醋酸阿托西班为环九肽，是一种催产素类似物，是子宫内及蜕膜、 胎膜上催产素受体的竞争性拮抗剂，可剂量依赖的抑制宫缩，推迟不 足月分娩，达到保胎的目的，在临床上用于治疗早产。 在现有的醋酸阿托西班合成方法中，液相合成产生较多废液，反 应时间长，每偶联一个氨基酸都需要进行纯化，后处理繁琐，收率低， 不利于产业化生产。 固相合成方法中中国专利 CN101314613 、 CN101696236 、 CN1039

"醋酸阿比特龙（abiraterone acetate）是由Ceotocor Ortho公司开发的口服有效的CYP17酶不可逆抑制剂， 2011年4月28日经美国FDA 批准上市，与泼尼松联用治疗去势抵抗性前列腺癌，商品名Zytiga。目前阿比特龙的合成路线主要有 两条，一条是从醋酸脱氢表雄酮出发，经三氟甲基化和Suzuki 偶联反应得到醋酸阿比特龙，此路线较短， 但成本较高；另一条路线是以去氢表雄酮为起始原料，经与肼缩合、碘代、Suzuki 偶联、乙酰化反应制备 醋酸阿比特龙，步骤略长，各步产率较高，中间体能通过重结晶得到，不足之处是终产品须通过反相柱色 谱分离纯化，难以放大化生产。 本技术成果改进了醋酸阿比特龙的合成路线二，采用去氢表雄酮为起始原料，四步反应制得醋酸阿比 特龙粗品。粗品可通过成盐纯化，收率36.5%，纯度99.6%，避免了后续的柱色谱分离，适合工业化生产。 此外，还发展了一条醋酸阿比特龙的简化合成路线，以醋酸脱氢表雄酮为起始原料，经与肼缩合、碘代、 Suzuki 偶联三步反应以及终产品的成盐提纯，可以99.1%的纯度，40.8%的总收率得到醋酸阿比特龙纯品。“

阿匹沙班 (Apixaban) 是一种新一代的口服抗血栓药物，在众多凝血因子Xa的抑制剂中， 表现出高度的选择性、良好的生物利用度和高效的治疗效果，其性能大大优于雷扎沙班，用于 治疗深静脉血栓和肺栓塞在内的静脉血栓。该药最先由百时美施贵宝公司发现，2007年辉瑞公 司与百时美施贵宝公司达成协议共同参与该药的研发，目前销售市场良好。此外，阿匹沙班也 在研究用于预防心房颤动病人的中风预防，急性冠状动脉综合征病人的心脏发病二级预防。 华东理工大学研发出了一条新的阿匹沙班的全合成路线，克服了原有路线收率较低和使用 昂贵含碘有机试剂及其它昂贵辅助试剂 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷，提供一种低成本、高收率、操作简便的制备方法。该路线获得中国 发明专利授权。 所开发的阿匹沙班合成路线的优点在于： 1. 完全改变国际上原有的药物化学路线，所有原材料都立足于国内； 2. 合成路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用有机碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂贵试剂的使用，大大降低了成本； 3. 操作简便，易于规模化生产。

适应症 1.用于发病48小时内的缺血性脑梗死急性期病人的神经症状（运动麻痹）、日常活动（步行、起立、坐位保持、饮食）的改善。 2.用于对慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎，闭塞性动脉硬化症）患者的四肢溃疡，静息痛及冷感等的改善。 用法用量 详见说明书。 剂型 注射液 规格 20ml∶10mg

脱氢醋酸（DHA）是联合国粮农组织（FAO）和世界卫生组织（WHO）认可的一种安全型防霉、防腐保鲜剂。脱氢醋酸钠（DHANa）在水溶液中，逐渐降解为醋酸，且没有积蓄现象，对人体无毒（毒理性质：小白鼠口服LD50：1270mg/kg，ADI值：0-15mg/kg），长期接触对皮肤无剌激性伤害。使用中不影响食品口感和味道。

脱氢醋酸（DHA）是联合国粮农组织（FAO）和世界卫生组织（WHO）认可的一种安全型防霉、防腐保鲜剂。脱氢醋酸钠（DHANa）在水溶液中，逐渐降解为醋酸，且没有积蓄现象，对人体无毒（毒理性质：小白鼠口服LD50：1270 mg/kg，ADI值：0-15 mg/kg），长期接触对皮肤无剌激性伤害。使用中不影响食品口感和味道。

截至2011年底，国内醋酸产能超过800万吨，醋酸产能严重供大于求，醋酸装置开工率不 足70%，开发醋酸下游产品具有广阔的市场前景。2011年我国燃料乙醇产量约200万吨，燃料 乙醇的需求在不断增长，预计2015年，按照国内目前使用的E10 (汽油中掺混10%的乙醇) 标准 计算，对燃料乙醇的需求将达1000万吨。我国对乙醇的潜在消费需求，为醋酸加氢制备乙醇技 术带来了良好的市场机遇。目前的醋酸价格持续低迷，而乙醇需求增长潜力巨大，而目前粮食 乙醇的发展受到限制，醋酸加氢制备乙醇技术将带来显著的经济效益及社会效益，对替代传统 的粮食发酵路线，缓解石油资源紧缺的矛盾，提高我国能源安全，具有重要的战略意义和深远 影响。

在化工生产过程中会有大量的低浓度的醋酸水溶液产生，由于醋酸与水相对挥发度较小，因此要从低浓度的醋酸水溶液中回收醋酸必须采用较高的精馏塔设备，而且能耗很大。本技术可以实现对低浓度醋酸水溶液的回收，通过针对不同的低浓度醋酸水溶液体系，可分别采用恒沸精馏、萃取、反应精馏等回收方案，最终既可以减少环境污染，又可以创造可观的经济价值。年处理10000吨低浓度醋酸，设备投资约150万。主要设备包括：萃取塔、脱水塔、精制塔、贮罐等。

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