精神分裂症治疗药物帕潘立酮的合成

帕潘立酮 (paliperidone) 是治疗精神分裂症药物，由强生公司开发，于2006年12月美国食品 药品管理局 (FDA) 批准上市。临床显示可有效延迟精神分裂症症状的复发率，用于精神分裂 症急性短期和长期维持性治疗，帮助病人减轻病症的程度，长期使用可有效稳定病人病情。 华东理工大学近年来开发成功帕潘立酮合成工艺，做到工艺简便、收率高。所开发的帕潘立酮合成路线，所有原材料都立足于国内，反应步骤简洁，操作简便，无昂 贵的辅助试剂，易于规模化生产。

华东理工大学 2021-04-11

生物转化生产2-酮基-D-葡萄糖酸

2-酮基-D-葡萄糖酸 (2-keto-D-gluconic acid，2KGA) 是工业上大规模生产的一种有机酸，主 要用于食品抗氧化剂D-异抗坏血酸及D-异抗坏血酸钠的合成。本项目采用氧化葡萄糖酸杆菌 静息细胞转化法生产2-KGA。转化反应体系中，底物葡萄糖浓度达到300g/l左右，2-KGA的产 率在95%以上，时空产率达到13.48g/l/h。国内外报道的最高发酵生产水平是11.4g/l/h。 现有的2-KGA生产，主要通过荧光假单胞菌发酵葡萄糖或淀粉水解糖。工艺面临的主要问 题是抗噬菌体菌株的筛选、连续发酵的周期长、菌体与CaSO4 的分离等。 本项目采用静息细 胞转化法生产2-KGA。本项目和发酵法比较，具有转化反应简单、易控制、时间短、后处理容 易等优势。

华东理工大学 2021-04-11

一种1, 2-二酮衍生物及其制备方法

本发明公开了一种重要的化学合成中间体1，2-二酮衍生物，其结构如式(1)所示，R1为取代苯基、萘基、吡咯基、噻吩基或呋喃基；R2为苯基或噻吩基。本发明还公开了上述1，2-二酮衍生物的制备方法，包括：将1，3-二酮化合物、亚硝酸叔丁酯、无水三氯化铁加入到有机溶剂中，在20～35℃下搅拌反应完全。该制备方法操作简单，反应过程使用的催化剂价廉易得、生物相容性好，制备过程环境友好。

浙江大学 2021-04-11

1，3-环戊二酮的工业化生产技术

项目简介： 1，3-环戊二酮是一种重要的应用十分广泛的中间体，在抗生素、 除草剂以及香料的制备中有着重要的应用，是一种重要的精细有机合 成中间体。由于其制备方法较少，合成难度较大而使得其目前在市场 上较为紧缺，特别是百公斤以上的供货非常难得，且售价很高。 项目特色： 本课题组发展了一类易于大规模生产 1，3-环戊二酮的合成方法， 以 4-氯乙酰乙酸甲酯为起始原料，经过四步反应，以 30%的总收率得 到 1，3-环戊二酮，产品纯度大于 98%，产品外观成淡黄色，符合目前市场要求，整个生产工艺投料简单，后处理不涉及硅胶柱层析等复 杂操作，目前以进行多次公斤级投料，产率稳定，三废较少，且易于 处理。 

南开大学 2021-04-13

三七总皂苷-丹参酮复合干粉吸入剂及其制备方法

【发 明 人】郭立玮；付廷明；朱华旭；潘林梅；沈强；樊文玲；董洁；王天瑶【技术领域】本发明涉及一种用于治疗心脑血管疾病的中药干粉吸入剂，特别是一种三七总皂苷-丹参酮复合干粉吸入剂及该复合干粉吸入剂的制备方法。【摘要】本发明涉及中药三七总皂苷-丹参酮复合干粉吸入剂，含有三七总皂苷8～10重量份，丹参酮1～2重量份，丹参酮包覆于三七总皂苷的粉粒表面或以泊洛沙姆188为载体分散附着在三七总皂苷粒子表面。将三七总皂苷溶于水，喷雾干燥成三七总皂苷粒子；将丹参酮溶解于溶剂环己烷，与三七总皂苷粒子混合，搅拌下挥发掉环己烷，制得包覆型复合干粉吸入剂；或用1～3重量份的泊洛沙姆188在50℃温度下熔融并与丹参酮混合，然后与三七总皂苷水溶液混合，喷雾干燥得混合型中药三七总皂苷一丹参酮复合干粉吸入剂。本吸入剂用于吸入用药过程中，三七总皂苷和丹参酮两有效成分可同时到达人体的肺泡部位，协同治疗，不会在吸入过程中发生分离的现象。

南京中医药大学 2021-04-13

3β-羟基雄甾-17(20)-烯-21-酮的合成方法

以 3β-羟基-5α-雄甾烷-17-酮为原料先制得 3β,17-二羟基-20-炔-21-苯基(或为对甲苯基，或为对氧基苯基， 或为对氟苯基， 或为间氟苯基)-5α-雄甾烷， 然后通过 Meyer–Schuster重排得到 21-苯基(或为对甲苯基， 或为对氧基苯基， 或为对氟苯基， 或为间氟苯基)-5α-雄甾-17(20)-烯-21-酮的合成路线。 该方法具有合成步骤少，成本低，反应条件易控制，收率高，适于大量制备的优点。

扬州大学 2021-04-14

气相合成甲基异丁基酮（MIBK）技术及催化剂

甲基异丁基酮（MIBK）是一种重要的溶剂，其应用范围广泛，需求量与日俱增。据多方面资料报道，目前我国每年需求MIBK约3.2-3.7万吨。但长期以来，由于合成MIBK的催化剂和工艺技术上的原因，目前在国内没有生产能力，长期依赖进口，是一个长线缺口产品。 南开大学克服了一系列技术上的难点，研制、开发成功新型催化剂和新的工艺路线，并进行了工业催化剂的放大与制备，并在放大装置上完成了年产100吨规模中试试验，获得了批量合格产品，其技术指标达到了生产要求，为设计并实现工业生产提供了依据。该新

南开大学 2021-04-14

松香硫脲催化剂手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解热方 面的应

在有机合成上，药物导向的有机合成，特别是快速、有效地合成高光学纯度的具有药物或生物活性的有机分子一直是一种挑战性的工作。因此，尽管在药物为导向的手性合成领域有很大的创新要求，但是到目前为止，有效的合成方法的发展及最终应用于新型药物的发现仍然是稀少的。神经炎症治疗有关的抗炎解热药物目前在临床上是一种重要而且昂贵的药物，对它的有效使用已经作为一种治疗策略去治疗伴有神经炎症的脑部疾病。例如：阿兹海默氏症(P.Eikelenboom，E.van Exel，J.J.Hoozemans，R.Veerhuis，A

兰州大学 2021-04-14

国产碳纤维/聚醚醚酮特种热塑预浸料成套技术

本项目基于团队多年连续碳纤维热塑性预浸料制备及复合材料成型、聚芳醚酮（PAEK）树脂（含聚醚醚酮（PEEK））研发、半结晶型热塑性复合材料界面研究的技术积累和相关项目成果，通过自主设计搭建连续纤维热塑性复合材料生产线及相关关键成型模头和特殊工装的设计，掌握了连续碳纤维聚芳醚酮特种热塑性预浸料单向带、LFT 粒料和高纤维含量拉挤棒材的关键制备技术，打破国际技术封锁，拓展了聚芳醚酮材料的应用形式，在我国航天、军工等轻量化零部件替换上具有很好的应用前景。本项目预期在连续碳纤维特种热塑预浸料、LFT 长纤维粒料、拉挤型材及 1-2 个具体产品（航空航天、医疗）几个方面进行同步产业化落地，具有自主知识产权。项目落地后将进一步开发国际领先并具有自主知识产权的低成本高效连续热压技术，实现 3 分钟内单成型制造周期的织物层合板在线浸渍和长尺寸结构型材的连续化生产制造，建成从“树脂原材料→预浸料/LFT/棒材→成型工艺→复合材料制品→评价方法”的一整套技术体系，引领行业发展，助力连续纤维特种热塑性复合材料在我国快速、大规模的应用。

北京科技大学 2021-02-01

一种简便制备萘并噁嗪酮衍生物的方法

（专利号：ZL 201510260743.7） 简介：本发明公开了一种简便制备萘并噁嗪酮衍生物的方法，属于离子液体催化技术领域。该制备反应中芳香醛、β‑萘酚和尿素的摩尔比为1：1：1，酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的5～10％，反应溶剂90％乙醇水溶液以毫升计的体积量为芳香醛以毫摩尔计的摩尔量的4～6倍，反应压力为一个大气压，回流反应50～110min，反应结束后冷却至室温，有大量固体析出，碾碎固体，静置，抽滤，所得滤渣90％乙醇水溶液洗涤、真空干燥后得到产物。本发明与采用其它酸性离子液体催化剂的制备方法相比，具有催化剂催化活性高、可生物降解性好、原料利用率高、反应条件较为温和以及整个制备过程操作简单方便等特点，便于工业化大规模应用。

安徽工业大学 2021-04-11