中药活性成分黄芩苷抗脂机制

通过对黄芩苷分子进行化学衍生化从而获得了与天然黄芩苷具有相似生物活性的光交联分子探针，并利用定量化学蛋白质组学技术来寻找黄芩苷在细胞内的直接药效靶点。他们发现与黄芩苷相互作用的靶标蛋白在脂肪代谢通路中高度富集，尤其线粒体脂肪酸β-氧化的限速酶CPT1A引起了他们的格外关注。通过RNA干扰敲低CPTA的表达水平后，细胞丧失了对黄芩苷降脂活性的响应，暗示这个蛋白是黄芩苷作用机制通路中的一个关键蛋白。通过定量小分子质谱建立了CPT1A的酶活检测体系，最后发现黄芩苷可以明显激活CPT1A的活性，从而达到加速脂肪酸降解的过程。

北京大学 2021-04-11

甜菊糖及莱鲍迪苷A的生产制备

美国药品食品管理局在2008年准允使用甜叶菊提取物莱鲍迪苷A之后，甜叶菊受到广泛关 注，全球范围的甜菊糖甙供应商在显著增加。甜叶菊，原产于南美地区，提取出的甜菊糖在我 国生产应用也已经有近30年的历史，我国甜菊糖产业发展迅速，目前我国已经成为世界最大的 甜菊糖生产国和出口国。然而甜菊糖产品是许多糖苷的混合物，其组分复杂，产生甜味的有效 成分不明确，甜菊糖苷混合物质量规格也难以统一，国家质量规格标准也较落后，急需修订， 同时甜味质相对较差，还有一定的异味，在食品工业中的应用和出口都受到了较大的限制， 加之一些其他因素，近30年来，我国的甜菊糖产业无论从生产还是从市场看，都不太完善和成 熟，整个行业的发展状况是螺旋上升，起起伏伏，从上世纪80年代到现在已经历了几起几落。 但随着美国FDA和JECFA等近年对甜菊糖中莱鲍迪苷A的安全认可，莱鲍迪苷A作为新型高倍 甜味剂或作为替代蔗糖的产品之一显示了较好的发展和应用前景。

华东理工大学 2021-04-11

一类抗肿瘤新药藤甲酰苷

“一类抗肿瘤新药藤甲酰苷”项目，已经在美国和中国同时进行创新药临床前研究。在美国，已经和美国NCI合作，并且完成人类60个癌细胞体外系统研究。在国内，已经被立项为国家“十一五”规划“重大新药创制”重大专项研究开发项目。该项目是从中药中提取分离获得的单体化合物后，经三步化学合成，对其结构进行修饰获得的全新结构的化合物，经查新未见相关报导。此化合物经测试具有抗恶性肿瘤活性，目前已获得中国发明专利申请和国际专利申请，按新药注册分类属于化学药品1.1。该课题的临床前主要试验工作已经完成。 项目的初期工作(设计筛选、构效关系研究)是由旅美华裔新药研发团队利用美国制药业新药研发平台技术完成的，该团队由多名该领域美国知名科学家组成，他们回国创业并将该项目一起带回国（拥有全球独占的知识产权），因此本项目具有国际领先性。   已经完成的新药资料包括：药学（原料和制剂工艺研究、结构确证、质量研究、质量标准、稳定性研究等，长期稳定性正在进行）；药理学（体外、体内活性研究，好于紫杉醇和环磷酰胺）；毒理学（安平中心的LD50，初步的亚急性毒性、安全性药理和特殊毒性试验）；肿瘤细胞凋亡研究等

辽宁大学 2021-04-11

赤芍总苷自微乳化软胶囊及其制备

自微乳化技术显著增加赤芍总苷有效成分的溶出度和口服生物利用度，进而提高药物的疗效，克服了赤芍总苷生物利用度低、服用剂量大等方面的问题。

辽宁大学 2021-04-11

高纯度罗汉果苷 V 的制备工艺

项目简介 本成果基于反相分配液相色谱分离和中压制备色谱原理，避免硅胶吸附色谱、大孔 吸附树脂的缺点，应用小颗粒球形 C18 反相键合填料的优点，打破目前罗汉果提取物中 罗汉果苷 V 含量低、产品附加值低、核心竞争力弱的困境。该成果目前处于中试研究阶 段。 性能指标 （1）罗汉果苷 V 的性状为白色的无定形粉末，不含杂色，纯度大于 95%（以 HPLC-UV 测定）。 （2）以罗汉果苷 V 含量为 25%以上的罗汉果提取物为原料，罗汉果苷 V 的得率不低 于 80%。 （3）主要消耗性色

江苏大学 2021-04-14

工程酿酒酵母高效合成人参皂苷Ro

本发明达到的技术效果为工程化酿酒酵母菌可实现无需添加异源前体物或底物仅通过培养微生物即可从头合成高效人参皂苷Ro、竹节参皂苷Ⅳa、姜状三七苷R1等三种齐墩果烷型稀有人参皂苷以及金盏花苷E。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 人参皂苷Ro 是人参的主要活性成分之一，具有多种药理、生理活性,在人参中含量较低（约0.4%），无法满足日益增长的市场需求，而利用微生物从头合成人参皂苷Ro则可以有效解决该问题，颠覆传统的获取方式，然而合成途径未知，目前尚未有利用微生物从头合成的报道。 本发明技术方案：1.通过生物信息学分析，对现有数据库中的多种植物基因组、转录组数据进行分析和比对，初步筛选候选基因，再结合前期经验和实验基础通过进化树分析、同源建模、分子对接、保守序列分析等手段，确定最终的候选基因；2.通过酶工程等手段，对候选基因进行重组表达、体外酶活验证、底物谱验证等，挑选最合适的酶；3.通过合成生物学、代谢工程、分子生物学相关技术手段，对相关酶进行质粒构建、底盘宿主代谢网络调控、异源途径整合，最终成功构建人参皂苷Ro微生物细胞工厂。 本发明解决了人参皂苷Ro天然代谢途径未知、异源途径与底盘宿主适配性、已报道相关酶活性低等关键技术问题。本发明达到的技术效果为工程化酿酒酵母菌可实现无需添加异源前体物或底物仅通过培养微生物即可从头合成高效人参皂苷Ro、竹节参皂苷Ⅳa、姜状三七苷R1等三种齐墩果烷型稀有人参皂苷以及金盏花苷E。 本发明创新点包括：1.通过基因挖掘手段获得的关键酶性能远远优于已报道的酶；2.通过基因挖掘手段获得的多个关键酶，实现了人参皂苷Ro的合成途径构建；3.首次实现了利用微生物从头合成人参皂苷Ro、竹节参皂苷Ⅳa、姜状三七苷R1等三种齐墩果烷型稀有人参皂苷以及金盏花苷E。 齐墩果烷型稀有人参皂苷，由于其丰富且具备一定特殊性的药理、生理活性，可作为现有人参皂苷市场的强力补充，应用前景广阔。而其天然含量极低，利用微生物对其进行从头合成可大大降低生产成本与产物分离纯化难度，减少有机试剂用量，不依赖植物种植，周期更短，符合国家绿了环保、可持续发展的硬性要求，微生物绿色制造是当前的政策导向也是发展的必然趋势。

北京理工大学 2022-08-17

蓝莓全基质栽培品种选育及标准化管理模式研发

项目背景：蓝莓被联合国粮农组织列为人类五大健康食 品之一，其果实中含有花青苷、熊果甙、黄酮类等多种具有 抗氧化生理活性成分的物质，具有促进视红素再合成、抗炎 症、提高免疫力、抗心血管疾病、抗衰老抗癌等多种生理保 健功能。青岛蓝莓，特别是“黄岛蓝莓”目前已成为国内蓝 莓产业的高品质名片。青岛西海岸作为我国蓝莓的三大优势 产区之一，是国内蓝莓产业化发展最早的地区。随着对蓝莓 产业经验不断积累，对品种的需求和管理有了更高的希望， 也提出了更高的要求。特别是在目前我区蓝莓产业化发展 早，相比较全国其他地区，品种杂乱、管理不当、产量低等 严重问题相对更加突出，西海岸蓝莓这张名片遇到了发展瓶 颈。因此为青岛蓝莓发展选育推广适于当地物候特点的品 种，成为了一个迫切需要解决的问题。同时，探索一种建设 健康美好生活、解决当前农业发展用工难和发展高效智慧农 业互惠共赢的农业发展思路成为我区蓝莓高质量发展的重 中之重。 所需技术需求简要描述：1.确定及选取青岛地区的本地 适应性高产、高品的实生种，通过组织培养进行无性繁殖确 保性状稳定，然后进行本地适应性重复实验，选育优良后代， 再进行推广。2.采用全基质栽培创新模式，标准化管理，全 面提升农业亩均效益，达到正常常规栽植模式的 2 倍以上， 同时，可显著缩短投资收益时间，实现当年栽植当年收益的目标。3.建立示范推广基地 1 个，种植盆栽 3000 株，占地 5 亩。  对技术提供方的要求:1.所有技术为自有知识产权，科 研人员具有相关领域 5 年以上的研发经验。2.在相关领域取 得过成熟的科技成果，拥有丰富的实际案例。 

青岛森咖生态农业科技开发有限公司 2021-09-01

一种灯盏乙素苷元的制备方法

【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技术领域】 本发明涉及一种化合物的制备方法，具体涉及一种以黄酮类化合物灯盏乙素苷为原料通过酸水解制备灯盏乙素苷元的方法。【摘要】 本发明公开了一种灯盏乙素苷元的制备方法，该制备方法以浓度95%乙醇为反应溶液，使灯盏乙素在3mol/L～8mol/L无机酸醇液中并在惰性气体保护下进行水解反应制备得到高纯度的灯盏乙素苷元。本发明提供的制备方法确定了灯盏乙素苷元最佳制备工艺，整个制备方法反应速度快、效率高、所得灯盏乙素苷元产率高、纯度高，且本发明提供的灯盏乙素苷元的制备方法可操作性强，可实现工业化大生产。

南京中医药大学 2021-04-13

环境适应药物红景天苷的微生物合成

已有样品/n首次实现利用葡萄糖为原料微生物高效合成红景天苷，在30升发酵罐，发酵60h，红景天苷产量可达10克/升，已初步建立了提取工艺。与化学合成法相比，微生物合成红景天苷具有反应条件温和、目标产物可以发酵大量生产的特点，红景天苷主要存在于发酵液中，提取工艺简单。红景天苷微生物合成技术，与传统生产方法相比，降低了生产成本和环境污染，实现可持续发展，具有很好的应用前景。从植物中提取的红景天苷成本3万元/公斤，化学合成红景天苷成本1万元/公斤。以目前的发酵水平10克/升计算，研究所技术生产的红景天苷预

中国科学院大学 2021-01-12

治疗心血管疾病中药赤芍总苷片

该产品是从中药赤芍中提取的有效成份，主要用于因各种器质性心脏病（冠心病、心绞痛、心肌炎、心肌病、肺心病）引起的心肌损伤，并能用于慢性充血性心力衰竭的治疗。世界卫生组织调查结果显示：全世界每年约有1500万人死于心脏病，占总病死率54％以上。目前国内治疗心血管病的二类中药较少，该药的特点是结构成份清楚，治疗效果和机理明确，毒副作用小，可以满足市场需求，并具有

西安交通大学 2021-01-12