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创新药物高效设计与筛选技术平台
成果与项目的背景及主要用途: 创新药物高效设计与筛选(Computer-Aided Innovative Drug Development,CAIDD)技术是集计算化学,药物化学及结构生物学为一体的靶向药物创新平台。CAIDD 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上确立和发现创新药物的生物靶点,阐明药物吸收及传递的机理,并通过构建生物靶点的三维结构模型,高效设计和筛选靶向型创新药物。 CAIDD 技术是生物医药领域创新药物研发的核心技术。主要应用于高效设计和筛选靶向性小分子药物,蛋白及抗体药物,有效缩短从先导药物发现到药物开发上市的整个过程。 技术原理与工艺流程简介: 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上模拟和研究药物吸收和药物传递的机理,发现和确立新的生物靶点,分析药物分子的三维构效相关,针对取得的药效团模型和药物相互作用模式进行靶向药物的合理设计和高效筛选最终实现靶向型新药的创制和高效药物传递。靶点发现→药物设计→化学合成→药理验证→结构生物学 技术水平及专利与获奖情况: 基于有机化学方法论的药物数据库包含 351 亿个化合物,拥有世界最大的先导药物虚拟数据库 技术应用: 1、靶向型一类新药先导化合物的高效设计与筛选利用 CAIDD 技术开展或参与企业创新药物先导化合物的快速设计与发现。针对企业研究方向和课题需要,在课题立项及创新药物研发源头为企业提供最先进的技术服务。 2、靶向型换代产品快速开发 利用 CAIDD 技术提高现有上市药物的靶向性,生物利用度,降低药物毒副作用,从本质上提高企业已上市药物的临床应用价值,帮助企业快速开发具有自主知识产权的新一代靶向型替代产品,延续企业产品生命力和企业竞争力。 应用领域:医药领域。 应用领域举例: 1、现代化靶向型中药开发 CAIDD 技术利用针对多种生物靶点的药物传递技术,结合 Dendrimer 药物包接及靶向诱导技术的应用为企业开发具有自主知识产权的中药靶向新制剂与新剂型,从本质上实现中药的靶向传递和现代化。 2、蛋白质欧联药物开发 利用抗体对生物靶点的特异性识别特征,CAIDD 技术帮助企业实现蛋白欧联型靶向药物的快速开发,取得一类新药自主知识产权。 3、一类兽药快速研发 CAIDD 平台提供兽药现代化改良服务,通过 CAIDD 靶向化技术改良现有上市兽药的靶向功能,提高药物生物利用度,水溶性,消除药物异味,为企业创造具有自主知识产权的一类新药。 应用前景分析及效益预测: 与传统通过规范化的实验手段进行新药开发筛选相比,CAIDD 技术具有节约成本与时间的显著优势且筛选效果与传统手段媲美。 合作方式及条件:具体面议 1、 提供新型先导化合物→结合企业在研项目在一定时间内为企业提供具有自主知识产权的新型先导化合物; 2、 参与筛选先导化合物→利用先导药物数据库为企业提供筛选新型先导化合物的服务; 3、 企业新产品的靶向开发→利用靶向化技术为企业提供具有自主知识产权的创新新药 4、 企业现有的靶向化换代→利用 CAIDD 技术提高现有药物的靶向性及生物利用度快速研制换代产品。
天津大学 2021-04-11
长效重组多肽/蛋白质药物的开发
利用结构生物学和生物信息学手段设计融合蛋白的构建方式,通过生物制备获得融合蛋白,结合生物反应器工程技术和生物过程智能控制技术,建立大规模制备融合蛋白的工艺,实现长效药物蛋白的生产和临床应用。其中长效多肽/蛋白类药物的发酵水平达 1g/L,纯化得率达 20%,体内半衰期较第一代基因工程药物提高 30 倍以上。 
江南大学 2021-04-11
NMT抗新冠病毒药物筛选仪
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “全球抗疫,人人有责”   推出背景: 中国的疫情目前已得到有效抑制,但全球的疫情形势依旧严峻。在这种情况下,中国尽全力向世界各国分享抗疫的经验和成果,这充分显示出大国的奉献与担当,同时彰显了为人类命运的共同繁荣而奋斗的精神。 但大家也清醒地认识到,与新冠肺炎的科技斗争才刚刚拉开序幕,未来任重道远,尤其是在研究技术及方法的竞争上更是世界各国竞争的焦点! 作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司充分响应国家对于生物安全的政策。在短时间内,利用20多年的技术积累,为抗击新型冠状病毒肺炎隆重推出: 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》系列产品!   应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 分类及用途: 1)《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-100)  应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-200) 应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3(上图),然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较,该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900,非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物,例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学 2021-04-14
生物质内外联合加热方式制取生物炭技术
由生物质制成的炭具有无烟、无味、热值高等特点,可以直接施放到土壤中或作为炭基肥的原料使用,一方面改良土壤、增加肥力,另一方面利用其耐降解性质,延长碳在土壤中的封存时间,降低温室效应对全球气候变化的负面影响。此外,生物炭是一种很好的吸附剂,具有较大的比表面积,其表面含有丰富的含氧活性功能团,可净化水质,吸附土壤中一些常见的环境污染物如重金属、农药等。因成本较低,已广泛使用于化工、冶金、环保、农业等领域。 目前,已有的生物炭生产系统都会至少存在下列问题之一:①产能小,难以满足大规模生产需求,如窑式炉、釜式、螺旋推进炉等;②炉内温度难以控制,生物炭品质难以保证,如竖流式炉等;③对原料要求高,应用范围受到限制,如回转窑;④能耗大,生产成本高,存在环境污染(特别是焦油难处置)。针对以上问题,东南大学将炭化过程产生的副产品(焦油和热解气)进行燃烧,燃烧产生的高温烟气采用内外联合加热方式为生物质炭化过程提供热量,无焦油产生,实现连续式进出料和能量梯级利用。目前已建成日处理秸秆量7吨和24吨的成套工程,日产生物炭约2.1吨和7.5吨。工程连续稳定运行。 本技术已申请国家发明专利3件(授权2件),发表学术论文12篇,获国家“973”、江苏省环保厅科技项目支持。
东南大学 2021-04-11
生物质内外联合加热方式制取生物炭技术
由生物质制成的炭具有无烟、无味、热值高等特点,可以直接施放到土壤中或作为炭基肥的原料使用,一方面改良土壤、增加肥力,另一方面利用其耐降解性质,延长碳在土壤中的封存时间,降低温室效应对全球气候变化的负面影响。此外,生物炭是一种很好的吸附剂,具有较大的比表面积,其表面含有丰富的含氧活性功能团,可净化水质,吸附土壤中一些常见的环境污染物如重金属、农药等。因成本较低,已广泛使用于化工、冶金、环保、农业等领域。 目前,已有的生物炭生产系统都会至少存在下列问题之一:①产能小,难以满足大规模生产需求,如窑式炉、釜式、螺旋推进炉等;②炉内温度难以控制,生物炭品质难以保证,如竖流式炉等;③对原料要求高,应用范围受到限制,如回转窑;④能耗大,生产成本高,存在环境污染(特别是焦油难处置)。针对以上问题,东南大学将炭化过程产生的副产品(焦油和热解气)进行燃烧,燃烧产生的高温烟气采用内外联合加热方式为生物质炭化过程提供热量,无焦油产生,实现连续式进出料和能量梯级利用。目前已建成日处理秸秆量7吨和24吨的成套工程,日产生物炭约2.1吨和7.5吨。工程连续稳定运行。
东南大学 2021-04-11
生物航空煤油和生物航空润滑油制备技术
生物能源是太阳能在生物体内以化学能储存的能量形式,是最安全洁净,持续可再生的重要能源,也是解决可替代交通运输燃料的最有效手段。生物航空煤油是利用非食用植物油(麻风树油,微藻油等)为原料,进行加氢,去氧,裂解异构化等改性处理后获得生物航空煤油。生物航空润滑油,利用蓖麻油为原料,通过酯化反应获得耐高温多元醇酯,替代石油基的润滑油,同时也是新一代耐高温新型航空润滑油的重要保障。
北京航空航天大学 2021-04-13
生物实验室成套设备--生物实验室
  自然界中所有具有生命的物体叫做生物。一般来说,生物可以分为植物、动物和微生物三大类。其元素包括:在自然条件下,通过化学反应生成的具有生存能力和繁殖能力的有生命的物体以及由它(或它们)通过繁殖产生的有生命的后代。能进行呼吸,对外界的刺激做出相应反应,能与外界的环境相互依赖、相互促进。教育是一种生物现象,教育起源于一般的生物活动。 《生物实验室》(铝木结构) 生物实验室系统特点:   本实验室旨在通过基本实验、综合性实验、自选和设计性实验三个层次的实验教学,强化基本实验技能的训练和运用,提高学生的实践能力、学习能力和他新意识。 材料标准:   台面:可选用进口耐强酸碱的实芯理化板、进口高密度中纤板、贴面理化板、钢化玻璃钢等。   台身:进口双贴面优质高压三聚氢胺板。以优质PVC边条封边,经久耐用。   水槽水咀:可选取用陶瓷水槽PPR水槽,配优质全铜镀铬或喷塑三联水咀。 序号 仪器名称 规格 数量 单位 材质说明 1 教师演讲台 3000*750*900 1 张 全木结构;墨绿色佰克板台面;环保型三聚氰胺板柜身 2 学生实验台 2800*600*780 12 张 铝木结构;墨绿色佰克板台面;环保型三聚氰胺板柜身 3 教师电源控制台 470*200 1 套 教师实验电源及实验室电源控制系统 4 教师转椅 五轮转椅 1 把 液压升降式仿皮五轮转椅 5 学生电源盒(带低压电) 145*205(抽屉式) 24 套 220V电源插座,低压交直流输出 6 学生凳 300*450*/510 50 只 凳支柱为60壁厚为3MM钢质型材,凳面使用聚丙烯共聚级注塑 7 电气布线 DN25 1 套 符合国家安全标准 8 水槽 400*300*210 13 套 PP材质,实验室专用水槽 9 三联水嘴 三联 1 付 铜质陶瓷芯阀,表面经环氧树脂喷涂处理 10 给排水系统 标准件 25 套 国标专用给排水管 11 辅助光源 30W 1 套 飞利浦三基色还原节能日光灯 电教设备、各类生物仪器(可选配)
广东厚吉教育科技有限公司 2021-08-23
生物合作探究实验室模式-生物实验室
    生物合作探究实验室独特之处:革新的顶装式集成系统使空间变得简单、灵活。实验桌可根据需求自由移动和组合,轻松实现各种模式的转换。做到“你的教室你做主”。     升降臂:化学升降臂可供应实验室以光、电、气、给排水、通风等系统
广东厚吉教育科技有限公司 2021-08-23
具有血脑屏障通透性的内吗啡肽衍生肽及其合成和应用
1998 年全球中枢神经系统药物的市场金额为 3.3×108 美元,还不到全球心血管疾病药物市场份额的 1/2,但仅以美国为例,中枢神经系统疾病患者却是心血管疾病患者的大约两倍(Drug Discov. Today, 2002, 7, 223)。引起这种不平衡状态的一个重要原因在于 98%以上的具有潜在治疗中枢神经系统疾病的药物无法穿透血脑屏障。 中枢神经系统与外环境之间存在两重屏障。包括位于脑毛细血管内皮细胞上的血-脑屏障(blood-brain barrier
兰州大学 2021-04-14
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