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穿心莲内酯衍生物在药学上的应用
穿心莲内酯是具有多重活性的天然产物,但其溶解度差等原因影响其有效的利用。本实验室前期研究中药物发现14-芳基醚穿心莲内酯具有核受体拮抗剂、血管新生抑制剂及抗菌等功效,在此基础上对穿心莲内酯结构及其引入基团的合适修饰可以达到增强某个/些活性的效果,目前本项目已经有两项专利授权(ZL 201310146923.3,ZL201510034151.3)。
南京工业大学 2021-01-12
一种虫草素的提取方法
本技术成果通过人工培养虫草菌丝获得冬虫夏草,给冬虫夏草这一名贵药材继续长久为人类服务提供 了一条新思路。发酵工艺为:原种→摇床培养→一级培养→二级培养→三级培养→四级培养→菌液分离→ 干燥。本技术成果可有效提取虫草素,为新产品开发打下了基础。
中山大学 2021-04-10
新型高效稳定型壳聚糖衍生物络合碘杀菌材料
将功能性壳聚糖的改性产物(壳聚糖改性接枝共聚物,壳聚糖改性季铵盐衍生物等)与碘络合,制得新型高分子抗菌剂。该材料具有高效、安全的杀菌、抗病毒效果,成为新一代抗菌材料: ① 有效碘含量>60mg/g,远高于目前市场使用的碘制品; ② 碘结合稳定,60℃下加热6h,有效碘含量降低比率<3%,碘具有良好的缓释性; ③ 具有广谱的杀菌性能,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、粪肠球菌、肺炎克雷伯菌、白色念珠菌、淋球菌、单纯疱疹病毒及乙肝病毒有良好的杀灭效果,近期研
北京理工大学 2021-01-12
碱菀酯A及其衍生物的制备和医药用途
本发明提供从碱菀植物的全草中提取分离碱菀酯A以及合成碱菀酯A及其衍生物的制备方法。碱菀酯A和碱菀酯A的衍生物显著抑制人脑胶质瘤U87-MG和U251细胞以及肠癌HCT-15和SW620细胞的增殖,并诱导肿瘤细胞凋亡,可在制备治疗肿瘤药物中的应用。碱菀酯A和它的衍生物对肿瘤细胞的作用并不仅局限于胶质瘤和肠癌,还包括其他各种肿瘤和癌症。
浙江大学 2021-04-13
广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍生物的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学,核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期(寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶),探测未知原发肿瘤的原发灶,探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织,监测治疗,帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如:CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而,18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取,导致假阳性结果;同时,许多分化良好的低级别肿瘤,包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等,葡萄糖代谢水平相对较低,更接近正常组织,18F-FDG摄取低或不摄取,可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此,开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行! 研究发现,黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱,通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体,包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等,诱导线粒体功能障碍,从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞,包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性,用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像;用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物,利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应,可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记,形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物;运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物(新分子)的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像,具有创新性。 查新报告显示:国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学 2016-04-15
一种1, 2-二酮衍生物及其制备方法
本发明公开了一种重要的化学合成中间体1,2-二酮衍生物,其结构如式(1)所示,R1为取代苯基、萘基、吡咯基、噻吩基或呋喃基;R2为苯基或噻吩基。本发明还公开了上述1,2-二酮衍生物的制备方法,包括:将1,3-二酮化合物、亚硝酸叔丁酯、无水三氯化铁加入到有机溶剂中,在20~35℃下搅拌反应完全。该制备方法操作简单,反应过程使用的催化剂价廉易得、生物相容性好,制备过程环境友好。
浙江大学 2021-04-11
新型高效稳定型壳聚糖衍生物络合碘杀菌材料(技术)
成果简介: 将功能性壳聚糖的改性产物(壳聚糖改性接枝共聚物,壳聚糖改性季铵盐衍生物等)与碘络合,制得新型高分子抗菌剂。该材料具有高效、安全的杀菌、抗 病毒效果,成为新一代抗菌材料: ① 有效碘含量>60mg/g,远高于目前市场使用的碘制品; ② 碘结合稳定,60℃下加热 6h,有效碘含量降低比率<3%,碘具有良好的 缓释性; ③ 具有广谱的杀菌性能,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、粪肠球菌、肺炎克雷伯菌、白色念珠菌、淋球菌、单纯疱疹病毒及乙肝病毒有良
北京理工大学 2021-04-14
基于C60衍生物开发高性能的储锂材料
以羟基修饰的C60(C60(OH)12)和氧化石墨烯(GO)为原料,利用C60(OH)12上的羟基与GO上的羧基和环氧基通过化学合成的方法,将C60(OH)12接枝到GO表面,制备高性能储锂负极纳米复合材料。 C60(OH)12插入氧化石墨烯层间扩大了其层间距,同时含氧官能团提供了更多的氧化还原活性位点,大大提高了纳米复合材料的储锂能力。制备的C60(OH)12/GO纳米复合材料在电流
南方科技大学 2021-04-14
石墨烯及多功能石墨烯衍生物系列产品
项目简介 石墨烯属于碳纳米材料家族中的一员,是一种单层的二维原子晶体,具有高硬度、高导热性、高载流子迁移率等诸多优良特性,被认为是新一代电子学器件的重要基础材料。近年来我们通过技术改良, 研制成功了可批量
西华大学 2021-04-14
一种高效催化合成喹啉类衍生物的方法
(专利号:ZL 201410460926.9) 简介:本发明公开了一种高效催化合成喹啉类衍生物的方法,属于有机合成技术领域。该合成反应中活泼α-甲基或亚甲基羰基化合物与2-氨基苯乙酮的摩尔比为1∶1,多磺酸根酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用2-氨基苯乙酮的7~10%,反应溶剂75%乙醇水溶液的体积量(ml)为2-氨基苯乙酮摩尔量(mmol)的3~5倍,回流反应时间为5~25min,反应结束后冷却至室温,过滤,所得滤渣真空干燥得到纯喹啉类衍
安徽工业大学 2021-01-12
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