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匹莫苯丹的制备
本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短,不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单,反应条件温和,工业化生产具有明显的优势。
东南大学 2021-04-11
天然产物厚朴酚的制备
厚朴属木兰科,其树皮为我国传统中药材,被誉为三木药材,系国家计划管理的麝香、甘草、杜仲、厚朴四种重要药材之一。具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抑制吗啡戒断反应等药理作用。我国的厚朴分布很广,市场需求量较大,市场价格也较贵,厚朴酚一般通过乙醇或者石油醚等热回流提取方法将厚朴酚从中草药中分离提纯得到。目前,过分地依赖从植物中提取厚朴酚,造成对森林和环境的极大破坏,需求也受到季节收获和市场生产的限制。通过有机合成制备方法获得厚朴酚将有利于保护生态环境、摆脱受季节的影响,满足市场需求。通过对厚朴酚及 2,2′-二羟基联苯衍生物的合成、结构和性质的研究,特别是合成路线中所涉及的格氏反应、苯酚类化合物的氧化偶联反应等,获得了制备厚朴酚并产业化的途径。 关键技术 厚朴酚制备反应新路线; 厚朴酚制备新工艺; 厚朴酚结构修饰与生物活性的调控技术。 获得成果 1、论文发表方面:公开发表 SCI 学术论文 30 余篇; 2、专利申请方面:授权中国专利 6 件; 3、基金资助方面:获国家自然科学基金项目 3 项。 
江南大学 2021-04-13
环糊精的高效制备技术
环糊精具有内腔疏水而外部亲水的中空立体结构,能够通过包合作用显著改善客体分子的理化性质,在食品、医药、化妆品等众多领域具有广阔的应用前景。随着环糊精应用范围的不断拓展,近年来环糊精产量一直保持 20%~30%的增长。然而环糊精生产过程中存在专用酶功能性差(热稳定性差、产物特异性低、 产物抑制强)、底物转化率较低、生产工艺流程繁琐等问题,导致环糊精价格偏高,严重制约了相关产业的发展。本技术通过筛选高产环糊精专用酶的菌株,构建环糊精葡萄糖基转移酶胞外表达系统,结合助剂添加、工艺优化等手段,实现环糊精的高效制备,推动我国环糊精生产行业快速升级。
江南大学 2021-04-13
脲酶阴性,无豆腥味,可直接食用的大豆分离蛋白生产方法
本发明在大豆分离蛋白生产过程,增加了在加碱溶出蛋白浸出液后,蛋白浓度<3%的条件下,通过灭酶装置,高温(130°-145℃),瞬时(2-15秒),增加高温灭酶工艺环节后,所产大豆分离蛋白脲酶反应阴性,无豆腥味,可直接食用,对人体无害.本发明所产的新型分离蛋白,用于面制品或肉制品添加,均可保证取得产品无豆腥味的良好效果.
长春大学 2021-04-30
负载蛋白、多肽类药物微球立体形态及分布的测定方法
本发明公开了一种负载蛋白、多肽类药物微球立体形态及分布的测定方法,属于微球测定技术领域。
中山大学 2021-04-10
一批潜在新冠病毒棘突蛋白抑制剂的研究
南方科技大学生物系副教授王冠宇研究团队、医学院教授张健研究团队联合深圳大学总医院李海鹰研究团队初步筛选出一批新型冠状病毒棘突蛋白(spike glycoprotein)潜在抑制剂,相关成果发布在预印版平台Research Square。   研究表明,新冠病毒利用其包膜上的棘突蛋白识别人类细胞膜受体蛋白ACE2,从而侵染人类细胞,引发严重的呼吸道感染症状。阻止病毒棘突蛋白与人类受体蛋白ACE2相互作用是研发有关药物、抗体和疫苗的重要方向。 新冠病毒棘突蛋白抑制剂筛选策略 联合研究团队为加快有关抑制剂的发现,采用“老药新用(Drug repurposing)”的策略,以公开的RBD-ACE2复合物晶体结构为靶点,通过同源建模(Homology Modeling)、计算机辅助药物设计(Computer-aided drug design, CADD)和虚拟筛选(Virtual screening)等计算生物学方法,筛选了近15000个小分子化合物。这些化合物包含Drugbank化合物库中所有的FDA批准药物,以及TCMSP化合物库中的天然活性产物。研究团队将这些化合物与病毒棘突蛋白受体结合结构域进行分子对接,发现一批结合非常紧密的化合物,如Digitoxin,Nilotinib,Lemborexant,Raltegravir,Bisindigotin和 Evodiamine等。  Digitoxin与棘突蛋白结合模式图 Bisindigotin与棘突蛋白结合模式图 
南方科技大学 2021-04-10
复合物理场协同强化菜籽蛋白糖基化改性的方法
其他成果/n一种复合物理场协同强化菜籽蛋白糖基化改性的方法,包括如下步骤:1)菜籽蛋白的制备;2)菜籽蛋白溶液的配制;3)蛋白质‑糖混合溶液的配制;4)微波‑超声波复合物理场协同处理;5)离心分离;6)透析与干燥。其中,步骤3)中,微波的功率为200~500W,超声波的功率为100~300W,反应体系的温度为60~70℃,反应时间为6~10min。本发明利用微波快速加热效应和超声波的机械搅拌与加速扩散作用,可避免反应体系出现局部高温现象,使糖基化反应更为均匀;同时微波的电磁场与超声波的空穴作用会在反应体系中形成超临界高温与高压的微环境及界面浓缩现象,从而避免传统湿热法下由于长时间持续高温作用而产生褐变物质,消除了色泽对产品的影响。
武汉轻工大学 2021-04-11
具有类血液蛋白制品功能的短肽类临床口服营养品
华南理工大学任娇艳教授团队研发的小分子肽类营养支持品,来源于纯天然优质食物蛋白。与注射营养制剂不同,该产品可通过口服途径,安全性高且可长期使用。本项目旨在:1)用于低蛋白血症人群(如营养不良、慢性感染、晚期恶性肿瘤、肝胆系统疾病等)迅速提升机体白蛋白含量;2)满足新冠感染患者对蛋白营养制品的需求;3)为一线医护人员提供中长期营养干预,调节机体免疫力;4)缓解临床对血液类制品需求供应紧张的局面。目前该产品已完成量产下线,且于疫情期间投放多家国内外定点医院。
华中科技大学 2021-04-11
具有时间分辨率的活体蛋白质激活技术
提出并发展了一种蛋白质“邻近脱笼”策略,将可遗传编码的非天然氨基酸脱笼技术与计算机辅助设计筛选技术相结合,在一系列不同种类的蛋白质上实现了高时间分辨的原位激活,为在活细胞及活体动物内研究蛋白质的动态调控机制提供了一种普适性技术。利用这一被命名为 CAGE-prox 的新方法,他们建立并验证了“激酶正交激活和信号转导调控”、   “时间分辨的蛋白质组学分析”,“基于毒素蛋白的抗肿瘤蛋白前药”等一系列原创应用,展示了这一化学生物学新技术在开展蛋白质动态功能研究与调控中的优势和特色。“化学脱笼”策略,可通过对蛋白质关键残基的化学保护和脱保护反应,实现对其活性的“关-开”调控(Nat. Chem. Biol. 2016, 12, 129)。利用这一技术,他们先后在赖氨酸(Nat. Chem., 2014, 6, 352; Nat. Chem. Biol., 2014, 10, 1003)、酪氨酸(J. Am. Chem. Soc., 2016, 138, 15118)等天然氨基酸侧链上实现了生物正交断键反应和化学脱笼,开展了激酶等蛋白质家族的特异激活和机制研究(ACS Cent. Sci, 2016, 2, 325,ACS Cent. Sci. 2019, 5, 145)。由于细胞内蛋白质的种类繁多、活性调控机制各异,目前该方法仍受可供脱笼的氨基酸种类限制,无法适用于所有蛋白质。
北京大学 2021-04-11
自噬关键蛋白ATG4B抑制剂的筛选及活性
通过计算机虚拟筛选和建立荧光共振能量转移的体外高通量筛选体系,筛选得到新型的ATG4B小分子抑制剂S130。通过对自噬信号通路的研究,发现S130不影响自噬体功能及其与溶酶体的融合,而是抑制了LC3-PE的去脂化过程,最终阻断细胞自噬。这为进一步明确ATG4B在自噬信号通路中的调控作用提供了新的理论基础。通过抗肿瘤作用的研究,发现S130可有效抑制结肠癌细胞的生长,且营养缺乏能进一步增强S130的抗肿瘤效果,而过表达ATG4B可部分对抗S130引起的肿瘤细胞死亡,提示ATG4B可能是肿瘤治疗中的潜在靶点。同时,药代动力学实验结果表明,该抑制剂在体内主要分布于肿瘤组织,从而抑制结肠癌细胞的生长。综上,该研究表明ATG4B可能是肿瘤治疗的潜在药物靶标,而S130作为高效的ATG4B小分子抑制剂具有开发成为肿瘤治疗药物的潜能。
中山大学 2021-04-13
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