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中国高等教育学会
2025-05-19
带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物，具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用，本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，实验结果表明，具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用，且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用，应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性，有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种自乳化阿霉素纳米药物及其制备方法
本发明公开了一种自乳化阿霉素纳米药物，是由阿霉素上8-羟乙酰基的羰基通过体内可降解的化学键与亲水基团连接而成的；该药物前体通过将亲水性小分子基团或亲水性聚合物短链量引入到疏水的DOX分子上使其成为亲水-疏水型分子，在水中能自组装纳米大小的颗粒或囊泡，可利用EPR效应靶向肿瘤组织，具有载药量高、毒副作用小、保留了阿霉素本身的高细胞毒性的特点。本发明还公开了一种自乳化阿霉素纳米药物的制备方法，载药量高，产率高，适于工业化生产。
浙江大学
2021-04-11
抗阿尔茨海默症抗体药物与诊断试剂
Abeta 寡聚体是引起阿尔茨海默症（Alzheimer’s diseases, AD，又称老年痴呆症）早期认知功能障碍和病理改变的重要因素。本项目为研制识别 Abeta 寡聚体的构象特异性单克隆抗体，目的是获得具有我国自主知识产权的特异性识别不同来源的（包括体外合成、培养细胞分泌和脑组织来源）Abeta 寡聚体，对寡聚体的亲和力为单体的 100 倍以上。目前，我们已经得到几株分别针对 Abeta 低分子量、高分子量寡聚体和原纤维的单克隆抗体，进一步的实验正在进行。 本项目的技术创新点为：可识别 Abeta 寡聚体多个构象性表位。 与同类技术产品或成果比较：目前国内外商品化或处于实验室研发阶段的淀粉样Abeta 肽单克隆抗体已经有一些报道，但是大部分针对线性表位，不能够优先识别寡聚体。某些实验室有构象特异性的单克隆抗体，但是还没有明确的早期诊断和治疗效果。比如，国内外开展 AD 研究常用的单克隆抗体 6E10 和 4D8 等，都是针对线性表位，不能够满足特异性识别 Abeta 寡聚体和构象特异的蛋白形式。 Abeta 单克隆抗体 NU 系列、NAB61、A11 以及 OC 等是国外报道的同类产品，能够分别特异性分辨不同分子量范围的寡聚体、原纤维以及纤维等成分，部分抗体已经应 用到细胞实验和动物实验，初步证明有良好的抵抗氧化应激和改善 AD 转基因动物学习记忆行为障碍的作用。我们获得的单克隆细胞株具有与国外产品相似的生物学活性，可为企业提供大量的不同特异性的单克隆抗体，用于实验室和临床研究。
北京交通大学
2021-02-01
生物膜促渗控释技术及药物（包括中药）贴片
1．心血管病硝苯啶骨架控释型贴片硝苯啶（Nifedipine）为心肌Ca2+通道阻滞剂。临床上用于治疗各型心绞痛、高血压。现市场上为片剂、胶囊剂。由于硝苯啶不溶于水，半衰期短（4-5h），多次口服后血药浓度有峰谷现象，过量易头痛、血压低副作用。我校研制的心血管病硝苯啶骨架控释型贴片可以改善药物传递速度，较长时间地稳态控制给药。/line2．事后避孕贴片（女用）：左炔诺孕酮（Levonorgestrel）是效果可靠，应用广泛的避孕药，市场上有长效、短效片。1995年美国推出“事后片”，房事后8小时，次日口服0.75mg片剂两片可达到全月避孕。我校研制的事后避孕控释贴片可减少用药次数和副作用，有效期达1~3个月。我国为人口大国，该贴剂具有广阔的市场前景。/line3．口腔长效控释炎痛贴：该贴片用于治疗颞下颌关节紊乱引起的肌肉痉挛、双板区损伤，局部炎症等引起的疼痛、牙痛和口腔溃疡。将本贴片直接贴敷在颞下颌关节区皮肤上，可将吲哚美辛（消炎痛）或双氯灭痛药物直接导入靶组织，消除肌肉痉挛。此方法不干扰关节的生理功能，不影响饮食，无损伤，用药量少，开辟了新的治疗途径。控释辅料采用生物材料，可食用，对人体无害。天津医科大学二附院口腔科100例临床评价疗效好，并通过天津市卫生局组织的技术鉴定。国内尚无此产品。/line4．强效镇痛控释贴片：该贴片临床应用于中度、重度癌症和手术期病人的镇痛。芬太尼是一种阿片类人工合成的强效麻醉性镇痛药物，其镇痛效力比吗啡高75-100倍，镇痛起效快，但药效代谢快、持续时间短，T1/2=20分钟，口服或注射具有肝脏首过效应，可引起呼吸抑制、恶心、呕吐等副作用。该贴剂给药可减轻上述副作用和延长药效时间达48-72小时。
南开大学
2021-04-10
抗类过敏创新药物及检测试剂盒
高校科技成果尽在科转云
西安交通大学
2021-04-10
抗阿尔茨海默症抗体药物与诊断试剂
Abeta寡聚体是引起阿尔茨海默症（Alzheimer’s diseases, AD，又称老年痴呆症）早期认知功能障碍和病理改变的重要因素。本项目为研制识别Abeta寡聚体的构象特异性单克隆抗体，目的是获得具有我国自主知识产权的特异性识别不同来源的（包括体外合成、培养细胞分泌和脑组织来源）Abeta寡聚体，对寡聚体的亲和力为单体的100倍以上。目前，我们已经得到几株分别针对Abeta低分子量、高分子量寡聚体和原纤维的单克隆抗体，进一步的实验正在进行。 本项目的技术创新点为：可识别Abeta寡聚体多个构象性表位。 与同类技术产品或成果比较：目前国内外商品化或处于实验室研发阶段的淀粉样Abeta肽单克隆抗体已经有一些报道，但是大部分针对线性表位，不能够优先识别寡聚体。某些实验室有构象特异性的单克隆抗体，但是还没有明确的早期诊断和治疗效果。比如，国内外开展AD研究常用的单克隆抗体6E10和4D8等，都是针对线性表位，不能够满足特异性识别Abeta寡聚体和构象特异的蛋白形式。 Abeta单克隆抗体NU系列、NAB61、A11以及OC等是国外报道的同类产品，能够分别特异性分辨不同分子量范围的寡聚体、原纤维以及纤维等成分，部分抗体已经应用到细胞实验和动物实验，初步证明有良好的抵抗氧化应激和改善AD转基因动物学习记忆行为障碍的作用。我们获得的单克隆细胞株具有与国外产品相似的生物学活性，可为企业提供大量的不同特异性的单克隆抗体，用于实验室和临床研究。 应用范围： 主要应用于阿尔茨海默症的基础研究、临床诊断与早期防治。目前国际上还没有客观的AD实验室诊断指标和疗效确切的AD单克隆抗体药物。除满足AD发病机制的基础研究外，在本项目的基础上，可以形成AD诊断试剂、普查与筛查试剂盒、抗阿尔茨海默症基因工程药物以及疗效检测手段。我国已进入老龄化社会，据有关部门估算，到2050年，用于AD病人的费用将超过100亿元人民币。本项目的开发与应用，将会为我国有效预防和控制老年痴呆症，提供技术基础，带来很大的市场潜力和经济效益。
北京交通大学
2021-04-13
新一代免疫正常化药物研发与应用
新一代免疫治疗是以抗 VEGF-抗 PD1 双特异性抗体为 主要研发项目，该双抗结合了 VEGF 抗体抑制肿瘤血管生长和 PD1 抗体激活T细胞功能的双重优势，最大限度的发挥了抗体的抗肿瘤效果，并能够适应更多癌种。
中国科学技术大学
2021-04-14
苯骈α-吡喃酮类化合物作为抗γ型人类疱疹病毒药物的应用
本技术成果是以人类II型拓扑异构酶的ATP结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得 一系列可能具有人类II型拓扑异构酶抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗KSHV裂解 复制抑制实验，发现其中一类新型苯骈α-吡喃酮类化合物可以有效抑制KSHV的裂解复制，且只有很低的 细胞毒性。此后在同属人类γ疱疹病毒的EBV病毒上对此类化合物进行细胞实验，证实此类化合物对EBV 裂解复制同样具有抑制作用，并保持较低毒性。通过拓扑酶功能抑制实验证实其中部分化合物明确具有人 类拓扑异构酶II抑制剂活性。 此类苯骈α-吡喃酮类化合物可用于治疗或预防K SHV感染引起的相关疾病，如经典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相关型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相关型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原发性渗出性淋巴瘤、卡斯特莱曼病等，同时亦有望用于治疗或预防EBV感染引起的传 染性单核细胞增多症、非洲儿童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大学
2021-04-10
带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物及其制备方法和其应用
【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技术领域】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物，以及它的制备方法和在抗血栓或抗脑缺血疾病中的应用。【摘要】本发明涉及药物化学研究领域，具体公开了一类新型的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物，以及它的制备方法和在防治血栓性疾病中的应用。本发明对具有抗血栓作用强的天然芳香酸化合物进行结构修饰，将其羧酸基团与一氧化氮供体结合，得到脂溶性好的一氧化氮供体型芳香酸前药，本发明提供的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物的溶解性好，可有效透过生物膜脂质双分子层，可提高人体服用后生物利用度，并且前体药物能够分解为芳香酸类化合物和释放出一氧化氮，二者可以协同发挥抗血栓、抗血小板聚集等药理活性。本发明提供的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物可用于防治血栓性疾病和脑缺血性疾病。
南京中医药大学
2021-04-13