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一种用于抗肿瘤的砷组合
药物
砷在人体内的化学形式可以分为三价砷和五价砷。三价无机砷酸(盐)毒性较大,易在体内蓄积,主要经胃肠道缓慢排泄。五价无机砷酸(盐)相对毒性较低,不易在体内蓄积,主要经肾脏快速排泄[1]。他们在体内的甲基化和代谢决定着砷的毒性作用。细胞内蛋白的相邻巯基是三价砷的主要化学受体。三价砷与巯基结合可致毒。如与酶分子内的巯基作用后可抑制其活性,干扰酶的生理功能、结构与代谢,继而引起一系列生理、生化改变,影响细胞的代谢过程[2]。五价砷对机体的影响表现在它可以模拟无机磷酸盐,不仅能在细胞转运系统和酶促反应过程中替代
兰州大学
2021-04-14
上海科技大学GPCR抗体
药物
专利许可
目前已上市的GPCR抗体药物仅有两例,远远滞后于GPCR小分子药物的发展,但其抗体的高选择性、安全性、丰富的效应功能使之成为极具潜力的新一代GPCR药物发展方向,尤其对肿瘤、代谢等相关GPCR靶点。
上海科技大学
2023-03-16
荔枝螺在制备解热抗炎
药物
中的应用
【发 明 人】唐于平;刘欣;段金廒;刘睿;郭建明;丁少雄;林祥志;林汝榕 【摘要】 本发明公开了荔枝螺在制备解热抗炎药物中的应用。本发明通过大量实验筛选荔枝螺的药理活性,实验结果表明,荔枝螺软体提取物或荔枝螺壳粉对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致小鼠足跖肿胀的急性炎症模型具有较强的抑制作用,表现出很好的解热、抗炎活性,并且还具有抗氧化能力,增强SOD活力,清除氧自由基,减少丙二醛的释放作用。为充分利用广阔的海洋资源,开发新的安全有效的海洋药物具有重要的意义。
南京中医药大学
2021-04-13
老年痴呆病发病机理和干预
药物
研发
项目背景:老年痴呆症(AD)患者海马和新皮质的乙酰胆碱 (acetylcholine,Ach)和胆碱乙酰转移酶(ChAT)显著减少,Ach 由 ChAT 合成,皮质胆碱能神经元递质功能紊乱被认为是记忆障 碍及其他认知功能障碍的原因之一。Meynert 基底核是新皮质胆 碱能纤维的主要来源,AD 早期此区胆碱能神经元减少,是 AD 早 期损害的主要部位,出现明显持续的 Ach 合成不足;ChAT 减少也 与痴呆的严重性、老年斑数量增多及杏仁核和脑皮质神经原纤维 缠结的数量有关。但对此观点尚有争议。AD 患者脑内毒蕈碱 M2 受体和烟碱受体显著减少,M1 受体数相对保留,但功能不全, 与 G 蛋白第二信使系统结合减少;此外,也累及非胆碱能递质, 如 5-羟色胺(serotonin,5-HT)、γ-氨基丁酸(GABA)减少 50%, 生长抑素(somatostatin)、去甲肾上腺素(norepinephrine)及 5-HT 受体、谷氨酸受体、生长抑素受体均减少,但这些改变为 原发或继发于神经元减少尚未确定。给予乙酰胆碱前体如胆碱或 卵磷脂和降解抑制剂毒扁豆碱,或毒蕈碱拮抗药直接作用于突触 后受体,并未见改善。 所需技术需求简要描述:1.研发一种能补充后改善神经递质 代谢的药物,延缓老年痴呆病。2.开展动物实验实验,验证以上 理论和药物。 对技术提供方的要求:团队在老年痴呆症领域有较强研究基 础,能协助企业确认发病原理,并联合研发改善神经递质代谢药 物。
青岛今墨堂生物技术有限公司
2021-09-02
河南大学研发心血管疾病新型抗体
药物
日前,河南大学抗体药物开发技术国家地方联合工程实验室马远方教授团队在急性心肌梗死发病机制和治疗性抗体药物研发方面取得突破性进展。相关成果于4月22日以“Research article”形式在《Science Translational Medicine》(科学·转化医学)杂志在线发表。河南大学为第一作者单位和第一通讯作者单位。实验室副教授王耀辉为论文第一作者,张海龙、王志增、魏寅祥博士为共同第一作者;马远方教授和宾夕法尼亚大学陈有海教授为论文共同通讯作者。 急性心肌梗死是引起猝死的主要原因。当前,最有效的治疗方法是发病后尽早进行PCI(经皮冠状动脉介入)手术,开通堵塞血管,放置支架,但在临床实际治疗中存在两大问题。一是时间窗口窄-冠状动脉堵塞后缺血区心肌细胞以每小时20%的速度死亡,时间就是心肌,时间就是生命,而能在120分钟(美国为90分钟)的黄金救治期内完成PCI手术的病人少之又少,均因各种原因被耽搁。二是再灌注损伤-即使血管开通,也会引起“二次伤害”,在一定程度上加剧心肌损伤,后期很多病人发展为心力衰竭。 针对上述两大问题,马远方教授团队经过十余年潜心研究,研发出一种新型抗体融合蛋白-sDR5-Fc,可通过阻断肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)发挥心脏保护作用。大量动物模型结果显示,该融合蛋白可减少大鼠心肌梗死面积41%,减少小型猪心肌梗死面积67%,减少恒河猴心肌梗死面积76%。尤其令人兴奋的是,sDR5-Fc单次静脉用药可延长心梗模型恒河猴黄金救治期120分钟,且能显著提高后期心功能,防止心衰发生。 机制研究表明,sDR5-Fc一方面可直接阻断心梗后心肌细胞凋亡;另一方面,可同时抑制缺血区炎症反应。 研发团队已据此获批2项国家发明专利,申请1项PCT(美国)专利。目前,相关专利已成功转让,正在开展sDR5-Fc的临床前研究。未来,一旦新药研发成功,团队或因在国际上率先提出“TRAIL 作为心梗治疗新靶点”学说而抢占心血管疾病基础及应用研究高地。而该抗体药物也极有可能成为延长急性心梗黄金救治期、挽救患者生命、改善生活质量的特效药、必备药。这在产生经济效益的同时也必将产生不可估量的社会效益。 Science Translational Medicine 是国际转化医学领域顶尖杂志(2018年IF:17.16)。论文涉及的所有实验全部由团队人员在河南大学完成。 本工作得到了国家自然科学基金委、河南省教育厅、开封市科技局和河南大学支持。
河南大学
2021-04-11
灵芝酸的药效、作用机制和现代
制剂
技术的 应用研究
(1) 技术属性说明 本项目利用发酵工艺取得灵芝三萜类化合物,开展了临床前药理药效研究,并进行了药物 动力学研究与固体制剂开发。 (2) 技术创新点 利用细胞培养生产灵芝酸单体,结合生物发酵,生物工程技术与现代制剂技术,确定了灵 芝酸单体的制备工艺、药理学评价、制剂制备的工艺路线,并验证了工艺的可行性和稳定性。 此外,完成了灵芝酸有效成分的分子结构式的鉴定,建立了定性和定量分析方法;完成了药效 学研究、实验动物模型的建立、观察了灵芝酸扶正作用的药效学作用、增效作用研究;完成了 药物动力学研究,建立了灵芝酸生物体内定性和定量分析方法;进行了药物动力学研究,确定 了固体制剂的制备方法,为医药企业的产品开发与推广打下基础。
华东理工大学
2021-04-11
灵芝酸的药效、作用机制和现代
制剂
技术的 应用研究
(1)技术属性说明本项目利用发酵工艺取得灵芝三萜类化合物,开展了临床前药理药效研究,并进行了药物动力学研究与固体制剂开发。(2)技术创新点利用细胞培养生产灵芝酸单体,结合生物发酵,生物工程技术与现代制剂技术,确定了灵芝酸单体的制备工艺、药理学评价、制剂制备的工艺路线,并验证了工艺的可行性和稳定性。完成了灵芝酸有效成分的分子结构式的鉴定,建立了定性和定量分析方法;完成了药效学研究、实验动物模型的建立、观察了灵芝酸扶正作用的药效学作用、增效作用研究;完成了药物动力学研究,建立了灵芝酸生物体内定性和定量分析方法;进行了药物动力学研究,确定了固体制剂的制备方法,为医药企业的产品开发与推广打下基础。已申请的国家发明专利:(1)灵芝酸单体Me环糊精包合物及其口服固体制剂的制备方法,申请号:200910050801.8,(2)灵芝酸在肿瘤生长或增殖抑制剂中的应用,申请号:CN200510026378.X(3)灵芝酸在癌症治疗中作为增敏增效剂和抑制剂的应用,申请号:CN200510112304.8(4)灵芝酸在制备癌转移抑制剂中的应用,申请号:CN200510112303.3(5)灵芝酸在癌症治疗中的应用, PCT申请号:PCT/CN2006/001171
华东理工大学
2021-04-11
基于添加抑
制剂
的铁矿石烧结过程脱硫方法
简介:本发明公开了一种基于添加抑制剂的铁矿石烧结过程脱硫方法,旨在提供一种投资费用少、运行成本低而且脱硫效率高的铁矿石烧结过程脱硫方法。本发明在烧结料层底部的铺底料层中添加含氨化合物,烧结过程中,含氨化合物分解出的氨气与硫氧化物反应生成的硫酸铵盐吸附于粉尘被烟气带走,将烧结机后半部分风箱的烟气用旋风除尘器捕集含硫酸铵盐的粉尘,并将此除尘灰经水洗、过滤和干燥得干尘灰,同时将过滤后的滤液经浓缩、结晶和干燥得硫酸铵。
安徽工业大学
2021-04-13
中药及复方
制剂
的化学物质基础及作用机制研究
白钢教授领导的“复方药物与系统生物学实验室”主要从事中药及复方制剂的化学物质基础及作用机制等方面的研究。以中药复方的系统生物学和化学生物学为研究主线,在基于靶点的药效成分的筛选、活性指导的分离鉴定、天然产物的蛋白靶点确证、以及方剂配伍关系和中药质量控制研究等方面开展工作。实验室的研究成果服务于多家药品企业,为新产品的开发和上市产品的二次开发提供技术支持,同时多项授权专利成功转让,开发的多项生物医药制品实现了产业化。 已开展的服务项目: 1. 复方中药的网络药理学及作用机制研究:已服务的品种有:速效救心丸、清肺消炎丸、治咳川贝枇杷滴丸、舒脑欣滴丸等; 2. 中药复方的物质基础及活性成分研究:已服务的品种有:益气复脉注射液粉末、血必净注射液、速效救心丸、清肺消炎丸、舒脑欣 滴丸等; 3. 药材品质分析:已建立了贝母、金银花、菊花、莲子心等多种常用中药材的分析鉴别系统,特别是建立了近红外的快速分析方法,为药材的选购和生产过程中的实时监控提供技术支持; 4. 药材与复方制剂的指标成分筛选和指纹图谱的制定,为药物质量标准的制订提供理论参考。
南开大学
2021-04-13
淀粉加工关键酶
制剂
的创制及工业化应用技术
本项目获 2019 年国家技术发明二等奖 淀粉加工用酶是食品工业用量最大的酶制剂。目前我国淀粉加工关键酶制剂匮乏或被国外垄断,导致一些淀粉加工技术难以实现或优势不足,因此亟需开发 具有自主知识产权的酶制剂,构建淀粉加工关键酶共性技术的研发体系。
江南大学
2021-04-11
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