,坩埚放入管式反应室并将管式反应室关闭和密封,采用向管式反应室充入保护气体、或同时抽真空和充入保护气体的方式将管式反应室内的压强调节至1×102~1×105Pa,在炉温升至500~800℃时控制移动式加热炉以5~20cm/min速率移动,当移动式加热炉从管式反应室装有坩埚部段的一外侧移动至另一外侧,即完成了IIB-VIA族化合物的合成反应,然后将移动式加热炉的炉温升至700~1000℃,并使移动式加热炉在管式反应室装有坩埚部段往返移动1~2次,即完成退火处理。此种方法安全、工艺简单,制备的IIB-VIA族化合物粉末粒径均匀。
四川大学 2016-10-26
一种通过电催化手段合成1,6-双氧烯烃类化合物的方法
本发明涉及以电催化手段合成1,6‑双氧烯烃类化合物的方法。该方法通过电化学驱动的策略,促使醇类化合物和芳基双环丙烷的1,6‑双氧官能团化反应。这一反应的核心在于π‑共轭介导的电子转移过程,该过程促进了瞬态芳基自由基阳离子物种上的协同亲核攻击。该方法和合成步骤包括:步骤一:以碳布做阳极,铂片做阴极并固定,在密封的25mL反应瓶中加入芳基双环丙烷A、四丁基四氟硼酸铵、超干乙腈和醇B,三(4‑溴苯基)胺,将其置于氮气氛围中。步骤二:在10mA恒定电流下,在45℃油浴中反应待芳基双环丙烷原料消耗完,反应停止,冷却到室温;步骤三:将滤液经旋转蒸发仪在低压下旋干,粗产物经柱层析分离后得到1,6‑双氧烯烃类化合物。相比于其它芳基环丙烷开环官能化反应,该方法在温和条件下进行,展示了广泛的底物兼容性、优异的立体选择性和精确的区域控制。
南京工业大学 2021-01-12
喜树碱磺酰脒类化合物及其制备方法和用途
喜树碱是 Wall 等于 1966 年首先从中国特有的珙桐科植物喜树 (Camptothecaacuminata)中分离得到的一种具有显著细胞毒活性的 喹啉类生物碱(J.Nat.Prod.2004,67,129-135),对骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多种恶性肿瘤表现出较好的抑制作用,但在临床使用时发 现,喜树碱在发挥其抗肿瘤活性时会产生骨髓抑制、呕吐和腹泻等较 严重的副作用,同时因其分子结构中喹啉环上氮的特殊碱性而水溶性
兰州大学 2021-04-14
一种喜树碱类化合物及其制备方法和用途
喜树碱是 Wall 等于 1966 年首先从中国特有的珙桐科植物喜树 (camptothecaacuminata)中分离得到的一种具有显著细胞毒活性的喹 啉类生物碱(J.Nat.Prod.2004,67,129-135),对骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多种恶性肿瘤表现出较好的抑制作用,但在临床使用时发 现,喜树碱在发挥其抗肿瘤活性时会产生骨髓抑制、呕吐和腹泻等较 严重的副作用,同时因其分子结构中喹啉环上氮的特殊碱性而水溶性
兰州大学 2021-04-14
一种石榴皮中黄酮类化合物的提取方法
本项目结合酶解法与超声微波提取石榴皮中黄酮类化合物的。主要方法为:以石榴皮为原料,首先进行真空干燥或真空冷冻干燥,至石榴皮含水率为10%左右干燥后的石榴皮进行粉碎处理,其粒径为 40~60 目;然后以上述石榴粉为原料,采用生物酶解法与超声微波提取法相结合提取黄酮类化合物,即先采用复合酶酶解处理,然后将酶解物进一步采用超声微波提取,制备高得率和高纯度的黄酮类化合物。 创新要点 采用生物酶解技术与超声微波提取技术相结合;产品产品纯度高、得率高、活性强、无有机溶剂残留。 
江南大学 2021-04-11
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