苯并咪唑酮合成技术

苯并咪唑酮是一种杂环化合物，能形成很强的分子间氢键，是合成苯并咪唑酮类颜料的重 要原料，例如能合成5-氨基苯并咪唑酮、5-乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮分子等颜料。 由于分子中氨基和羰基的存在，容易形成分子间氢键，环状酰胺基团的存在也增加了分 子的极性，改变分子聚集状态，从而使得苯并咪唑酮类颜料具有许多偶氮类颜料不可比拟的耐 光、耐热稳定性、耐气候牢度、耐迁移性、耐溶剂性能等。这些诸多优异的性能，可使苯并咪 唑酮类颜料被广泛用于PVC、PE、PS等塑料的着色；油漆、轿车面漆、罩光漆、修补漆；外 广告印刷油墨、建筑用涂料和乳胶漆等。 本项目以二氧化碳为羰基化试剂，邻苯二胺为原料合成苯并咪唑酮。通过催化剂的作用， 在温度为150℃～250℃，2.0～7.0MPa的条件下反应合成苯并咪唑酮，转化率97%以上，收率 98%以上。合成过程虽然在较高的温度和压力下进行，但过程简单、羰基化试剂CO2廉价、易 得。由于采用先进的工艺和过程，过程产生的有机废弃物很少。溶剂经过处理后可回用。

华东理工大学 2021-04-13

一种苯并咪唑基聚醚铜缓蚀剂及其制备方法

本发明涉及一种苯并咪唑基聚醚铜缓蚀剂及其制备方法，该铜缓蚀剂是以聚醚羧酸酯与甲氧基聚乙二醇邻苯二胺醚在微波辅助下进行关环缩合反应制得，聚醚羧酸酯是由氨基酸对聚乙二醇单甲醚进行封端制得，甲氧基聚乙二醇邻苯二胺醚是由聚乙二醇单甲醚与4?甲氧基邻苯二胺进行亲核取代反应制得，该缓蚀剂的结构通式为：其中：聚合度n为4～50，重复单元m为1或2。该缓蚀剂适用于高盐环境中的铜缓蚀，分子结构中含有较多的醚基、氨基、酯基、苯并咪唑环上氮原子，实现了其在铜表面的有效键合和吸附，显著提高了该铜缓蚀剂的腐蚀防护性能，在45℃3.5wt.％氯化钠溶液中，添加量为80mg/L时，该缓蚀剂对紫铜的缓蚀率可达90％以上。

东南大学 2021-04-11

高折射率含硫聚苯并咪唑及其制备方法

本发明公开了一种高折射率含硫聚苯并咪唑及其制备方法，其特点是将碱或强碱弱酸盐1-138份，助剂1-20份，催化剂0.1-50份，含二氟二苯并咪唑单体486份和溶剂500-2000份加入带有搅拌器和温度计的反应釜中，加入硫化物126.5-248份，在氮气保护下，于温度150-210℃脱水反应0.5-6h，在温度180-230℃继续反应0.5-12h，得到粘稠的聚合物溶液，待上述溶液温度降至80℃时，再将反应液倒入水中，析出线条状沉淀；将上述线条状聚合物经水洗涤3次，于温度80～120℃干燥2～8h，粉碎，分别用去离子水、乙醇萃取提纯，在温度80～120℃干燥1～20h，获得高折射率含硫聚苯并咪唑树脂。它具有折射率高、透光性好、热性能优异的优点，该含硫聚苯并咪唑可用于高折射率光学微透镜材料。

四川大学 2016-10-11

新颖结构苯并咪唑胺类化合物在急性白血病中的治疗应用

我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构，药物的化学合成路线简单，并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度，而对机体无明显毒副作用，已获得国家发明专利授权。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 FLT3/ITD突变是急性髓系白血病中最常见的突变，是预示更高的早期死亡率和复发率、对化疗药物抵抗耐药的不良预后因素。目前针对FLT3/ITD突变的临床靶向药物主要为索拉菲尼、吉瑞替尼等进口药物。我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构，药物的化学合成路线简单，并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度，而对机体无明显毒副作用，已获得国家发明专利授权（专利号 ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行评议的药物化学权威杂志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）发表文章。因此可望成为针对白血病常见突变基因的国产新药。

中山大学 2022-08-15

一种手性咪唑啉酮功能化多相催化剂及制备方法

手性结构广泛存在于活性天然产物与药物分子之中。目前，最为 高效地获取手性化合物的方法是不对称催化反应。在不对称催化领域 中，手性金属络合物一直是研究最为普遍和最高效的手性催化剂，并 且已被广泛地应用于工业生产。但是，金属催化剂通常存在价格昂贵、 对空气敏感及易在产物中残留等缺点。 自 2000 年以来，手性有机小分子（不对称）催化逐渐被人们重 视并得以迅猛发展。现在，有机小分子催化剂已经被认为是继手性金

兰州大学 2021-04-14

二甲硝咪唑水溶性盐合成

一、项目简介 以简便而行的方法合成水溶性二甲硝咪唑盐，收率达95%以上。二、主要技术性能指标 产品mp 182—185℃，含量≥99%

武汉工程大学 2021-04-11

药物中间体丁香乙酮与香草乙酮绿色合成技术

丁香乙酮与香草乙酮属高附加值药物中间体，售价高达1千元/公斤以上。目前工业上采用 酰化-转位法生产这二种中间体，存在原料价格昂贵、副产物分离困难、环境污染大等缺点， 造成生产成本高、产品价格居高不下。这条路线的优点在于： 1. 原料制备方便，自备生产原料，可形成技术的垄断性，并增加产品数目； 2. 使用本课题组开发的高效绿色氧化技术，安全、高产、分离简便，仅有少量中和废水； 3. 氧化技术通用，可以制备同类各种对羟基芳酮、醛，和各种对羟基一二级苄醇化合物。

华东理工大学 2021-04-11

α-酮戊二酸项目介绍

α-酮戊二酸又称为α-胶酮酸；2-氧代戊二酸；α-羰基戊二酸；化学结构式为：分子式 ：C5H6O5 ；分子量146.10，外观为白色或类白色结晶粉末。是有机药物的中间体，特别是合成氨基酸及肽类的重要原料，是L-精氨酸-α-酮戊二酸（1：1），L-精氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，L-鸟氨酸-α-酮戊二酸（1：1）二水合物，L-鸟氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，α-酮戊二酸二甲酯，α-酮戊二酸单钾盐，α-酮戊二酸二钠盐，L-谷氨酰氨-α-酮戊二酸（1：1）等药物的必不可少的重要中间体，其作为合成氨基酸及肽类药物的原料，在医药工业上应用广泛，发展前途广阔。同时，它本身还是体格增强剂、生化试剂，测肝功能的配套试剂。因此，α-酮戊二酸的研究开发及推广应用是促进此类新型氨基酸药物发展的关键因素之一，具有重大意义。促进我国新型氨基酸药物的发展正是本项目的目的之所在。

武汉工程大学 2021-04-11

一种菲并咪唑衍生物及其应用

发明公开了一种菲并咪唑衍生物，具有较高的三重态能量，高 玻璃化温度，以及良好的电子/空穴传输能力。当其作为电子传输材料 使用时，与现有技术中常用的电子传输材料 BCP 为电子传输基团的传 统主体材料相比较，电子的传输能力有明显提高，在有机电致发光器 件中，该化合物与传统的电子传输材料相比在玻璃化温度，电流效率， 功率效率，外量子效率以及滚降方面都有显著的提高，是理想的电子 传输材料。

华中科技大学 2021-04-14

反丁烯二酸单酯咪唑季铵盐抗菌剂

利用反丁烯二酸分子中的高效抗菌母体结构并加以改造提高其水溶性，开发的离子型抗菌剂具有反丁烯二酸酯的高效抗菌作用，同时具有水溶性好的优势，能有效解决油水分层的现象，增强反丁烯二酸酯类的使用效果，将具有较好的社会效益及经济效益。 本项目进行了反丁烯二酸单酯、咪唑季铵碱、反丁烯二酸单酯咪唑季铵盐抗菌剂的合成和表征，合成了离子型抗菌剂甲基烷基咪唑季铵型反丁烯二酸单乙酯、甲基辛基咪唑季铵型反丁烯二酸单乙酯、甲基辛基咪唑季铵型反丁烯二酸单辛酯等。产品纯度达96.5%以上。生物活性研究结果表明其具有强的抗菌作用。甲基辛基咪唑季铵型反丁烯二酸单乙酯、甲基辛基咪唑季铵型反丁烯二酸单辛酯对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度低于6.0×10-5g/mL。

集美大学 2021-04-29