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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
鬼臼毒素类抗癌药物
以桃儿七提取物鬼臼毒素为先导化合物开发的抗癌药物依托泊苷(VP-16)及其磷酸盐、替尼泊苷(TM-26)等可干扰拓扑异构酶Ⅱ,从而抑制DNA合成,临床上广泛应用于小细胞肺癌、急性白血病及前列腺癌等多种癌症的治疗。但这些药物也存在水溶性差、易产生耐药等缺点。本成果以鬼臼毒素及其类似物鬼臼毒素为底物,利用拼合原理,引入水溶性氨基酸,构建三类新型结构的化合物。
兰州大学 2021-01-12
靶向治疗脑胶质癌的药物
脑胶质母细胞瘤是世界性的医学难题,存在迫切的临床需求,申请人发明的新药 ACT001 能够穿过血脑屏障,可在脑原位胶质母细胞瘤动物模型上抑制 87%的肿瘤生长,并延长生存期 172%。其口服胶囊制剂已进入澳洲临床 I 期试验,在已服药的多位病人中没有观察到副作用,药代数据支持足够的安全性与疗效。因此, ACT001 有望成为中国创造的“First-in-Class”胶质瘤孤儿药海内外上市,有望为脑胶质母细胞瘤这一世界性的医学难题提供新的治疗手段,并且为靶向癌症干细胞的药物研究提供新的探索内容。 项目特色: 发明的新药 ACT001(即 DMAMCL)可选择性杀灭癌症干细胞,且可以透过血脑屏障,在脑部中的浓度达到血液中的 1.8 倍。临床前动物试验显示其对脑胶质瘤动物的生存延长期为 172%,由于 ACT001优异的安全性和治疗效果以及临床上的迫切需求,ACT001 只用了 3个月获准进入发达国家临床 I 期试验。创新点如下: 1. ACT001 是采用“双缓”策略的药物,口服后缓慢吸收,体内缓慢释放药物,推荐剂量下,无毒副作用。 2. ACT001 正在进行澳洲临床 I 期试验,目前已有多位患者服用,没有药物相关的毒副作用,PK 数据优于临床前的动物试验。 3. ACT001 的可从天然产物小白菊内酯制备而来,而小白菊内酯在西方传统草药小白菊中的含量很低(0.1%)。我们发现我国特有的中药山玉兰根皮中,小白菊内酯的含量高达 9.6%,从而实现ACT001 的大量生产。 4. ACT001 是以癌症干细胞为靶点筛选和开发的药物,其在临床上的试用,将为探索靶向癌症干细胞的新药提供重要参考价值
南开大学 2021-04-13
功能性载体高分子微球
该技术涉及一项基于聚苯乙烯基的载体高分子微球的生产技术。产品经改性后,可获得表面带-Cl、-NH3等功能性基团的微球。 
厦门大学 2021-04-11
超低密度微球支撑剂研究开发
目前,从美国能源信息署的数据可以看出,到2025年,全球的石油年需求量将达到136.5亿吨。然而,世界范围内易开采、低成本的石油资源越来越少,难开采、高成本的石油资源越来越多,因此需要目前主要可以通过开发一些新的技术来解决这一矛盾,水力压裂就是一种新型高效的开采技术,它是石油、天然气低渗透油气井开采增产的重要新技术,水力压裂一般应用到水平井中。在水力压裂过程的中,支撑剂是其中的关键材料。本项目采用软化学浆液阀制备超低密度微球支撑剂,广泛应用于各种油气井中。
中国科学院大学 2021-04-10
一种空心陶瓷微球及其制备方法
本发明涉及一种空心陶瓷微球及其制备方法。本发明属于陶瓷微球技术领域。一种空心陶瓷微球,为中空结构陶瓷球,空心陶瓷球为TiO2包覆SiC的核壳结构。空心陶瓷微球的制备方法,包括步骤:1.制备实心微球:(1)制作聚苯乙烯微球;(2)进行磺化;(3)包覆一层陶瓷先驱体;2.陶瓷先驱体包覆的聚苯乙烯实心微球表面包覆二氧化钛:(1)将微球分散于乙醇和酞酸丁酯的混合溶液中;(2)将酸和去离子水加入到混合溶液中;(3)进行水热处理得到陶瓷先驱体包覆的聚苯乙烯实心微球;3.制备空心陶瓷微球:将表面包括覆有TiO2的陶瓷先驱体包覆的聚苯乙烯实心微球放在真空炉中烧结,获得空心陶瓷微球。本发明具有产品活性高,性能优异,隔热效果好,适用范围广等优点。
天津城建大学 2021-04-11
MC型多元低合金抗磨铸铁磨球
研发阶段/n内容简介:MC型多元低合金抗磨铸铁磨球是一种性能优异的抗磨材料。该技术是将几种具有不同功能的合金对铸铁进行微量合金化,并采用特殊的变质处理技术和先进的激冷铸造工艺,使生产出的铸件具有生产成本低、生产工艺简单、可靠,其材质具有韧性和高硬度,不易破碎且耐磨等特点,可采用冲天炉、电炉熔炼,材质不需热处理,该材质广泛用于磨球、衬板等易磨件。该产品仅用于建材、电力、选矿、化工等行业的磨球一项,国内每年消耗达100多万吨。技术指标:材质硬度:HRC48-55;冲击值:ak>5J/m2;破碎率:
湖北工业大学 2021-01-12
高耐磨耐热超高碳球墨铸钢新材料
项目简介: 超高碳球墨铸钢是一种新型的属于过共析钢范围内的工程材料 ,碳含
西华大学 2021-04-14
MRS系列四球摩擦磨损试验机
产品详细介绍 MRS系列四球摩擦磨损试验机 主要用途:         该系列试验机以滑动摩擦的形式,在点接触压力下,评定润滑剂的承载能力PB ,包括最大无卡咬负荷pD,烧结负荷、综合磨损值ZMZ等;还可以进行长时间磨损试验、测定摩擦力、计算摩擦系数。使用特殊附件,也可以进行端面磨损和材料的模拟试验。可接记录仪记录:温度-时间摩擦力-时间曲线。配备特殊测量装置,可实现摩擦副摩斑的计算屏幕示,测量和记录。D型产品采用计算机伺服控制,可以设置试验的控制模式。   主要技术参数 MRS-10D MRS-10A MRS-10P 轴向试验力 60N -10KN 加载控制方式 伺服阀门环控制自动加载 手动加载 手动加载 试验力准确度 60N-400N±5N      400N-10KN  ±1% ±1%(满量程20%起) 主轴转速范围 200-2000r/min 无级可调 转速控制误差 ±10r/min 试样温度控制范围 室温-200℃   摩擦力测量范围                              1-300N   外形尺寸 (长×宽×高)mm 980×750×1600 1200×900×1600 1200×900×1600 试验用钢球:四球机专用试钢球,公称直径为12.7mm    
济南竟成测试技术有限公司 2021-08-23
婴儿复苏器,婴儿复苏球,婴儿呼吸器
复苏气囊(成人/儿童/婴儿)   功能特点: ■ 呼吸气囊根据不同的人群可分为婴儿复苏气囊、儿童呼吸面罩、成人呼吸气囊,采用硅胶材料制成,内置通气阀。 ■ 采用环保材质,可以反复消毒使用(除面罩、氧气管和空气袋)。 ■ 带有限压阀可以确保安全的气体压力。 ■ 透明面罩可以帮助施救人员观察病人嘴唇颜色和呕吐物,必要时可以接入氧气供给病人。 ■ 面罩去除单项阀后可连接复苏器使用。 ■ 复苏球囊的粗糙表面防滑作用确保给施救者有稳定良好的操作性。
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
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