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RNA修饰m6A去甲基酶FTO对多种RNA修饰底物的去甲基分子机理
   FTO对人体发育至关重要,FTO酶活功能的紊乱会影响发育和多种疾病的发生,包括肥胖和癌症等。N6-甲基腺嘌呤(m6A)作为mRNA上含量最为丰富的甲基化修饰,是首个被报道的FTO去甲基酶活生理底物。之后陆续报道FTO生理底物还包括mRNA上5’帽端后的N6,2'-O-二甲基化腺嘌呤(cap m6Am),snRNA的m6A和m6Am,tRNA的N1-甲基腺嘌呤(m1A),除此之外还有体外活性底物单链DNA上的N6-甲基脱氧腺嘌呤(6mA)和N3-甲基胸腺嘧啶(3mT)与单链RNA上的N3-甲基尿嘧啶(m3U)。FTO如何识别众多的核酸修饰碱基,是否有催化选择性,如何结合多种RNA,FTO为什么对cap m6Am的活性高于单链RNA上的m6A,及FTO为什么对单链RNA或DNA上的m1A没有活性却对tRNA或茎环结构上的m1A有活性?回答这些FTO的酶催化分子机制有待于蛋白-核酸复合物晶体结构的解析。然而FTO蛋白与核酸底物结合力太弱,致使获得FTO蛋白-核酸复合物晶体结构一直是该领域的挑战和难点。
北京大学 2021-04-11
4-溴-5-甲基靛红
诺拉曲塞属胸苷酸合成酶抑制剂。胸苷酸合成酶因为体内胸苷酸前体唯一再生源,故在DNA复制和细胞生长过程中起着关键作用,是已知抗肿瘤药物的重要有效靶的之一。是目前唯一一个处于III期临床研究阶段、因而最有希望首先获得批准的肝癌治疗药物。现Eximias制药公司正在世界范围内全力积极开发诺拉曲塞,其中用于治疗结肠直肠癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌和头颈部肿瘤研
南京工业大学 2021-04-14
渝紫香10号(原系号1041-7)
甘薯新品种渝紫香10号系2016年重庆市品种审定委员会鉴定紫薯品 种,具有产量高、大薯率较高、花色昔含量高、适口性好、抗病性好等特 点,是鲜食、花色昔加工专用品种。具体指标如下:1、生长势及植株形态:紫薯型品系,萌芽性优,中长蔓,最长蔓长 257.3cm ,茎粗0.51cm ,茎端茸毛中,平均分枝数5.4个,叶片心形带 齿,顶叶和成年叶绿色、叶脉绿色,茎色绿色。2、 块根形态:结薯性较好,结薯集中;单株结薯数3.5个;薯形中 膨纺形,深红皮紫肉,薯干紫色。上薯率79.88% ,大薯率较高。3、 品质:该品系薯块烘干率27.71%、淀粉含量17.75%。薯块花色 昔含量26.85mg/100g鲜薯,适合作鲜食、花色昔加工专用品种。4、 产量:一般亩产1400-2200kg ,高产可达2500kg。5、 抗病性与贮贏性:抗黑斑病,药剂浸种后宜贮藏。6、 生育期:全生育期150天左右。7、 种植区域:重庆市甘薯主产区。
西南大学 2021-04-13
一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用
本发明公开了一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用。该偶联物由单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联rTRAIL突变体三聚体构成,rTRAIL突变体的氨基酸序列如SEQ?ID?No.1所示,单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺的分子量为3000~10000Da。所述应用是指该偶联物在制备抗肿瘤药物中的应用。与现有技术相比,本发明的mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物质量易于控制,具有更长的半衰期,更好的稳定性、生物利用度,保留了原TRAIL分子对肿瘤细胞约20%的凋亡诱导活性,成药性更高;制备mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物的反应时间更短,目的产物得率更高;不存在肝毒性隐患。
浙江大学 2021-04-13
利用亚甲基自转移反应制备 N-甲基化乌洛托品盐的方法
本发明提供一种制备 N-甲基乌洛托品盐的方法,将乌洛托品和质子酸生成的质子化乌洛托品盐在适 宜条件下直接转化成 N-甲基乌洛托品盐。其原理为:乌洛托品质子化后生成含 N-H 键的叔胺阳离子; 阳离子的生成使与质子化氮原子相连的乌洛托品骨架上的亚甲基活化,继之在适宜条件下发生断链、转 移和插入 N+-H 键的反应,最终生成 N-甲基乌洛托品阳离子,在这种亚甲基转移反应中,阴离子一般不 参与反应。该制备方法不用其它甲基化试剂,涉及化学
武汉大学 2021-04-14
原花青素胶囊
【项目来源】江苏省教育厅自然科学基金项目“原花青素癌化学预防作用机理的实验研究”,编号:98JDK98003。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定,达到国内外先进水平。获江苏省科技进步三等奖。 【类    别】中药新药五类。 【剂    型】胶囊剂。 【处方来源】原花青素是植物中广泛存在的一大类多酚化合物的总称。在从落叶松、马尾松等的树皮中提取得到原花青素(Procyanidins,PC),并探讨其对癌症的化学预防作用基础上,从葡萄皮中提取获得纯度符合中药新药五类注册的基本要求的原花青素。 【功能主治】抗肿瘤。用于肿瘤的辅助治疗。 【主要技术指标】 1.原花青素抗致癌剂与DNA的加成反应:原花青素分子中的黄烷-3,4-二醇是具有捕获过氧离子和0H-。自由基的基本结构,可以减轻0H-对DNA的损伤。 2.抗氧化作用:能显著性抑制巴豆油刺激PMNs释放H202,该作用在给药后1h左右最强,且具有一定的时效关系和量效关系;对巴豆油诱发的小鼠肝线粒体脂质过氧化,原花青素具有显著性抑制作用,能显著性提高肝线粒体SOD活力,减少MDA生成。 3.原花青素有使胃癌细胞表型逆转的作用:人胃癌细胞BGC-823在原花青素处理下,作为胃癌细胞分化指标的AKP及LDH活力则较对照组显著降低。两项酶的变化均显示胃癌细胞在原花青素的作用下,其基因表达的表型均向正常方向逆转。 4.抑制血管内皮细胞的增殖:人脐静脉内皮细胞在用原花青素处理后,可明显抑制内皮细胞蛋白质、RNA及DNA的合成。因此原花青素可以抑制血管内皮细胞的增殖。 5.原花青素细胞毒作用:采用MTT法观察原花青素对人胃癌细胞、肺腺癌细胞、口腔上皮癌细胞、结肠癌细胞、低转移性口腔腺样囊性癌细胞增殖作用,结果表明,原花青素对各肿瘤细胞株的IC50均大于10μg/ml。说明原花青素对促癌细胞的增殖阶段无明显的细胞毒作用。 6.原花青素体外浓度达50μM时,未见对拓扑异构酶Ⅱ活性产生抑制作用。 7.原花青素处理BGC-823细胞低浓度时未能阻断细胞Gl→S期移行。并对S期无影响。随着作用浓度的增加,可以使G0/G1期百分率增加,使Gl/M及S期细胞数百分率减少,可以使癌细胞凋亡的百分率增加。 【推广应用前景】充分利用富含原花青素的葡萄制品(葡萄汁、葡萄酒)的下脚料-葡萄皮和籽,开发出系列花青素制品,变废为宝,无疑将成为原花青素开发利用的突破口。 【进展情况】已完成临床前部分研究工作。
南京中医药大学 2021-04-13
聚丙烯酰胺干粉自动上料系统
我国由于特殊的地质条件,大庆油田、胜利油田、大港油田等三次采油已经开始广泛采用聚丙烯酰胺驱油技术。国内外的聚丙烯酰胺上料都是由人工来完成的,工人的劳动强度大,粉尘飞扬,需戴口罩,帽子等才能工作,当吸收的PAM大于5000PPM时因肠胃粘膜对营养的吸收被粘阻而有害。 本项目应用现代机械、电气、气压传动和PLC控制技术集成设计制作了拥有自主知识产权的自动切袋倒料装置;并采取多项措施保证人与粉尘的隔离;基于PLC开发了自动控制系统;并应用皮带输送、螺旋输送和负压输送等多种输送方式构建了聚丙烯酰胺干粉的自动上料系统。本项目解决了袋装粉料上料时的粉尘污染,有效预防尘肺、呼吸道等职业病的发生,填补了国内聚丙烯酰胺干粉自动上料系统技术空白;具有显著的社会效益。本项目已在胜利油田得到了推广应用。
天津职业技术师范大学 2021-04-10
鱼藤酮·氯虫苯甲酰胺悬浮剂
本产品是一种防治小菜蛾等蔬菜害虫的农药制剂。其主剂是主要包含下述重量百分比有效成分的混合物:鱼藤酮为 0.1-20%,氯虫苯甲酰胺为 0.1-50.0%,用该主剂制成乳油、微乳剂、水乳剂和悬浮剂等,药剂具有良好的渗透性、内吸性等特性,对蔬菜害虫小菜蛾等高效、能够防治不同龄期的蔬菜害虫小菜蛾等,对害虫杀灭彻底,药剂对环境污染少,生产成本低,适合于小菜蛾等蔬菜害虫虫害的化学防治。
扬州大学 2021-04-14
N-乙基对甲苯磺酰胺(N-PTSA)
序号 测试项目 规格 1 外观 白色结晶体 2 熔点°C≥ 58 3 Cl(PPm)%≤ 0.1 4 酸度(meq/100g)≤ 1.6 5 干燥失重%≤ 1 6 色度(APHA)≤ 20 包装:内衬塑料袋,外套塑料编织袋。 净重:25Kg。 25Kg包装,每个集装箱可装20000Kg; 年生产量:500,000Kg 用途:可用于有机合成、制药。也可作为增塑剂。
济宁康德瑞化工科技有限公司 2021-09-08
济南义清堂科技成果转化合伙企业(有限合伙)
公司为科研成果转化企业,对接科研团队的技术落地,提供科研技术到产品商业化的全周期解决方案。公司人员均为中医药院校毕业,拥有高校研发平台资源和校外合作药厂生产配套资源,其中技术总监拥有超过十五年中药和化药一线研发及生产经验。核心工作为将科研技术对接生产企业,实现技术小试中试放大产业化落地,并择优遴选,对技术进行二次开发,积累了一系列具有较高市场价值的项目成果进行推广转化。
济南义清堂科技成果转化合伙企业(有限合伙) 2025-01-07
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