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茶多糖活性结构及元素形态与降血糖功能
技术原理： 本项目是根据多糖化学性质的规律，采用现代食品科学、 生物工程技术及分析检测手段，对粗老茶叶中多糖的化学性质、构象构型 及功能活性进行了较为系统的研究。 建立了更为科学的茶叶多糖含量测定 方法；优选了茶叶多糖的提取工艺并采用正交试验对工艺进行了优化；首 次以纯化的茶叶多糖为物质基础研究其部分活性； 建立了质谱法和气 —质 联用方法测定茶叶多糖分子量和单糖组成等， 并对茶叶多糖的理
南昌大学
2021-04-14
血管活性肠肽的融合蛋白制备方法及应用
可用于制备抗炎、抗损伤、脑血管疾病、提高睡眠质量的药物， 该融合蛋白所具有的独特的氨基酸序列可以保证其在宿主体内高水 平稳定表达，在保留 VIP 原有功能的同时，体内半衰期显著延长。
兰州大学
2021-04-14
硫磺法利用煤基沥青制活性炭技术
上海交通大学
2021-04-13
发现活性氧延长生命的新机制
揭示了活性氧(ROS)可以通过改变胰岛素信号路径延长昆虫生命的新机制ROS已经被定性为诱发衰老的自由基学说。近年来发现药物处理后升高的ROS能诱导延长生命的若干例子，但是受到普遍的质疑，因为迄今为止没有发现自然的、生理水平的ROS能延长生命的实例。 以农业害虫棉铃虫的滞育(类似冬眠，和生命延长同义)为研究目标，发现了第一例自然发生的、生理水平的ROS作为胞内信号调节脑的一个独特的胰岛素信号路径来实现生命延长 (见下图)，证明了生理水平的ROS对生物体的有益性以及延长生命的独特机制是本项工作的核心创新点。此外，该研究工作能够很好地解释过去文献报道中无法解释的矛盾现象： 人类补充抗氧化剂(如β-胡萝卜素、维生素A、E等)为什么增加死亡率，而不是延长生命？为什么人类运动锻炼后补充抗氧化剂会抵消锻炼的效果？上皮线粒体氧化损伤为什么能延迟年轻小鼠的衰老，但是却加速年老小鼠的衰老？如果用本项研究结果就可以完美地解释了：ROS对生物个体的有害性体现在老年期，在中青年期是有益的，这也是本项工作的创新点之一。
中山大学
2021-04-13
污染积物活性格栅原位修复集成技术水体
项目简介：
沉积物的污染修复是彻底改善水体环境质量，整治流域水污染的前提和关键。项目根据相平衡分配理论，利用沉积物污染仿真模拟装置，建立并优化能够模拟不同水文特征的可准确量化沉积物中污染物释放规律的数学模型，用于后续项目的原位修复关键技术的材料筛选、修复工程实施及修复效果评估。筛选经济可行的强化降解沉积物中典型污染物的活性格栅材料；筛选对沉积物中污染物具有强吸附和络合等作用的固化覆盖材料，在此基础上开发出沉积物中典型污染物的原位活性覆盖技术，用于受污染的湖泊和河流沉积物的原位修复。
该成果已成功助力天津市新生态城汉沽污水库和天津大沽排污河先锋河段等污染治理工程的成功实施。
南开大学
2021-04-13
高活性多氮杂环杀虫剂创制研究
含有N-C-S 3个杂原子的多氮杂环是一类高活性的杂环母核,因而具有广谱生物活性，具有独特的杀虫、抗病毒、除草、植物生长调节等性能，在农业上可广泛用作杀虫剂、除草剂、植物生长调节剂和驱虫药等。
本项目即在此多氮杂环高活性母体基础上，对现有高活性结构进行基团变化和结构修饰，设计并合成具有完全自主知识产权的100多个潜在杀虫剂化合物结构，全面进行了结构确证，并在国家南方农药创制中心江苏基地（江苏省农药研究所股份有限公司）生测室和江苏扬农化工股份有限公司生测室进行了农业病害虫和卫生病害虫杀虫活性测试，结果表明：
（1）农业病害虫方面：合成产物对蚕豆蚜和朱砂叶螨在400ppm普筛浓度下普遍具有A、B级杀虫活性，进一步降低浓度初筛、复筛测试下，仍有2～3个化合物具有A级杀虫活性（死亡率大于90%），其中有一个品种在2～4ppm下仍保持A级高效杀虫活性，与吡虫啉活性相当，基本达到了商品杀虫剂的性能要求。
（2）卫生病害虫方面：合成产物以气雾剂与相同浓度0.1％右旋胺菊酯气雾剂对照测试，普遍具有A、B级杀虫活性，有11个化合物分别（或同时）对库蚊和家蝇达到了A级杀虫活性（20min击倒率大于90%），有6个化合物生测时20min击倒率能达到95％～100%，且击倒KT50（半数击倒时间）在6min以内，达到了商品杀虫剂的性能要求。
特点优势：本项目创制杀虫剂品种采用DNA阻断技术破坏害虫新陈代谢过程，因而具有广谱、高效、无抗药性等特点。
技术指标：对农业害虫在5ppm浓度下杀虫活性A级（大于90%）；对卫生害虫0.1％浓度下杀虫活性A级（20min击倒率大于90%）。
南京工业大学
2021-01-12
化妆品生物活性物制备与应用技术
本项目旨在发掘天然植物中具有美白、抗皱、保湿、杀菌及防腐等天然活性成分，开发其提取、纯化技术。 另一方面，本项目组与江南大学生物工程学 院合作，利用发酵法制备具有美白、抗衰老、抗皱、保湿等功效的发酵产物，产品分为直接发酵产物和植物发酵后的提取物。在活性成分先进制备基础上，根据美白、抗衰老、抗皱、防晒、抗污染等理论，对天然活性原料进行协同复配，形成多靶点、多动能集成功效原料组合，并建立化学方法、生物化学方法（细胞水平、动物实验）到人体实验的完整功效评价技术平台，打通从天然原料到实际配方应用的通路。
江南大学
2021-04-13
治疗多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的潜在药物靶点和候选药物分子
多发性骨髓瘤(Multiple myeloma，MM)和三阴性乳腺癌(triple-negative breast cancer，TNBC)是两种截然不同的肿瘤类型，据之前统计和预测，2018年仅在美国两者合计有大于7万例新增病例，并导致超过1.6万人死亡（American Cancer Society 2018 Facts and Figures）。MM起源于恶性浆细胞增殖, 而TNBC则是一种由缺乏雌激素、孕酮和HER2受体导致的对大多数激素疗法具有耐药性的高度转移性乳腺癌。尽管MM和TNBC在生理表现或目前的药物干预方面没有明显的相似之处，但它们都依赖于26S蛋白酶体功能来维持正常的肿瘤生存。这一依赖性也成为了TNBC和MM的“阿喀琉斯之踵”。FDA已经批准bortezomib、carfilzomib和ixazomib等数个蛋白酶体抑制剂以治疗MM，但这类药物的使用通常会导致癌症耐药性与复发，最终使治疗失败，因此亟需开发克服耐药的新的治疗方法。 26S蛋白酶体在其不同的亚基上有>300个保守的磷酸化位点，但参与相关修饰的激酶和磷酸酶还远未获得充分研究。美国UCSD的Dixon课题组之前研究发现双特异性酪氨酸磷酸化调控激酶2（DYRK2）是一个蛋白酶体调控激酶（X. Guo et al., Nature Cell Biology 18, 202-212 (2016)）。它磷酸化蛋白酶体RPT3亚基上的Thr25位点，增强蛋白酶体活性；抑制这一磷酸化过程则显著降低蛋白酶体活性，进而导致TNBC小鼠异种移植模型中肿瘤细胞周期进展受阻、生长减缓（S. Banerjee et al., PNAS 115, 8155-8160 (2018)）。本工作验证了蛋白酶体调节因子DYRK2作为多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的治疗靶标的可行性，并报道了一种高效、高选择性的DYRK2小分子抑制剂，在细胞与动物水平验证了该分子的抑癌作用。由于使用了抑制蛋白酶体调节因子这一新颖的机制，该小分子抑制剂可以克服多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌对蛋白酶体抑制剂产生的耐药性。该工作表明靶向26S蛋白酶体调节因子有望成为针对多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的新治疗策略，为克服肿瘤耐药性难题提供了新的思路。目前，雷晓光、肖俊宇课题组正在与北大人民医院路瑾医生的团队紧密合作，进一步积极推进针对临床中多药耐药的多发性骨髓瘤的转化医学研究与临床前候选药物开发。
北京大学
2021-04-11
发现可能用于治疗新冠肺炎的药物
华中科技大学同济药学院李华教授、沈阳药科大学无涯学院陈丽霞教授、军事医学研究院国家应急防控药物工程技术研究中心李行舟研究员等组成联合攻关小组，就新型冠状病毒肺炎疫情，开展了抗新冠病毒潜在药物的筛选研究工作。利用药物重定位策略，在已有药物中寻找对抗新冠病毒的治疗药物是对抗疫情的有效手段和当务之急。研究表明，冠状病毒nsp3编码的木瓜样蛋白酶(papain-like protease，PLP)在病毒基因组复制及逃避宿主抗病毒天然免疫中发挥重要作用，是药物开发的良好靶点。PLP不仅具有蛋白水解酶活性，同样具有去泛素化酶（DUB）活性，PLP利用其蛋白水解酶活性及DUB活性通过一系列的分子机制逃避宿主抗病毒免疫反应，抑制干扰素表达；它是除了冠状病毒3CL水解酶之外，另一个冠状病毒感染人类所必需的重要蛋白。攻关小组目前正在寻找更多可能抑制新冠病毒的药物靶点，也将继续进行深入的抗新冠病毒活性测试，为后续抗新冠病毒肺炎药物的基础和临床研究提供更多指导信息。
华中科技大学
2021-04-10
抗血栓药物阿匹沙班合成新技术
阿匹沙班 (Apixaban) 是一种新一代的口服抗血栓药物，在众多凝血因子Xa的抑制剂中， 表现出高度的选择性、良好的生物利用度和高效的治疗效果，其性能大大优于雷扎沙班，用于 治疗深静脉血栓和肺栓塞在内的静脉血栓。该药最先由百时美施贵宝公司发现，2007年辉瑞公 司与百时美施贵宝公司达成协议共同参与该药的研发，目前销售市场良好。此外，阿匹沙班也 在研究用于预防心房颤动病人的中风预防，急性冠状动脉综合征病人的心脏发病二级预防。 华东理工大学研发出了一条新的阿匹沙班的全合成路线，克服了原有路线收率较低和使用 昂贵含碘有机试剂及其它昂贵辅助试剂 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷，提供一种低成本、高收率、操作简便的制备方法。该路线获得中国 发明专利授权。 所开发的阿匹沙班合成路线的优点在于： 1. 完全改变国际上原有的药物化学路线，所有原材料都立足于国内； 2. 合成路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用有机碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂贵试剂的使用，大大降低了成本； 3. 操作简便，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11