肿瘤是威胁人类健康的重要疾病之一。化疗是治疗肿瘤或减缓肿瘤生长的一种有效的常规方法。但是多数传统的抗肿瘤药物选择性差、毒副作用强，以及肿瘤的多药耐药等原因严重影响了临床疗效（Accounts Chem. Res., 2007, 41, 98）。提高选择性成为发展抗肿瘤药物需要解决的关键问题。因此现在迫切需要发展一类广谱、高选择性、具有新的作用靶点和作用机制的药物。 抗菌肽（antimicrobial peptide）一般是由少于 50 个氨基酸构成的双亲性阳离子多

本发明涉及一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物，包括：(1)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铜同双核配合物的合成；(2)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱锌同双核配合物的合成；(3)硫氰酸根桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铂同双核配合物的合成；(4)叠氮桥联昆布氨酸缩3，5‑二溴水杨醛希夫碱铜同双核配合物的合成；(5)草酸根桥联昆布氨酸缩3，5‑二溴水杨醛希夫碱铂同双核配合物的合成，并针对上述化合物进行药理学分析研究。本发明化合物具抗癌活性作用，适合在抗癌领域中使用，具有较大的医学和药学价值，为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据。该发明的有益效果在于：本发明提供了一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物的合成方法，并进行了药理学分析，证明该化合物的具抗癌活性作用，适合在抗癌领域中使用。本发明方法找到了一种新的药物合成方法，具有较大的医学和药学价值，为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据

YJ-0633A药物黏度测定仪 本仪器YJ-0633A药物黏度测定仪的制造符合中国药典2020年版0633黏度测定法所规定的技术要求，可以通用品氏和乌氏粘度计。本仪器专为粘度测试设计，由水槽和控制器两部分组成。粘度恒温槽提供一个稳定的温场和测试平台，此外仪器也可作为高精度浴槽，进行其它试验。本仪器的最大特点是：全喷塑处理，经久耐用；双层缸结构，高精度控温仪，控温准确。 主要功能特点 1、采用智能液晶显示温控仪，控温迅速，响应快，超调小，控温精度达±0.1℃。 2、采用硬质玻璃缸及保温外套缸（称双缸），保温性能好，试样观察清晰。 3、采用台式、一体机设计方式，仪器整体性好，使用方便。 4、带有线控计时按键，用于实验时的计时显示和控制。 5、采用电动搅拌装置，浴缸内的温度均匀。 6、制冷器与主机分离式设计，防止压缩机工作振动带来的粘度计测试误差。 二、主要技术参数 1、工作电源：   AC(220±10%)V，50Hz±5%。 2、加热功率：   1600W。 3、搅拌电机：   功率6W；转速 1200r/min。 4、测温范围：    10℃～180（选配制冷器后可实现制冷）5、控温精度：   ±0.1℃。 6、恒温浴：     容量，25L；形式，内外两层缸（双缸）。 7、使用环境：   环境温度-10℃～+35℃，相对湿度＜85％。 8、温度传感器： 工业铂电阻，其分度号为Pt100。 9、整机功耗：   不大于1800W。 10、毛细管粘度计：  4支（平氏或者乌氏客户可任选）11、外形尺寸：   530㎜×400㎜×670㎜ （长×宽×高，含浴缸等）。

复方凝乳酶胶囊被广泛用于治疗小儿消化不良、吐奶等消化道疾 病，这类药物几乎无副作用，但是复方凝乳酶胶囊存在着蛋白水解谱 窄、疗效慢，适应症少的缺点。前期，本课题组在青藏高原发现了一 种新型的、对 α 酪蛋白、β 酪蛋白、γ 酪蛋白都具有较强水解活性的 凝乳酶 YS-1，该凝乳酶在物化特性上与传统复方凝乳酶胶囊中的小 牛皱胃凝乳酶较为类似，但蛋白水解谱广，可用于替换小牛皱胃凝乳 酶，提高传统复方凝乳酶胶囊功效、扩大其适应症，尤其在婴儿促消 化、止吐奶方

目前肿瘤化疗仍是大多数癌症患者不可缺少的治疗方法，但是化疗药物往往缺乏选择性，而且肿瘤细胞容易产生多药耐药性，严重影响化疗的效果。因此，研究可逆转肿瘤多药耐药性的功能性药物输送系统在提高化疗药物药效、降低毒副作用等方面将具有广阔的应用前景。纳米药物载体，如脂质体封装的抗癌药物在临床前和临床实验中已被证实能够通过降低毒性和增强疗效来提高治疗指数。然而，传统脂质体存在载药量低（一般<10%）、稳定性差、药物容易泄漏等问题，导致治疗效果不理想，并且容易引发机体的毒副作用。

本项目提供了一种靶向肝癌细胞的纳米药物（LTAG-NPs）。该药物以天然多糖搭载临床广泛使用的铂类抗癌药物，具有合成简便，成分友好的特点，通过与肝（癌）细胞发生特异性结合，实现肝癌靶向效果。药物在肝部高效富集并在肿瘤细胞中释药。因此，LTAG-NPs在有效抑制肿瘤生长的同时，明显降低传统化疗药物强烈的毒副作用，提高患者顺从度和安全性。具有较高临床应用价值和转化前景。 体外释药实验表明，在肿瘤细胞环境下，LTAG-NPs 4 小时释放药物超过 20%，6 天药物全部释放，既在 6 天内缓慢持续释药；药物代谢实验证明，LTAG-NPs 在注射小鼠体内 24 h 后仍保持较高药物浓度，具有血液长循环效果；生物分布实验证明，纳米药物在肝部的富集是传统化疗药物的 5-6 倍，明显降低了在肾脏的积累；对于同时种有肝异位瘤和肺异位瘤的小鼠，LTAG-NPs 在肝异位瘤的富集量为肺异位瘤的 2.5 倍，说明具有优异的肝肿瘤靶向能力。体内抑瘤实验证明，纳米药物具有与传统化疗药物相当的抑瘤效果但毒副作用明显降低，尤其是明显降低了肾毒性。大剂量注射传统化疗药物的小鼠在5 天内全部死亡，而纳米药物组则保持存活率 100%，且小鼠体重稳步上升，体征良好。 以上动物实验全部由医院完成并进行相关评价

放射性药物是可用于诊断或治疗目的的药物，由放射性同位素与有机分子键合组成。有机分子将放射性同位素传递至特定的器官、组织或细胞。 ​ 根据特性选择放射性同位素发射穿透伽马射线的放射性同位素用于诊断（成像），发出的辐射脱离身体后被特定仪器（SPECT / PET相机）检测到。通常，用于成像的同位素产生的辐射在1天后通过放射性衰变和正常的身体排泄完全消除。最常见的用于成像的同位素是：99mTc、I123、I131、Tl201、In111和F18。 ​ 发射短程粒子（α或β）的放射性同位素用于治疗，因为它们能够在非常短的距离内失去所有能量，因此产生大量局部伤害（例如细胞破坏）。该特性用于治疗目的：破坏癌细胞，骨癌或关节炎的姑息治疗中减缓疼痛。这类同位素在体内的停留时间比成像同位素更长；用来提高治疗效率，但仍然限制在几天内。最常见的治疗同位素是：I131、Y90、Rh188和Lu177。 ​ 放射性药物的工作原理是：基于使用分子“出租车”，将受控剂量的放射性活度特异性地传递至目标患病组织（通常是癌细胞），以便根据所用放射性核素的类型可视化（诊断）或治愈（治疗）组织。放射性药物通常包含负责将放射性核素引导至目标组织的生物载体（抗体、肽等）。双功能螯合剂牢固地抓住放射性核素并确保与生物载体之间的牢固结合。

探索天然产物生源合成途径对于天然产物合成以及化学生物学研究具有重要意义。例如生源合成途径中的“环化/后期氧化”（cyclization/late-stage P450-mediated oxidation）策略被运用于一系列具有抗癌活性二萜的全合成中。生源合成上，从共同的生源前体香叶基香叶基焦磷酸（GGPP）出发，通过萜类环化酶（terpenoid cyclase）催化的多步碳正离子环化和重排反应可产生各种二萜类天然产物，例如抗癌药物紫杉醇 （Taxol）、巨大戟醇（ingenol）和抗生素截短侧耳素 (pleuromutilin)。因此，人们对二萜类天然产物的生物合成和仿生合成进行了广泛的研究。 香茶菜属（Isodon）二萜是一类结构复杂的多环活性天然产物，迄今为止已分离鉴定出1000多种该家族天然产物。与诸多其他二萜天然产物一样，其生源合成是从GGPP出发，通过一些列酶促环化反应得到共同的生源前体随后通过碳正离子重排得到已知的香茶菜属（Isodon）二萜结构，包括ent-kaurane型，jumgermannenone型和ent-beyerene型。生源推测不同类型香茶菜属二萜的骨架之间的转化也是通过碳正离子重排实现的。例如最初的生源途径认为，jungermannenone 型是从ent-kaurane 型通过两种可能的碳正离子重排而来。

欢迎订做HZSF280度水热合成反应釜!HZSF150HZSF280度水热反应釜-150ml价格 欢迎来到巩义市城区众合仪器供应站，公司生产水热合成反应釜，高压（280-300-500度）实验室水热合成反应釜，循环水真空泵、水热合成釜,水热反应釜、不锈钢水热合成反应釜、玻璃反应釜，旋转蒸发器，电化学工作站等系列产品。不一样的感觉，不一样的产品，因为专业、所以完美！打造国内水热反应釜品牌。 HZSF280度水热合成反应釜-150ml价格 详细介绍：        HZSF280度水热合成反应釜-150ml价格 1．用途  HZSF280度水热合成反应釜是为在一定温度、一定压力条件下合成化学物质提供的反应器。它广泛应用于新材料、能源、环境工程等领域的科研试验中，是高校教学、医药卫生、石油化工、科研单位进行科学研究的常用小型反应器。 2．特点  HZSF280度水热合成反应釜采用优质不锈钢加工而成。内套为聚四氟材料加工制成，密封效果长期稳定无泄漏。釜体式样为法兰式。HZSF150水热反应釜-280度 本采用外加热方式，以缩小体积，可放在烘箱或马弗炉进行高温实验。 3．主要技术指标 （1）．工作温度：≤280℃     （2）．工作压力：≤6MPa（表压）（3）、规格；25、50、100、150、200ml等。另可根据用户需求定做。 4.   操作方法  1、HZSF150水热反应釜-280度 外壳全不锈钢材料，内衬为聚四氟材料，式样法兰式。2、HZSF150水热反应釜-280度 使用温度在280C0以下；工作压力6MPa 。3、HZSF150水热反应釜-280度采用四氟内衬加盖密封，法兰螺丝拧紧不会泄漏。4、HZSF280度水热合成反应釜使用时将法兰上的螺栓松开，溶液杯取出溶液装入杯中，然后放在釜体内，将上盖盖好螺栓拧紧即可。注意：把紧螺栓时要对立面把紧，用力要均匀。不要一次性将任何一个螺栓把紧，当对立面螺栓均匀用力把紧时，再用力将所有螺栓对面把紧，方可进行操作升温。5、 HZSF150水热反应釜-280度当温度达到要求时，准备取出溶液杯将螺栓对立面均匀松开，不允许一次性将任何一个螺栓全松开。6.每次使用后要及时清理，以免腐蚀。7、HZSF150水热反应釜-280度在使用过程中，如有泄漏现象返厂修复。8、高温高压反应釜。 欢迎订做HZSF280度水热合成反应釜!

本成果采用最新的深度学习和分子模拟算法，结合新一代分子特征化方法，开发了多种计算机模型，可用于药物开发中的多个阶段，为药物的快速设计开发提供一个完整的基于人工智能的解决方案。成果：1.药物毒性预测方法：传统的化合物毒性检测技术一般需要使用生化试验、细胞实验、甚至动物模型，这些方法不仅耗费大量时间，而且成本很高。使用计算模型进行有机化合物的毒性预测，所需投入较少，但产出巨大。特别是基于化合物的物理化学和结构特性的计算模型，甚至能够在化合物合成之前就对其进行预测，大大提高了效率，使其越来越受到欢迎。在进行体外和体内试验之前先使用计算机模型对化合物进行大规模的毒性筛选，能够更好地解决候选药物具有毒性的问题。我们建立了一套新的基于多种分子指纹和机器学习算法的化合物毒性预测集成学习算法，运用此集成学习算法建立了新的有机化合物致癌性、致突变性和肝毒性预测模型。我们分别建立了名为CarcinoPred-EL (http://112.126.70.33/toxicity/CarcinoPred-EL/, 致癌性预测)、MutagenPred-EL (http://112.126.70.33/toxicity/MutagenPred-EL/, 致突变性预测)、LiverToxPred-EL (http://112.126.70.33/toxicity/LiverToxPred-EL/, 肝毒性预测)的预测服务器，这些服务器能够为使用者提供更高效更便捷的预测技术服务。自2017年服务器发表起，我们已为国内外药物分子设计研究者提供了5000多次共计超过20多万个化合物的毒性预测服务。在有机化合物毒性预测研究方向，我们主要完成了化合物的细胞毒性、心脏毒性、生殖毒性、血脑屏障透过性、水生生物毒性预测模型，以及糖尿病早期筛查模型的开发，正在进行P450酶阻滞剂性预测模型、基于图神经网络的毒性预测算法研究、基于分子对接的化合物毒性预测研究等。相关研究成果已发表多篇学术论文（Zhang L., et al. Scientific Reports, 2017, 7: 2118. WOS被引次数80，ESI 1%高被引论文；Ai H., et al. Toxicological Sciences, 2018, 165: 100-107；Yin Z., et al. Journal of Applied Toxicology. 2019, 39(10): 1366-1377；Ai H., et al. Ecotoxicology and Environmental Safety. 2019, 179: 71-78；Liu M., et al. Toxicology Letters. 2020, 332: 88-96；Feng H., et al. Toxicology Letters. 2021, 340: 4-14；Li S. et al. Interdisciplinary Sciences: Computational Life Sciences. 2021, 13: 25-33.）致癌性预测服务器首页致癌性预测结果页相关综述对本服务器的介绍RF-hERG-Score预测药物引起的hERG相关心脏毒性2.药物设计方法：在计算机上对药物靶点和药物分子的结构和活性建模，计算药物与靶点之间的相互作用关系，从而设计出具有治疗作用的药物。计算机辅助药物设计可以为药物设计各阶段的实验方案提供有意义的指导，减少需要通过实验评估的候选药物的数量，从而加快新药研发速度。我们应用分子对接、分子动力学模拟、自由能计算、机器学习等方法研究流感病毒等重要疾病的计算机辅助药物设计、并开发更有效的计算机辅助药物设计方法。在计算机辅助药物设计研究我们主要完成了流感病毒M2质子通道蛋白抑制剂虚拟筛选方法研究，正在进行先导化合物生成模型研究、基于机器学习的虚拟筛选打分函数算法开发、SARS-CoV-2病毒S蛋白与受体相互作用及药物设计研究。特异性重打分函数显著虚拟筛选性能显著较高筛选出两个候选抑制剂3.药物靶点识别方法：长非编码RNA（lncRNA）是一种长度在200nt至100,000nt之间的非编码RNA，是转录物的主要成分。研究表明lncRNA在许多生物学和病理学过程中起着重要作用。lncRNA起作用的重要途径是与其靶蛋白结合。lncRNA-蛋白质相互作用的实验研究需要大量资源。累积的实验数据使得通过计算方法预测lncRNA-蛋白质相互作用成为可能。我们使用各种数学建模和机器学习方法开发了几种用于预测lncRNA-蛋白质相互作用的新模型。这些模型命名为：RWLPAP（随机游走），LPI-NRLMF（邻域正则化逻辑矩阵分解），IRWNRLPI（集成随机游走和邻域规则化Logistic矩阵分解），LPI-BNPRA（双向网络投影推荐算法），LPI-ETSLP（基于特征值变换的半监督链路预测），HLPI-Ensemble（集成学习）。在交叉验证中，我们的模型获得了较好的预测性能。lncRNA-蛋白质相互作用预测模型的性能比较lncRNA-蛋白质相互作用预测服务器相关软件著作权：