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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
海洋营养元素监测技术
成果与项目的背景及主要用途: 海水中营养元素的含量是海洋生态环境监测的重要参数,海水的富营养化和 适宜的营养盐结构是引发赤潮的主要因素之一。在《国家“十一五”海洋科学技术 发展规划纲要》中,明确提出要“重点发展海洋赤潮综合监测,水质与污染多参 数综合监测,营养盐自动在线分析等技术”。 技术简介: 通过对光路系统,自动化控制系统及湿化学分析方法的创新,应用间断化学 分析进样技术,“U”型长光程流通池,及多波长 LED 光束耦合技术,开发出一种 高精度、低检测限、低功耗、低剂量,可应用于海水、地表水、地下水的全自动 水质营养盐在线分析仪,并实现成果转化及批量化生产。 应用领域: 间断化学分析仪及连续流动全自动化学分析仪,主要可应用于水(海水、地 表水、废水、饮用水)、土壤、植物、烟草、酒、食品等领域营养元素监测。 10 海底油气泄露检测技术 11 海洋污染物自动监测系统 134天津大学科技成果选编 12 船舶尾气净化与监测 13 深海压力仓 14 深海系泊系统与船舶设计 15 海燕-水下滑翔机 16 深海微结构剖面仪
天津大学 2021-04-11
绿植直喷营养液
上海交通大学 2021-04-13
海洋营养元素监测技术
成果与项目的背景及主要用途: 海水中营养元素的含量是海洋生态环境监测的重要参数,海水的富营养化和适宜的营养盐结构是引发赤潮的主要因素之一。在《国家“十一五”海洋科学技术发展规划纲要》中,明确提出要“重点发展海洋赤潮综合监测,水质与污染多参数综合监测,营养盐自动在线分析等技术”。技术简介:通过对光路系统,自动化控制系统及湿化学分析方法的创新,应用间断化学分析进样技术,“U”型长光程
天津大学 2021-04-14
南瓜系列营养素含片
技术原理 :南瓜系列营养素含片研究是以鲜南瓜为原料,经清洗、打 浆、均质、超微细化、复配、滚筒与流化床二次造粒干燥和干法压片等技 术处理而得到南瓜系列营养素含片。 技术特点 :(1)首次采用超微细化技术,克服南瓜中胶、纤维等物质 产生的粗糙口感问题, 使产品口感爽滑、 细腻。利用南瓜中全部营养成分, 包括果胶、纤维等降血糖功能成分,保留了南瓜原有的色、香、味,提高 了保健功能。 (2)首次将采用二次干燥
南昌大学 2021-04-14
人才需求:奶牛营养专业
1、乳品工程专业博士、硕士; 2、微生物(乳酸菌)专业博士、硕士; 3、食品营养研究专业博士、硕士。 4、奶牛营养专业博士、硕士; 5、奶牛饲养专业博士、硕士; 6、奶牛疾病和防疫专业人才。
山东得益乳业股份有限公司 2021-08-31
纳米铜粉
浸没循环撞击流反应器(SCISR)(中国专利申请号 Chinese Patent App No 02138720.6)能强化液相体系微观混合的特性,其适用于快速反应沉淀过程的规律,在超细粉体研究制备领域具有其独特的优势。且从反应器尺寸上来说,浸没循环撞击流反应器比一般实验室反应器要大得多,工业化的放大问题容易解决。 在浸没循环撞击流反应器中,以CuCl2作原料、KBH4作为还原剂、氨水作络合剂、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)作分散剂,反应—沉淀法制取纳米铜粉。最优工艺条件下制得粒径5.1~10 nm左右、粒径分布比较窄的纳米铜粉。制备工艺比较温和,反应温度为常温,实验制备产品粒径重复性好,实验室制备成本为3600元/公斤。产品经武汉大学检测中心X-射线衍射和透射电镜检测,分析得到产品单质铜含量较高,产物均为球形颗粒,无针状结晶。与已有的同类方法但采用不同反应技术制得的纳米铜粉数据相比,本产品更细、粒径分布更窄,是所见报道中粒径最小的。 纳米铜粉是一种新型的纳米金属材料,广泛应用于生产生活的各个方面,具有广阔的应用前景。本产品可通过包覆银膜制备铜银双金属粉替代贵金属银、钯粉末应用在电学领域的如导电胶、导电涂料和电极材料的制造等,包覆量仅为30%就可以具有常温抗氧化性能;同时制得的纳米铜粉可以作为润滑油添加剂,直接分散在高级润滑油中可提高润滑性能达到40%-50%,它的研发成功将为我国汽车发动机高级润滑油等产品的升级换代提供一种新型抗磨添加剂产品,因而具有广阔的应用前景。
武汉工程大学 2021-04-11
矿渣微粉
主要用途是在水泥中掺和以及在商品混凝土中添加,其利用方式各有所不同,归结起来,主要表现为三种利用形式:外加剂形式、掺合料形式、主掺形式。主要作用是可以提高水泥、混凝土的早强和改善混凝土的某些特性(如易和性、提高早强、减少水化热等)。
山东国铭球墨铸管科技有限公司 2021-09-03
选粉机
我公司研发人员从粉体技术观点切入,以实现任意分级的选粉要求和颗粒形状识别及其控制的工艺技术理念出发,研究开发了“多流态可调式高效选粉机”技术(即多级导流、多级分级技术),可以根据不同的粉磨工艺要求,借助多级精细分级装置保证成品比表面积可以灵活调节,同时产品颗粒形状和级配也可以任意调整,从而实现精确控制成品颗粒级配和颗粒形貌的特殊粉磨工艺的要求,特别适合于特殊多品种物料的分别粉磨作业需求。 二、DLT型多流态可调式高效选粉机的性能优势及其特点: 2.1创新分级原理:       打破以往仅依靠强制平流层涡流实现分级的传统理念,采用多流态可调整的工艺技术,彻底克服了传统单级导流的弊端,实现了任意分级和颗粒形状识别及其控制的工艺要求。 2.2处理量大:       由于优化了磨内和选粉机内的流场分布,允许更多物料通过选粉机进行高效分选; 2.3分级效率高:       通过配备特殊设计的多级导流装置、附加气流调速锥和带涡流调整装置的转子,避免了细颗粒再次回到磨机内产生过多的物料内循环; 2.4分级精度高:       基于任意分级的选粉要求和颗粒形状识别及其控制的工艺技术的支撑,使得选粉机的分级精度 K 值≤1.5(可控制在 K=1.2~1.5 之间),保证了产品成品比表面积(或筛余细度)可以灵活调节,同时产品颗粒形状和级配也可以任意调整。
山东世联环保科技开发有限公司 2021-09-02
具有血脑屏障通透性的内吗啡肽衍生肽及其合成和应用
1998 年全球中枢神经系统药物的市场金额为 3.3×108 美元,还不到全球心血管疾病药物市场份额的 1/2,但仅以美国为例,中枢神经系统疾病患者却是心血管疾病患者的大约两倍(Drug Discov. Today, 2002, 7, 223)。引起这种不平衡状态的一个重要原因在于 98%以上的具有潜在治疗中枢神经系统疾病的药物无法穿透血脑屏障。 中枢神经系统与外环境之间存在两重屏障。包括位于脑毛细血管内皮细胞上的血-脑屏障(blood-brain barrier
兰州大学 2021-04-14
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