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基于喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制与应用技术
以喜树碱为研究对象，从多样性合成与结构优化-----先导发现----活性筛选-----构效分析---活性分子模版的构建-----候选药物分子药效、安全性评价-------药物分子的成药性综合评价的基本策略与研究路线，开展以喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制研究，构建多种具活性骨架的喜树碱类似物，发现了具有临床价值的YQL系列抗肿瘤候选药物，研究发现该类药物对多药性耐药细胞株表现出较高的活性，且活性优于目前的临床药物伊立替康。
兰州大学
2021-01-12
治疗特发性肺纤维化创新药物 CP0116 的研发
1）药学：CP0116 是以异土木香内脂为原料，经五步反应合成。原料药纯度可达 99%以上且结构稳定，广泛适用于各种制剂类型；
2）药代动力学：CP0116 为缓释性前药，可在血浆 pH 值范围内缓释活性成分，血浆半衰期约为 5.5 小时。口服吸收迅速，主要经肝，肾代谢；
3）毒性：急毒试验显示，一次性对小鼠灌胃给药 CP0116（2g/kg），48 小时内无异常。长毒试验显示，连续 90 天对大鼠灌胃给药 CP0116（300 mg/Kg）未观察到毒副作用；
4）药效学：吡非尼酮（100mg/kg）给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 18%，纤维化面积减少 25%；同剂量 CP0116 给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 26%，纤维化面积减少 48%，药效结果优于吡非尼酮组。
技术创新点：
1）本项目组建立了高通量的 TGF-β1／Smad 信号通路药物筛选体系，通过筛选得到了候选药物分子－异土木香内脂衍生物CP0116。这是首次发现该类化合物具有抗肺纤维化的作用；
2）项目组利用分子探针技术确定 CP0116 在肺纤维化过程中的可能靶点为 PKM2；
3）候选药物分子的原料是异土木香内脂，本项目组通过优化提取工艺，使其提取率提高到 8-10%。随后，通过半合成的手段修饰异土木香内脂，改善该类分子水溶性差，半衰期短的成药性缺点，得到结构新颖，水溶性的前药 CP0116，药代动力学预实验结果显示前药可以在血浆条件下缓释活性成分。
市场应用前景：
目前，国际上治疗 IPF 仅有两个药物获批上市，分别是罗氏的吡非尼酮和勃林格殷格翰的尼达尼布，但是仅有的两个上市药物在逆转病情和延长患者生存期方面没有明显效果，而且价格昂贵，治疗费用较高。因此寻找新的治疗靶点，开发针对 IPF 治疗疗效显著、毒副作用小的新药具有重要的社会意义和科学意义。
合作方式：
合作开发或者转让。本项目已获得国家重大新药创制专项 300 万元的经费支持。
已获得的知识产权：
异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用（专利号：201610879558.0）
土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用（专利号：201610880824.1 ）
南开大学
2021-04-13
一种抗疟剂药物中间体材料的制备及合成工艺
青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药，由于它速效和低毒的用药特点，现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾和叶子中分离提取，但近来因为青蒿素的大肆提取，生态平衡遭到破坏，资源枯竭，所以不宜长久提取；此外，由于患者大多为贫苦地区的人民，购买力低下，承受不起青蒿素高昂的价格。对此，科学家们开始研究新的药物，希望能降低治疗的成本，也可以减少青蒿素的用量，保护生态环境。
在研发新药物的过程中，研究工作者发现一类含 trioxolane 单元的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研究，研究人员得到了药物性能优异的类似物 OZ439。通过口服，OZ439能完全消灭人体当中的寄生虫，现如今 OZ439 的合成已在瑞士进行了中试生产。
本项目是通过廉价的反应材料，经过催化转化制备合成 OZ439的所需重要中间体 HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工作，所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的 HPCH，其生产成本低于国外药企的要求。
开发计划：催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化，催化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进行沟通合作，工艺优化后即可进入产业化阶段。
所需条件支持：希望能获得 100 万经费支持与 100m2 实验室支持，用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。
南开大学
2021-04-13
上海仪研YJ-0613G 全自动药物凝固点测定仪
YJ-0613G 全自动药物凝固点测定仪
本仪器按《中华人民共和国药典》2020年版四部 通则 0613凝点测定法要求设计制造，用于检测化学试剂及药物等凝固点。本仪器采用了模块化设计，检测部分采用了先进的传感器，主控部分采用工业级PLC系统，控制性能稳定，制冷采用高性能压缩机，具有降温速度快，使用寿命长等优点。本仪器采用工业控制屏操作，样品装好后，一键开启，自动往返式机械搅拌、自动显示温度曲线、自动判断凝固点、自动打印测试数据。本仪器配有加热和制冷，介质浴温控范围广。
一、技术参数
1、工作电源： AC220V±10% 50Hz
2、依据标准： 2020版中国药典
3、显示方式: 7寸工业级彩色液晶触摸屏，全中文操作界面
4、控制系统： 工业级PLC控制
5、冷浴温度范围： -40～80 ℃，分辨率 0.1 ℃ (也可以选配-70～80 ℃)
6、测温元件: 高精度温度传感器
7、工作单元： 单浴双孔（可独立可同时实验）
8、恒温浴液： 防冻液、水或酒精（依据恒温浴实验要求）
9、搅拌方式： 电机搅拌，60次/min
10、制冷方式: 压缩机制冷
11、数据输入: 触摸屏数据输入
12、数据输出: 微型热敏打印机，自动打印，打印快速、清晰
13、存储数据: 自动储存1000个测定结果，可随时查看或打印历史测试数据
14、环境温度: 5℃～30℃
15、相对湿度： 30～70%RH
二、性能特点
1、7寸工业级彩色触摸显示器，全中文操作界面，实时显示试样凝固点过程的温度曲线。
2、仪器自动搅拌，自动判断凝固点、自动打印测试数据。
3、采用高性能压缩机，低噪音、降温快。
4、采用高精度温度传感器，内置温度校正，检测结果可靠。
5、仪器浴槽为杜瓦瓶材质，耐低温和高温范围宽、
根据实验要求选用适合的温度来实验。
6、采用电机搅拌，特殊机械搅拌装置，搅拌均匀。
仪研智造（上海）药检仪器有限公司
2025-02-20
黄铜矿类正单轴晶体制备红外非线性光学元件的定向切割方法
一种黄铜矿类正单轴晶体制备红外非线性光学元件的定向切割方法，步骤包括：(1) 根据黄铜矿类正单轴晶体解理面{101}和{112}，利用带有吴氏网标尺的晶体标准极图和 X射线衍射仪θ-2θ连续扫描确定晶体的C轴方向；(2)将已确定C轴方向的晶体置于切 割机上，根据光学元件所需的相位匹配角θm朝近C轴方向转动样品台Δθ后进行切割， 获得光学元件初样，Δθ＝θ(101)-θm；(3)将光学元件初样置于X射线衍射仪样品台 上，测定光学元件初样切割面的回摆谱，获得衍射峰位值θ′及Δθ′，Δθ′＝|θ′- θ′(101)|；(4)光学元件的精加工，对光学元件初样切割面进行修正，直至Δθ′＝Δθ。
四川大学
2021-04-11
黄铜矿类负单轴晶体制备红外非线性光学元件的定向切割方法
一种黄铜矿类负单轴晶体制备红外非线性光学元件的定向切割方法，步骤包括：(1) 根据黄铜矿类负单轴晶体解理面{112}和{101}，利用带有吴氏网标尺的晶体标准极图和 X射线衍射仪θ-2θ连续扫描确定晶体的C轴方向；(2)将已确定C轴方向的晶体置于切 割机上，根据光学元件所需的相位匹配角θm朝远C轴方向转动样品台Δθ后进行切割， 获得光学元件初样，Δθ＝θm-θ(112)；(3)将光学元件初样置于X射线衍射仪样品台上， 测定光学元件初样切割面的回摆谱，获得衍射峰位值θ′及Δθ′，Δθ′＝|θ′- θ′(112)|；(4)光学元件的精加工，对光学元件初样切割面进行修正，直至Δθ′＝Δθ。
四川大学
2021-04-11
《省基础研究计划（产业发展类） 联合资助项目管理办法（试行）》政策解读
为进一步发挥政府资金的导向作用，引导与整合社会资源加大基础研究投入，增强源头创新和自主创新能力，规范和加强省基础研究计划（产业发展类）联合资助项目管理，根据《山西省科技计划项目管理办法》《省基础研究计划项目管理办法（试行）》，省科技厅研究起草了《省基础研究计划（产业发展类）联合资助项目管理办法（试行）》（以下简称《办法》）。
山西省科学技术厅
2023-03-06
一类含氟酰胺基香豆素化合物及其制备与除草用途
本发明涉及11种含氟酰胺基香豆素化合物及其制备方法，以及在除草方面的应用。11种化合物可通过4‑三氟甲基‑7‑甲氧基‑6‑（N‑间氟苄基）‑氨基香豆素与不同酰氯缩合制备，这些化合物可作为除草剂防治单子叶杂草马唐、稗草及双子叶杂草灰藜、荠菜等。
青岛农业大学
2021-04-13
有机磷、磺酰脲类农药高效分子印迹材料的制备技术及其检测应用
针对我国茶叶、粮谷、蔬菜、水果等具有复杂基质的农产品中有机磷和磺酰脲类农药残留，发展新型预处理方法和材料。应用组合分子印迹技术和溶胶-凝胶分子印迹技术，制备并筛选出高吸附容量、高选择性的分子印迹聚合物材料，包括固相萃取吸附剂和分子印迹整体柱。建立快速、灵敏、准确地从复杂基质茶叶、粮谷、蔬菜、水果中测定有机磷和磺酰脲类农药残留的新方法、新体系。有利于提高我国食品安全检测技术，更好地促进经济发展。
南开大学
2021-04-14
一种用于加工大直径薄壁盘类零件的数控双面车床
本发明公开了一种用于加工大直径薄壁盘类零件的数控双面车 床，其包括主传动系统、进给系统、床身和伺服电机，主传动系统上 设置有用于安装夹具体的中空结构的主轴，并且其与伺服电机相连; 夹具体用于夹持待加工零件，其包括夹具基体和压板;进给系统设有 两组，对称设置在主轴的两侧，其包括 x 向、z 向运动组件和刀架，所 述 x 向运动组件沿主轴的径向安装在床身上;所述 z 向运动组件沿主 轴的轴向安装在 x 向运动组件上
华中科技大学
2021-04-14