肝细胞生长调节因子酪氨酸激酶底物在预防和/或治疗 EV71 感染中的应用

本发明公开了肝细胞生长调节因子酪氨酸激酶底物(HGS)在预防和/或治疗 EV71 感染中的应用， 属于抗病毒药物领域。本发明通过将 HGS 蛋白加入到细胞中再加 EV71，检测&nb

武汉大学 2021-04-14

具酪氨酸酶抑制活性的化合物及制备方法与用途

本发明提供一类具有酪氨酸酶抑制活性的化合物，包括六种从桑叶中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚类化合物。将药材经乙醇水溶液加热提取，浓缩，硅胶柱分离，洗脱，洗脱液浓缩干燥，再用制备液相色谱继续分离，收集溶液，溶液浓缩干燥后得到样品并进行结构鉴定。本发明还提供了从桑叶中分离上述多酚类化合物的方法。本发明提供的六种多酚类化合物具有较强的酪氨酸酶抑制活性，能够有效预防和治疗黑色素合成异常导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病症，可用于制备治疗此类疾病的药物。

浙江大学 2021-04-11

抗细菌生物膜活性的YycG组氨酸激酶抑制剂新型药物

● 项目简介：细菌生物膜是细菌互相粘连形成的模样物，对大多数抗生素耐药，其耐药性比浮游菌可高达100倍。近年来细菌生物膜疾病日益严重、治疗难度极大，目前尚无抗细菌生物膜药物上市。YycG/YycF双组分信号转导系统对细菌的生长和生物膜形成具有重要的调控作用，可以作为理想的药物靶标筛选抗生物膜先导化合物。对先导化合物优化改造，评价其药效，研究候选药物的药代动力学特征并对其安全性进行初步评价，探讨其成药性，可能产生创新性强、具有自主知识产权的候选新药。● 应用前景：通过生物信息学分析，在表皮葡萄球菌全基因组中共发现了16对双组分信号转导系统。选择其中一组YycG/YycF 系统中的组氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作为候选抗菌药物靶点，通过高通量虚拟筛选获得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物，能够可特异性地作用于葡萄球菌属等革兰阳性球菌，对革兰阴性菌无抑菌作用，且对哺乳类细胞毒性作用低。对表皮葡萄球菌已形成生物膜中的细菌具有杀伤作用，同时也可使细菌生物膜的结构发生改变，很好的抑制了生物膜的形成。以其中两个小分子化合物作为先导化合物，进行结构优化改造，已经获得30个结构新颖的衍生物。通过表皮葡萄球菌生物膜杀伤实验证明，其中5个化合物的MIC，MBC和抑制生物膜浓度均不同程度的优于先导化合物。化合物H5-10的MIC，MBC和抑制生物膜浓度分别达到1.5，3.1，25μM。目前该项目的技术水平居于国内领先、国际先进水平。本项目已申请并获得授权2项国家发明专利。

南京工业大学 2021-04-13

VASH2-SVBP蛋白复合物进行微管蛋白去酪氨酸化的分子机制

生物系黄鸿达课题组博士后汪娜等解析了VASH2-SVBP复合物的晶体结构，并且通过生化和细胞实验证明SVBP不仅能够帮助VASH2进行正确的表达和折叠，而且对于VASH2进行a-微管蛋白C末端去酪氨酸化的功能也起到至关重要的作用。团队还获得了VASH2-SVBP与两种抑制剂（epoY和TPCK）的复合物晶体结构，阐明了这些抑制剂的抑制机理。此后，团

南方科技大学 2021-04-14

一类具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法与用途

本发明提供一类具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法，包括六种从桑叶中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚类化合物。通过将药材经乙醇水溶液加热提取，浓缩，硅胶柱分离，洗脱，洗脱液浓缩干燥，再用制备液相色谱继续分离，收集溶液，溶液浓缩干燥后得到样品并进行结构鉴定。本发明还提供了从桑叶中分离上述多酚类化合物的方法。本发明提供的六种多酚类化合物具有较强的酪氨酸酶抑制活性，能够有效预防和治疗黑色素合成异常导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病症，可用于制备治疗此类疾病的药物。

浙江大学 2021-04-13

一种从花椒内生耐寒短杆菌发酵液中制备L-酪氨酸的方法

本发明公开了一种从花椒内生耐寒短杆菌发酵液中制备L-酪氨酸的方法，其特点是将花椒内生耐寒短杆菌于温度30℃恒温培养活化24h后，接种到发酵培养基中，于温度28～37℃，120～180r/min水浴中恒温振荡发酵培养24～72h；将发酵液在常温下以4000～6000r/min的速度离心15min后除去菌体获得上清液冷冻干燥；按样品与Sephadex LH-20质量比1:20～50且上样量为柱体积的20％将发酵液过Sephadex LH-20层析柱，用100mL纯水等度洗脱，按每份收集量20mL等份收集洗脱液F1～F5；将组分F3用制备型液相色谱仪进行分离纯化，冷冻干燥即得到L-酪氨酸，得率为8～15mg/L发酵液。

四川大学 2016-10-11

溴氨酸

山东昌邑灶户盐化有限公司 2021-08-23

重组纳豆激酶的高效制备

重组菌生产工艺产酶水平高，比传统纳豆菌生产提高 1-2 倍，高密度发酵菌体密度达到 50g/L，发酵周期目前平均水平 30%，重组纳豆激酶 100%可直接分泌到发酵液中，下游分离纯化工艺简单，降低能耗 30%，降低周期 40%，无有害、有毒物质排放

江南大学 2021-04-11

精氨酸酶及鸟氨酸的生物制备

精氨酸酶它能将精氨酸水解，生产鸟氨酸和尿素，是生物体中参与尿素循环而起作用的酶。基于这个反应机理，目前精氨酸酶一方面可用于功能性氨基酸 L-鸟氨酸的生物制备；另一方面可作为药物用于癌症诸如肝细胞癌、黑色素细胞癌、肾癌等以及一些病毒感染的治疗。鸟氨酸是一种非蛋白质氨基酸，具有保肝护肝、促进垂体分泌生长激素、提 高血清中的胰岛素类生长因子的水平、进而促进肌肉的生成、缓解运动后的身体疲劳及运动后人体内氮的失衡等功能。 本项目通过菌种筛选获得高产精氨酸酶菌株，并将其用于鸟氨酸的生物制备，鸟氨酸产量可达到 70g/L 以上，底物精氨酸的摩尔转化率 96%。

江南大学 2021-04-11

生物法合成D-精氨酸联产瓜氨酸

D-精氨酸(D-Arg)是重要的手性试剂和医药中间体。可抑制癌症扩散，治疗生长激素过多释放造成的紊乱，具有抑制DNA合成、前列腺癌细胞增殖的功能。本方法以L-Arg为原料经过化学消旋，获得DL-Arg。而后利用基因工程技术构建重组菌株，对DL-Arg进行酶法转化，获得高收率及高光学纯的D-Arg。同时副产物L-瓜氨酸Cit是人体尿素循环的一个重要中间代谢物，用于男性性功能障碍、高血压和冠心病等多种疾病的治疗，有助于提高机体免疫能力，且在脑血流的调节中发挥重要作用。该方法利用了化学反应的效率高、成本低的特点，又利用精氨酸脱亚胺酶对DL-Arg进行生物转化，充分利用生物酶所具有的催化专一性的优点，使D-Arg制备路线达到高效、立体专一的特点，该方法优于国内外相应报道，具有工业化优势，可以提高资源的利用率、减少工业废物的产生与排放。

南京工业大学 2021-04-13