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6-(氮杂环取代)蒽醌二氯化铂配合物及其制备方法和应用
蒽醌类化合物是 20 世纪 70 年代发展起来的广谱抗肿瘤药物，其中阿霉素（ ADR ），柔红霉素（ DNR ）和米托蒽醌（ IDA ）等为其代表药物，对治疗乳腺癌等实体瘤及急性非淋巴细胞白血病有良好效果，至今仍是市场上常用的抗肿瘤药物。但是，蒽醌类和铂类化合物作为抗肿瘤药物本身还存在很多缺点和不足，毒性大，靶向性差，生物活性单一等。本发明的一个目的是提供一种比米托蒽醌具有更好抗癌活性、安全性及治疗窗更宽的 6-( 氮杂环取代 ) 蒽醌二氯化铂类抗肿瘤药物。
辽宁大学
2021-04-11
.一种环戊酰亚胺催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体，主要用来合成治 疗丙型肝炎的关键药物特拉匹韦(Telaprevir)及治疗糖尿病的药物格 列齐特(Gliclazide)，八氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大的需 求量，采用环保、经济的方法，大规模合成八氢环戊烷[C]吡咯有着 重要的意义。早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四 氢呋喃溶液中还原环戊酰亚胺，八氢环戊烷[C]吡咯的收率可达 51%; 中国专利(CN2013106276
兰州大学
2021-04-14
一种环戊酰亚胺催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体，主要用来合成治疗丙型肝炎的关键药物特拉匹韦（Telaprevir）及治疗糖尿病的药物格列齐特（Gliclazide），八氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大的需求量，采用环保、经济的方法，大规模合成八氢环戊烷[C]吡咯有着重要的意义。早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用LiAlH4在四氢呋喃溶液中还原环戊酰亚胺，八氢环戊烷[C]吡咯的收率可达51%；中国专利（CN201310627653.8）公开了一种采用NaBH4为还原剂、ZnCl2为促进剂、在适当溶剂中还原环戊酰亚胺合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法。上述两种方法中，前者所用的还原剂LiAlH4是一种遇水易剧烈分解的化学试剂，在较大规模使用合成八氢环戊烷[C]吡咯时，存在不可忽视的安全隐患，同时，有较大量有害废水排放；后者所使用的NaBH4/ZnCl2还原体系，在实际工业生产中易产生大量的含硼、含锌工业废水，不符合环保、绿色化学要求。
成果亮点
本课题针对现有以环戊酰亚胺为原料合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法的缺点而提供一种更加绿色环保、高效、经济的催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法。本课题发明了一种PtV/-Al2O3负载型催化剂，采用高压催化加氢反应实现了环戊酰亚胺高效催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯。催化剂的制备方法简单、成本较低；催化加氢方法更加绿色环保，操作简单、易控制，易于工业化放大生产。
兰州大学
2021-01-12
高活性多氮杂环杀虫剂创制研究
含有N-C-S 3个杂原子的多氮杂环是一类高活性的杂环母核,因而具有广谱生物活性，具有独特的杀虫、抗病毒、除草、植物生长调节等性能，在农业上可广泛用作杀虫剂、除草剂、植物生长调节剂和驱虫药等。本项目即在此多氮杂环高活性母体基础上，对现有高活性结构进行基团变化和结构修饰，设计并合成具有完全自主知识产权的100多个潜在杀虫剂化合物结构，全面进行了结构确证，并在国家南方农药创制中心江苏基地（江苏省农药研究所股份有限公司）生测室和江苏扬农化工股份有限公司生测室进行了农业病害虫和卫生病害虫杀虫活性测试，结果表明：（1）农业病害虫方面：合成产物对蚕豆蚜和朱砂叶螨在400ppm普筛浓度下普遍具有A、B级杀虫活性，进一步降低浓度初筛、复筛测试下，仍有2～3个化合物具有A级杀虫活性（死亡率大于90%），其中有一个品种在2～4ppm下仍保持A级高效杀虫活性，与吡虫啉活性相当，基本达到了商品杀虫剂的性能要求。（2）卫生病害虫方面：合成产物以气雾剂与相同浓度0.1％右旋胺菊酯气雾剂对照测试，普遍具有A、B级杀虫活性，有11个化合物分别（或同时）对库蚊和家蝇达到了A级杀虫活性（20min击倒率大于90%），有6个化合物生测时20min击倒率能达到95％～100%，且击倒KT50（半数击倒时间）在6min以内，达到了商品杀虫剂的性能要求。特点优势：本项目创制杀虫剂品种采用DNA阻断技术破坏害虫新陈代谢过程，因而具有广谱、高效、无抗药性等特点。技术指标：对农业害虫在5ppm浓度下杀虫活性A级（大于90%）；对卫生害虫0.1％浓度下杀虫活性A级（20min击倒率大于90%）。
南京工业大学
2021-04-13
高活性多氮杂环杀虫剂创制研究
含有N-C-S 3个杂原子的多氮杂环是一类高活性的杂环母核,因而具有广谱生物活性，具有独特的杀虫、抗病毒、除草、植物生长调节等性能，在农业上可广泛用作杀虫剂、除草剂、植物生长调节剂和驱虫药等。
本项目即在此多氮杂环高活性母体基础上，对现有高活性结构进行基团变化和结构修饰，设计并合成具有完全自主知识产权的100多个潜在杀虫剂化合物结构，全面进行了结构确证，并在国家南方农药创制中心江苏基地（江苏省农药研究所股份有限公司）生测室和江苏扬农化工股份有限公司生测室进行了农业病害虫和卫生病害虫杀虫活性测试，结果表明：
（1）农业病害虫方面：合成产物对蚕豆蚜和朱砂叶螨在400ppm普筛浓度下普遍具有A、B级杀虫活性，进一步降低浓度初筛、复筛测试下，仍有2～3个化合物具有A级杀虫活性（死亡率大于90%），其中有一个品种在2～4ppm下仍保持A级高效杀虫活性，与吡虫啉活性相当，基本达到了商品杀虫剂的性能要求。
（2）卫生病害虫方面：合成产物以气雾剂与相同浓度0.1％右旋胺菊酯气雾剂对照测试，普遍具有A、B级杀虫活性，有11个化合物分别（或同时）对库蚊和家蝇达到了A级杀虫活性（20min击倒率大于90%），有6个化合物生测时20min击倒率能达到95％～100%，且击倒KT50（半数击倒时间）在6min以内，达到了商品杀虫剂的性能要求。
特点优势：本项目创制杀虫剂品种采用DNA阻断技术破坏害虫新陈代谢过程，因而具有广谱、高效、无抗药性等特点。
技术指标：对农业害虫在5ppm浓度下杀虫活性A级（大于90%）；对卫生害虫0.1％浓度下杀虫活性A级（20min击倒率大于90%）。
南京工业大学
2021-01-12
手性( 2,2－ 二甲基－1,3 二氧环戊烧－4－ 基）轻基甲磺酸盐制备方法
项目简介 ： 在食品医药及化工行业中， 手性甘油醒缩丙酮是合成手性药物和具有
西华大学
2021-04-14
微生物发酵法生产 α-酮戊二酸技术
一、成果简介 α-酮戊二酸又称α-胶酮酸（２-氧代戊二酸或α-羰基戊二酸），是三羧酸循环（TCA）中重要的 中间产物。α-酮戊二酸在生物体内参与氨基酸、蛋白质、维生素的合成以及能量代谢，广泛应用于食品、医药、有机合成、化妆品、饲料等行业。在食品领域，α-酮戊二酸与精氨酸等氨基酸复配， 能快速帮助运动员补充能量，可用于开发功能饮料。在医药行业，服用α-酮戊二酸能减轻肾病患者
中国农业大学
2021-04-14
富勒烯金属包合物量子比特
在 双金属氮杂富勒烯 Gd2@C79N 的分子结构和量子比特行为这一体系中可以实现对任意叠加态的操控，并可应用于 Grover 算法中。直流磁化率测试表明，碳笼上氮原子取代引入的自由基转移到内部钆离子之间，并与两个钆离子发生强的铁磁耦合（耦合常数 JGd-Rad = 350 ± 20 cm-1 ），使体系呈现出 S = 15/2 的高自旋基态。连续波电子顺磁共振（ cw-EPR ）测试在 0-6000 G 磁场范围内观测到了 22 个跃迁，通过自旋哈密顿量的拟合可以确定 Gd2@C79N 中丰富的多能级结构。脉冲 EPR （ pulse EPR ）则可以通过自旋回波（ spin echo ）信号研究体系中的退相干行为。在 5 K 温度下， 2-6000 G 磁场范围内，高自旋 Gd2@C79N 仍然具有微秒量级的退相干时间， 如此长的退相干时间使得对任意自旋叠加态的操控成为可能。自旋回波章动实验证明了体系中多样性拉比循环（ Rabi Cycle ）的存在，拉比频率则可由旋转波近似的方法从 22 个跃迁推演计算，并且得到与实验数据一致的结果，进一步验证了 Gd2@C79N 的 22 个跃迁非常适合用于量子操作。
北京大学
2021-04-11
一类芳香杂环酮类化合物的锂离子二次电池正极材料及应用
本成果发明的一类芳香杂环酮或酮醌类化合物作为锂离子二次电池正极材料，是以具有芳香杂环酮或酮醌为电化学氧化还原位点的有机化合物，包括芳香杂环酮和芳香杂环酮醌类衍生物。该类化合物以芳香共轭酮或酮醌骨架上的羰基与锂离子的反应为作用机制并以羰基为反应活性位点，酮羰基、酮醌羰基是都是有机化合物正极材料中普遍使用的活性官能团之一，能够用于实现较高的比容量、更正的氧化还原电位和更高的放电电位，并作为高比容量、高循环性能的锂离子正极材料。
南京工业大学
2021-01-12
强耦合作用钼基金属杂化材料研究
新能源转换和储存技术是当今世界解决目前化石能源危机和环境污染问题的核心途径。廉价的电解水产氢催化剂和高容量的储能材料成为大规模推广此类新能源技术的关键。对于电解水产氢而言，贵金属铂基催化剂的产氢活性最好，但其资源有限，无法推广使用。相比而言，非贵金属钼基材料以其特殊的理化性质表现出优异的分解水制氢活性，但存在导电性低及材料团聚问题，这导致材料活性位点暴露少和稳定性差等问题。为了解决这些挑战性问题，近日，北京大学工学院研发团队提出了一种具有强耦合作用钼基金属杂化材料的制备新策略提升电催化产氢性能，并发现强耦合材料对于储钠展现了优异的容量、倍率和稳定性。
北京大学
2021-02-01