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多肽药物合成工艺
多肽药物研发具有广阔的研究空间和市场应用前景。2015 年全球多肽药物市场为 175 亿美元,据预测,2015-2025 年年增长率为10.3%,到 2025 年全球多肽药物市场将增至 469 亿美元。随着多肽药物价格的平民化、蛋白相互作用新靶点以及替代传统注射给药的新型给药技术迅猛发展,多肽药物的临床应用范围将进一步得以拓展。然而,多肽药物工业化生产中存在合成步骤繁琐、成本高等一系列技术问题,导致药品价格昂贵,大大增加了医疗负担,严重影响了这些多肽新药投放市场的速度。而我国多肽药物产业与欧美相比还
兰州大学 2021-04-14
新型凝乳酶药物
复方凝乳酶胶囊被广泛用于治疗小儿消化不良、吐奶等消化道疾 病,这类药物几乎无副作用,但是复方凝乳酶胶囊存在着蛋白水解谱 窄、疗效慢,适应症少的缺点。前期,本课题组在青藏高原发现了一 种新型的、对 α 酪蛋白、β 酪蛋白、γ 酪蛋白都具有较强水解活性的 凝乳酶 YS-1,该凝乳酶在物化特性上与传统复方凝乳酶胶囊中的小 牛皱胃凝乳酶较为类似,但蛋白水解谱广,可用于替换小牛皱胃凝乳 酶,提高传统复方凝乳酶胶囊功效、扩大其适应症,尤其在婴儿促消 化、止吐奶方
兰州大学 2021-04-14
Janus 药物共轭体
目前肿瘤化疗仍是大多数癌症患者不可缺少的治疗方法,但是化疗药物往往缺乏选择性,而且肿瘤细胞容易产生多药耐药性,严重影响化疗的效果。因此,研究可逆转肿瘤多药耐药性的功能性药物输送系统在提高化疗药物药效、降低毒副作用等方面将具有广阔的应用前景。纳米药物载体,如脂质体封装的抗癌药物在临床前和临床实验中已被证实能够通过降低毒性和增强疗效来提高治疗指数。然而,传统脂质体存在载药量低(一般<10%)、稳定性差、药物容易泄漏等问题,导致治疗效果不理想,并且容易引发机体的毒副作用。
北京大学 2021-04-11
放射性药物
放射性药物是可用于诊断或治疗目的的药物,由放射性同位素与有机分子键合组成。有机分子将放射性同位素传递至特定的器官、组织或细胞。 ​ 根据特性选择放射性同位素发射穿透伽马射线的放射性同位素用于诊断(成像),发出的辐射脱离身体后被特定仪器(SPECT / PET相机)检测到。通常,用于成像的同位素产生的辐射在1天后通过放射性衰变和正常的身体排泄完全消除。最常见的用于成像的同位素是:99mTc、I123、I131、Tl201、In111和F18。 ​ 发射短程粒子(α或β)的放射性同位素用于治疗,因为它们能够在非常短的距离内失去所有能量,因此产生大量局部伤害(例如细胞破坏)。该特性用于治疗目的:破坏癌细胞,骨癌或关节炎的姑息治疗中减缓疼痛。这类同位素在体内的停留时间比成像同位素更长;用来提高治疗效率,但仍然限制在几天内。最常见的治疗同位素是:I131、Y90、Rh188和Lu177。 ​ 放射性药物的工作原理是:基于使用分子“出租车”,将受控剂量的放射性活度特异性地传递至目标患病组织(通常是癌细胞),以便根据所用放射性核素的类型可视化(诊断)或治愈(治疗)组织。放射性药物通常包含负责将放射性核素引导至目标组织的生物载体(抗体、肽等)。双功能螯合剂牢固地抓住放射性核素并确保与生物载体之间的牢固结合。
北京先通国际医药科技股份有限公司 2022-02-25
肝癌靶向纳米药物
本项目提供了一种靶向肝癌细胞的纳米药物(LTAG-NPs)。该药物以天然多糖搭载临床广泛使用的铂类抗癌药物,具有合成简便,成分友好的特点,通过与肝(癌)细胞发生特异性结合,实现肝癌靶向效果。药物在肝部高效富集并在肿瘤细胞中释药。因此,LTAG-NPs在有效抑制肿瘤生长的同时,明显降低传统化疗药物强烈的毒副作用,提高患者顺从度和安全性。具有较高临床应用价值和转化前景。 体外释药实验表明,在肿瘤细胞环境下,LTAG-NPs 4 小时释放药物超过 20%,6 天药物全部释放,既在 6 天内缓慢持续释药;药物代谢实验证明,LTAG-NPs 在注射小鼠体内 24 h 后仍保持较高药物浓度,具有血液长循环效果;生物分布实验证明,纳米药物在肝部的富集是传统化疗药物的 5-6 倍,明显降低了在肾脏的积累;对于同时种有肝异位瘤和肺异位瘤的小鼠,LTAG-NPs 在肝异位瘤的富集量为肺异位瘤的 2.5 倍,说明具有优异的肝肿瘤靶向能力。体内抑瘤实验证明,纳米药物具有与传统化疗药物相当的抑瘤效果但毒副作用明显降低,尤其是明显降低了肾毒性。大剂量注射传统化疗药物的小鼠在5 天内全部死亡,而纳米药物组则保持存活率 100%,且小鼠体重稳步上升,体征良好。 以上动物实验全部由医院完成并进行相关评价
南开大学 2021-04-13
高加速寿命试验/高加速应力筛选测试技术
研发阶段/n成果简介:HALT(HighAcceleratedolifetest)是一种发现缺陷的工序,它通过设置逐级递增的加严的环境应力,加速暴露试验样品的缺陷和薄弱点,而后对暴露的缺陷和故障从设计、工艺和用料等诸方面进行分析和改进,从而达到提升可靠性的目的,最大的特点是设置高于样品设计运行限的环境应力,从而使暴露故障的时间大大短于正常可靠性应力条件下的所需时间。HALT试验目的:1)通过系统地施加工作应力和逐步增大的环境应力,来激发故障,暴露产品设计中的薄弱环节,为开发人员改进产品设计方案提供依
湖北工业大学 2021-01-12
健康产品高通量筛选系列试剂盒
健康产品高通量筛选系列试剂盒采用秀丽隐杆线虫为模型动物, 以生物荧光技术为基础进行健康产品(具备抗肿瘤、抗氧化、抗老年 痴呆、抗帕金森、辅助降血糖、抗肥胖功效的药品、保健品和保健食 品)的体内筛选,与以往体外高通量筛选方法相比,其优势在于筛选 所得的目标候选物体内、体外活性相关性好,这有利于避免人力、资 源的浪费,能够降低筛选研发的风险,实现了健康产品的高通量筛选。 本产品已经申请专利 5 件,授权 2 件。
兰州大学 2021-04-14
抗体药物设计平台算法
简介: 抗体药物是生物制药中复合增长率最高的,2019年全球研究抗体市场规模为34亿美元,预计在预测期内复合年增长率为6.2%。原研药二次改造获得成药性更好的药物分子(bio-better)是抗体和细胞因子药物研发的突破口。人工智能技术广泛应用在靶点筛选、分子进化、临床各阶段研究、产品上市后的活动中。 我们开发的智能抗体设计平台,包括 抗体序列注释分析、抗体翻译后修饰位点的预测、抗原线性表位预测、抗体结构的预测与优化、 抗体-抗原相互作用的预测、抗体分子的设计与改造。高效的完成抗体亲和力成熟、稳定性优化和人源化改造等。  优势: 1、研发成本节约3-5倍,时间节省5倍,筛选成功率提升6倍 2、可以帮助指导、设计实验,减少消耗,加快速度,提高准确率 3、计算方法已经得到了实验从正、反两方面的验证。 图1:深度学习算法预测蛋白质相互作用时界面氨基酸配对:成功率72.1% 图2:计算相互作用得到了实验从正、反两方面的验证
中国人民大学 2021-05-15
抗体药物设计平台算法
抗体药物是生物制药中复合增长率最高的,2019年全球研究抗体市场规模为34亿美元,预计在预测期内复合年增长率为6.2%。原研药二次改造获得成药性更好的药物分子(bio-better)是抗体和细胞因子药物研发的突破口。人工智能技术广泛应用在靶点筛选、分子进化、临床各阶段研究、产品上市后的活动中。我们开发的智能抗体设计平台,包括 抗体序列注释分析、抗体翻译后修饰位点的预测、抗原线性表位预测、抗体结构的预测与优化、 抗体-抗原相互作用的预测、抗体分子的设计与改造。高效的完成抗体亲和力成熟、稳定性优化和人源化改造等。 优势:1、研发成本节约3-5倍,时间节省5倍,筛选成功率提升6倍2、可以帮助指导、设计实验,减少消耗,加快速度,提高准确率3、计算方法已经得到了实验从正、反两方面的验证。
中国人民大学 2021-04-10
抗体药物设计算法
技术分析(创新性、先进性、独占性)挖掘了蛋白质分子结构的几何特征,开发了新颖的优化设计算法,准确识别结合位点,准备预测抗体结构和抗体-抗原相互作用复合物结构,可以显著提高药物设计效益。自主独立开发。已经在国际竞赛中取得第一名的好成绩,也应用在生物和医学实验中,算法和程序代码完整。
中国人民大学 2021-04-10
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