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作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物 6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮 类化合物鹃花醇结构改造获得,研究发现具有细胞毒性,能诱导细胞 凋亡和细胞周期阻断于 G2/M 期,特别醒目的是,细胞经 HDF 处理 后变圆、变大,呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用 的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞 方面与紫杉醇的作用更接近,因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞 肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何
兰州大学 2021-04-14
核苷酸合成酶 CAD 在治疗动脉粥样硬化中的功能和应用
本发明公开一种核苷酸合成酶 CAD 在治疗动脉粥样硬化中的功能和应用,属于基因的功能与应用 领域。本发明以 ApoE-/-小鼠及 CAD-/-ApoE-/-小鼠为实验对象,通过高脂饮食诱导获得动脉粥样硬化模型, 结果表明与
武汉大学 2021-04-14
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮类化合物鹃花醇结构改造获得,研究发现具有细胞毒性,能诱导细胞凋亡和细胞周期阻断于G2/M期,特别醒目的是,细胞经HDF处理后变圆、变大,呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞方面与紫杉醇的作用更接近,因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有疗效。 技术特点:前体化合物鹃花醇既可从杜鹃植物中分离,也可人工合成,资源丰富;从鹃花醇到HDF的合成途径是本专利保护内容之一;HDF抗肿瘤活性及阻断周期活性是本专利保护的主要生物活性。2013年5月22日获得专利授权。
兰州大学 2021-01-12
抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
大容量煤粉锅炉受热面优化技术改造
由于我国现在投运的机组其经济性指标比起国外先进机组还有很大差距,因此,除了对经济性差的老机组进行淘汰和改进外,加强对在役锅炉的优化设计研究等工作也是一种改变落后状态行之有效的方法。
北京交通大学 2021-02-01
大容量煤粉锅炉受热面优化技术改造
1、项目概述 由于我国现在投运的机组其经济性指标比起国外先进机组还有很大差距,因此,除了对经济性差的老机组进行淘汰和改进外,加强对在役锅炉的优化设计研究等工作也是一种改变落后状态行之有效的方法。 2、技术创新点 (1)理论上的创新点 项目组在结合多种算法的同时,提出了修正系数这一重要调整参数,从而使得热力计算能够针对某特定锅炉进行准确预测。大大提高了计算的可靠性和准确性。 (2)方法上的创新点 针对大型煤粉锅炉存在的实际问题,项目组首次提出了截短分隔屏增加省煤器的优化改造方案。改造方案可以同时解决过热器减温水过量和二次汽欠温的问题。通过截短分隔屏,减少了过热蒸汽系统吸热量,从而降低了过热系统减温水,同时使得高温再热器的入口烟气温度升高,从而解决了再热器欠温的问题。在该方案的基础上,增加尾部省煤器受热面,进一步降低了过热系统减温水量,同时抑制了排烟温度由于截屏而升高这一隐患。完满解决了锅炉存在的问题,大大提升了机组运行的安全性和经济性。 3、同类技术产品或成果比较 项目组采用热力校核计算和数值模拟相结合的方式对锅炉改造效果进行了全面评估。目前,同时采用这两种方式的对锅炉改造进行预测评估的报道比较少见。热力计算和数值模拟两个手段相辅相成,结合起来可以为电厂提供全面的优化改造预测信息。热力计算着重于锅炉内辐射受热面和对流受热面的换热情况,但无法反映改造对炉内流场和温度场乃至组分场的影响,数值计算可以在热力计算的基础上对炉内场的信息进行预测。在锅炉热力校核计算准确性方面,关键是计算所采用的半经验公式的可靠性和准确性。数值计算方面关键是所采用的计算模型的可靠性、准确性及使用计算网格的合理性。方法创新点主要是提出新颖的切实有效可行的受热面改造方案,经过一处改造,同时解决多个问题,降低了改造成本,提高了改造效率。 4、能为产业解决的关键技术 关键技术有两个方面:热力校核计算制订优化受热面改造的合理方案;预测改造方案实施后的锅炉炉内燃烧工况、流动工况及经济效益。 5、已应用的成功案例 项目组已经积累了多年经验,目前已经成功应用的案例主要有: (1)内蒙古大唐国际托克托发电有限责任公司的1#、3#锅炉对流受热面优化改造; (2)河北大唐王滩发电厂1#、2#炉受热面的优化改造; (3)大唐韩城第二发电厂有限责任公司的二期3号锅炉对流受热面优化改造。 应用范围: 主要应用于我国大容量煤粉锅炉以及循环流化床锅炉的受热面优化改造。针对各个不同改造方案进行热力校核计算,根据对计算结果的分析对比,为电厂提供合理可行的改造方案,以期解决电厂锅炉运行中所出现的安全隐患问题及经济性较低的问题。
北京交通大学 2021-04-11
寒武纪大爆发时期生态系统演化
动物门类在前寒武纪至寒武纪过渡时期(约5.6-5.2亿年前)首次在地球上大量出现,这一重大生命演化事件被称为寒武纪大爆发:在不到地球历史1%的时间里,诞生了绝大多数动物门类。早在达尔文时代,科学家们就已经认识到动物门类在寒武纪突然出现的现象,1948年P.E. Cloud将之定性为爆发式演化事件,直至今天,寒武纪大爆发仍然是自然科学领域的前沿课题。2015年,英国经济学人杂志发表重大科学难题系列文章,将寒武纪大爆发列为6大自然科学难题之一。为什么动物门类在这个时候大规模爆发式出现?寒武纪大爆发的原因到底是什么?围绕这个问题,过去主要做了两方面工作:一方面古生物学家发现化石,研究寒武纪大爆发时期动物门类的多样性,揭示它们之间的演化关系;另一方面,古环境科学家,主要利用地球化学手段研究海洋氧化还原条件的变化,探讨寒武纪大爆发的原因。 然而,海洋生态系统是由生物和环境构成的统一整体,具有复杂的物质和能量流动途径。在这个统一整体中,生物之间、生物与环境之间相互影响、相互制约,并在一定时期内处于相对稳定的动态平衡状态。以往主要关注生态系统内的消费者动物门类起源演化和环境变化(氧)两个方面,没有将生物与环境作为统一整体来研究生态系统的演化。生态系统内的生产者和分解者的构成、物质循环等研究还未开展。环境变化研究不够全面,对氧之外的其它环境因素研究不够充分。可见,目前对寒武纪大爆发的研究存在严重的局限性。要解决这一重大科学问题,需要考虑生态系统的整体演化,组建涵盖古生物学、地层学、地质微生物学、地球化学和沉积学等多学科人才团队,开展全面系统的研究,揭示寒武纪大爆发时期生态系统的时空变化规律。 科学目标 以寒武纪大爆发时期(埃迪卡拉纪晚期至寒武纪早期)不同沉积相区、环境、生物演化阶段的代表性生物群和岩性段为研究对象,以生物化石带为时间标尺,揭示生态系统的结构、环境演化特征和生物地球化学过程,探讨寒武纪大爆发时期生态系统在时间和空间上的差异性,重建演化过程。
西北大学 2021-02-01
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南京大学 2021-04-10
高性能大电流(50kA)铜箔电解电源装备
超薄铜箱是电子、通信、航天等产业的关键材料,而大电流电解电源是超薄铜箔高效高质生产的关键装备,对电流纹波、稳定性、功耗等技术指标要求极高,实现难度大。罗安院士发明的多高频变压器PWM全控变换电解电源技术,解决了大电流、低纹波、低功耗铜箔电解的难题。他发明的铜箔电解电源结构及控制方法,实现了IGBT的零电压开通与关断, 工作频率达20kHz,电源模块电流突破50kA,研制出了高性能大电流(50kA)铜箔电解电源装备。他发明的多电源模块阻抗匹配自动均流控制方法,突破了多电源模块并联静动态均流的国际难题,均流误差≤0.5%。 高性能大电流(50kA)铜箔电解电源装备与国际知名DYNAPOWER 公司产品相比,电流纹波由2%下降到0.5%,电耗降低12% ,独占了铜箔生产用大电流整流电源市场,广泛应用于电镀、电解、表面处理等领域,市场占有率在50%以上。
湖南大学 2021-04-11
2022年度中国科学十大进展揭晓
3月17日,科技部高技术研究发展中心(基础研究管理中心)发布2022年度中国科学十大进展。祝融号巡视雷达揭秘火星乌托邦平原浅表分层结构、全新原理实现海水直接电解制氢等10项重大科学进展,从30项候选进展中脱颖而出。
科技日报 2023-03-17
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