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高纯度银杏内酯的制备
成果与项目的背景及主要用途 在天然植物药的开发中,银杏叶的现代药用研究无疑是热点之一。 七十年代初,德国首先用溶剂萃取的方法大规模生产具有明确质量标准的银杏叶提取物 EGb761,为黄酮甙(含量在 24%以上)和萜内酯(银杏内酯和白果内酯的总和,含量在 6%以上)的混合物,并以此开发成了疗效显著、稳定的治疗心脑血管疾病的单方植物药,成为欧洲最为畅销的药品,引起了国际医药界极大的关注。 目前国内外上市的银杏制剂所用原料均符合 EGb761的质量标准。但是,随着研究的深入,大量的药理和临床实验都证明了银杏叶提取物中的主要药效成分黄酮甙和萜内酯的药理作用并不完全相同,因此,单一有效成分新药成为近十年来欧美发达国家竞相开发的目标。八十年代初,法国科学家 P. Braquet 领导的研究小组对银杏内酯的药理活性进行了研究,首次发现银杏内酯是一类非常有效的血小板活化因子(PAF)天然拮抗剂,血小板活化因子 PAF 是由血小板和多种炎症细胞产生和分泌的一种内源性磷脂,是迄今发现的最有效的血小板聚集诱导剂,具有广泛的生物学活性,它除导致血栓形成及参与心血管疾病的发生和发展以外,还与其它多种疾病的发生密切相关,如哮喘、休克、炎症、器官移植时的排斥反应等,因此 PAF 拮抗剂的研究一直是八十年代以来寻找上述疾病的特效和高效治疗药物的热点。另外,近年来的研究发现,除银杏内酯外,银杏萜内酯还包括另一类化合物,即白果内酯,它能有效抵抗神经末梢的衰老,对器质性神经系统疾病有明显的疗效,尤其对抑郁症的治疗极为有效,且无毒副作用。银杏内酯口服,生物利用率很高,并能在 1—2 小时内迅速进入血液,这对一般疾病的治疗已不成问题,但用于急救,药效的发挥显得速度较慢,因此近年来国际上热衷于银杏内酯针剂的开发,这对于银杏内酯的制备提出了很高的要求。 为此,我们根据黄酮和萜内酯的结构特点,设计合成了一类兼具氢键、疏水、筛分多种作用的协同效应的吸附树脂,成功地将黄酮和内酯分离,可经吸附、洗脱一步制备含量高于 90%的银杏内酯提取物。 技术原理与工艺流程简介 通过改变反应单体和交联剂,使得所需的功能基团在树脂聚合过程中即被引入到树脂骨架上,通过含有所需功能基的反应单体投料量的变化,控制树脂上功能基含量,使其与银杏黄酮类化合物可发生特异性吸附。由于避免苯环的引入,树脂的极性较大,对银杏内酯的吸附能力大大减弱,所以银杏内酯和黄酮得到有效分离。在此基础上,制备一类孔径均匀的具有筛分能力的吸附树脂,通过改变树脂初始交联度,使其在不同溶胀程度下发生后交联反应,可制备一系列孔径尺寸可调的树脂,通过吸附实验筛选,得到适宜孔径的树脂,用于银杏内酯粗提物中未知杂质的去除,使得银杏内酯含量达到 90%。详细考察吸附溶液浓度、吸附速度、洗脱液浓度、洗脱速度等操作条件对纯化效果的影响,建立最佳提取工艺。 应用领域、技术水平及能为产业解决的关键技术、专利 应用领域为医药、材料行业,可提供低成本、高纯度的银杏内酯提取物(总内酯纯度高于 90%),可进一步研究开发银杏内酯冻干粉针剂,用于脑梗塞(脑血栓形成、脑栓塞)中风中经络的痰瘀阻络症的临床治疗。专利(申请)号:200710057753.6。 应用前景分析及效益预测 利用此种新型吸附树脂制备银杏内酯提取物,工艺简单,可直接用于工业化生产,且与溶剂萃取法相比,该法生产成本大大降低,因此在价格上这种提取物本身已极具市场竞争力,由此开发出的银杏内酯针剂,无疑应具有更强的竞争力和更广泛的应用前景。
南开大学 2021-04-13
FDP系列金属盐的制备
本项目所开发的FDP系列金属盐包括1,6-二磷酸果糖钠盐、钙盐、镁盐、锶盐等。FDP是一种重要的细胞内代谢产物,可以调节糖代谢中若干酶的活性和恢复、改善细胞代谢水平。其产品作为微量元素补充剂广泛应用于食品及饲料添加剂、医药中间体等领域。国内需求额近5亿,国际需求额近30亿。鉴于其功效显著,近年来以20%的速度递增。 本成果主要通过建立代谢网络模型和代谢流分析、利用酵母细胞糖酵解酶系,采用小分子化学物质调控代谢流量以及提高能量自耦联效率的方法,使得FDP对葡萄糖和磷酸盐的转化率达41.1%和92.7%。采用自行设计的连续离子交换系统进行分离,效率明显提高,收率达到92%,纯度达到99.4%。采用新型浓缩脱盐方法收率提高15%左右。首次提出萃取结晶体系结晶FDP,产品收率达95%,产品纯达99.5%,大大改善了产品的结晶性能。设计并发现了新化合物—果糖-1,6-二磷酸锶盐可用于治疗/预防骨质疏松以及性功能障碍,有望成为具有自主知识产权的一类新药。经江苏省科技厅鉴定,该项研究达到了国际领先水平,具有明显的技术优势和良好的应用前景。
南京工业大学 2021-01-12
马波沙星的制备
本发明涉及马波沙星的制备,实现了多步反应的连续进行,效率高,具有合成路线短、所用试剂都为常规易于商业化采购的试剂、操作简便等优点。
东南大学 2021-04-11
天然产物厚朴酚的制备
厚朴属木兰科,其树皮为我国传统中药材,被誉为三木药材,系国家计划管理的麝香、甘草、杜仲、厚朴四种重要药材之一。具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抑制吗啡戒断反应等药理作用。我国的厚朴分布很广,市场需求量较大,市场价格也较贵,厚朴酚一般通过乙醇或者石油醚等热回流提取方法将厚朴酚从中草药中分离提纯得到。目前,过分地依赖从植物中提取厚朴酚,造成对森林和环境的极大破坏,需求也受到季节收获和市场生产的限制。通过有机合成制备方法获得厚朴酚将有利于保护生态环境、摆脱受季节的影响,满足市场需求。通过对厚朴酚及 2,2′-二羟基联苯衍生物的合成、结构和性质的研究,特别是合成路线中所涉及的格氏反应、苯酚类化合物的氧化偶联反应等,获得了制备厚朴酚并产业化的途径。 关键技术 厚朴酚制备反应新路线; 厚朴酚制备新工艺; 厚朴酚结构修饰与生物活性的调控技术。 获得成果 1、论文发表方面:公开发表 SCI 学术论文 30 余篇; 2、专利申请方面:授权中国专利 6 件; 3、基金资助方面:获国家自然科学基金项目 3 项。 
江南大学 2021-04-13
环糊精的高效制备技术
环糊精具有内腔疏水而外部亲水的中空立体结构,能够通过包合作用显著改善客体分子的理化性质,在食品、医药、化妆品等众多领域具有广阔的应用前景。随着环糊精应用范围的不断拓展,近年来环糊精产量一直保持 20%~30%的增长。然而环糊精生产过程中存在专用酶功能性差(热稳定性差、产物特异性低、 产物抑制强)、底物转化率较低、生产工艺流程繁琐等问题,导致环糊精价格偏高,严重制约了相关产业的发展。本技术通过筛选高产环糊精专用酶的菌株,构建环糊精葡萄糖基转移酶胞外表达系统,结合助剂添加、工艺优化等手段,实现环糊精的高效制备,推动我国环糊精生产行业快速升级。
江南大学 2021-04-13
针对第二陈数保护的手征Majorana费米子态的研究
当系统处于FFLO类型的超导配对时,在超导的涡旋线激发中出现手征无能隙马约拉纳态,且进一步表明,该手征特性的马约拉纳模不能由在二维空间定义的第一陈数保护。在原本的三维真实空间上,以超导相位作为参数空间,引入人工维度,进而研究由真实空间加人工维度形成的人造四维空间拓扑特性。他们计算发现在该四维空间中,系统的第二陈数非零,且提供了对前述涡旋线中手征马约拉纳态的拓扑保护。这个结论存在一系列非平凡推论,其中最有趣的是当考虑涡旋环结构时,该手征马约拉纳态可满足3-loop型的3D非阿贝尔统计。这对于研究高维空间的非阿贝尔统计性质以及新型拓扑物态提供了实际物理平台。
北京大学 2021-04-11
证明了这个二维体系的带隙是拓扑平庸的
交换场为零时,非磁性拓扑绝缘体Bi 2
南方科技大学 2021-04-14
一种环氧树脂-二氧化硅空心管复合材料及制备方法
本发明公开了一种环氧树脂-二氧化硅空心管复合材料及其制 备方法。所述环氧树脂-二氧化硅空心管复合材料,包括二氧化硅空心 纳米管和环氧树脂,所述二氧化硅空心纳米管分散于环氧树脂中,其 添加量为环氧树脂的 0.1~10wt.%。其制备方法包括以下步骤:(1)采 用溶胶-凝胶法制备二氧化硅空心纳米管;(2)将步骤(1)制备的二氧化硅 空心纳米管分散于环氧树脂中,形成环氧树脂-二氧化硅空心管均匀分 散体系;(3
华中科技大学 2021-04-14
科技讲堂第二讲预告|雷朝滋:加强企业主导的产学研合作 发展新质生产力推动高质量发展
中国高等教育学会科技服务专家指导委员会、中国高等教育培训中心、中国教育在线及千校万企协同创新平台共同举办“落实全会精神 建设科技强国”科技讲堂活动。旨在通过权威解读、经验分享、实践探讨等方式,全面深化对全会精神的理解,推动教育科技人才体制机制改革向纵深发展,加速新质生产力的形成,为科技强国建设提供强劲支撑。
中国高等教育学会 2024-09-20
基于干涉条纹形状的二维小角度测量装置
研发阶段/n本发明公开了一种基于干涉条纹形状的二维小角度测量装置,属于精密测量技术领域。该装置包括激光器、分光镜、目标反射镜、参考反射镜和四象限接收器,目标反射镜固定在被测物体上。激光调制器对激光器发出的光束进行调制,被调制的光束经分光镜后分为两束,这两束光分别经目标反射镜和参考反射镜反射后再返回分光镜,会聚产生动态干涉条纹,当被测物体绕z轴有角度变化时,动态干涉条纹的宽度将发生变化,当被测物体绕x轴有角度变化时,动态干涉条纹的宽度和方向同时改变。动态干涉条纹用四象限光电接收器接收后转为电信号,该信
湖北工业大学 2021-01-12
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