阿奇沙坦是日本武田 ( Takeda) 制药公司开发的一种新型血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂，通过 阻断血管紧缩素Ⅱ受体的活动而达到降低血压的效果，于2011年2月获美国FDA 批准上市，商 品名为EDARBI。该药为口服用药，既可单用，亦可与其他降压药联合用于高血压以及相关并 发症的治疗。 阿齐沙坦的前药阿齐沙坦酯 (azilsartan medoxmil) 已经在美国及欧洲等国家和地区上市销 售，通过动态血压监测测定，阿齐沙坦酯与两种常用ARB类处方药奥美沙坦酯 (40mg/天) 和缬 沙坦 (320mg/天) 最高批准剂量相比，EDARBI (80mg/天) 在降低临床收缩压 (SBP) 和24小时平 均SBP方面有显著性统计学优势。 阿齐沙坦的临床试验结果比现有ARB的降压效果好，与坎地沙坦酯相比，对于中度及轻度 高血压患者来说，统计学上阿齐沙坦有更强的降压效果，且能达到相类似的安全性及耐受性。

阿塞纳平是多靶点非典型抗精神病药物，对多种受体均产生亲和力，它对 5-HT2A/C,6,7 受体和 α2 肾上腺素受体的亲和力强于多巴胺 D2 受体，表现出 潜在的抗精神病作用而且不伴随强制性晕厥等副作用，它通过增加大脑皮质和 皮质下的多巴胺释放，促进皮质谷氨酸的传递，提高皮质的多巴胺、去甲肾上 腺素和 5-HT 的释放。 213 阿塞纳平具有很强的抗精神病活性，极少引发锥体外系副反应。临床研究 表明阿塞纳平对精神分裂症的阳性症状，阴性症状乃至认知症状均有很好疗效， 与同类药物相比，在很大程度上提高了抗精神病药物使用的安全性。这无疑为 医生治疗那些终生精神性疾病提供了一个更好的选择。

肿瘤细胞的多药耐药性（MDR）是造成多数临床治疗肿瘤失败的主要原因，因此，寻找合适的MDR逆转剂是肿瘤治疗急需解决的主要问题之一。甲酰阿地咪为本课题组在合成具有四氢吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然产物乙酰阿地咪时发现的天然产物衍生物，其生物活性研究表明，甲酰阿地咪及其药学上可接受的盐作为化疗增敏剂与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用，可表现出高于天然产物乙酰阿地咪的逆转活性，是具有重要临床应用前景的药物候选物。该项目发展了一种迄今为止最为高效且具有工业化生产潜力的甲酰阿地咪的合成新方法，从色氨酸衍生物出发，仅需9步就能以30%的总收率完成甲酰阿地咪的全合成，同时，通过该方法可以11步20%的收率完成天然产物乙酰阿地咪的合成，较此前报道的方法有了显著改善（Danishefsky小组：10步，10%的收率；Kawasaki小组：12步，10%的总收率；本课题组发展的一代合成方法：20步，2%的总收率），为该药物候选物后继的临床前研究奠定了坚实的物质基础。此外，我们还发现了一种基于银促进的傅克反应来高效构建C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的新方法，并获得了几个对多种肿瘤细胞都表现出微摩尔级别活性的药物先导化合物。

阿帕数字技术有限公司是全球领先的数字供应链解决方案服务商，华为战略合作伙伴。公司联合华为共同打造的“华为&阿帕智慧物流云”覆盖了采购、运输、仓储、终端四大领域，致力于帮助客户优化供应链，提高客户满意度。 近年来，公司投入巨资研发的具有独立知识产权的EnzoMesa数字中台（阿帕数字物流开放平台）以大中台、小前台为框架思维，使用松藕性的微服务架构，利用模块化系统自主适配业务场景，实现前台应用的快速迭代。公司基于EnzoMesa云原生设施为客户提供供应链执行层的OMS、TMS、WMS共32款SaaS化软件应用，同时为客户输出网络货运、工业物流、智慧园区、仓配一体等16款解决方案，其中AI算法智能装箱、智能配载、路径优化、智能金融，物联网终端快托数码托盘、彩虹糖智慧屏、阿帕图无人值守系统等产品已经达到国际领先水平。 公司的研发团队由来自美国、印度的多位博士专家组成，目前已获得省级“一企一技术”研发中心、省级新型研发机构、市级重点实验室和软件技术中心等荣誉。2020年公司联合山东省科技厅下属的山东信息通信技术研究院管理中心成立了济南智慧物流技术研究院，进一步加大研发拓展5G、AI在数字供应链领域的应用场景。公司已经形成集咨询规划、技术开发、项目实施、运营辅导为一体的数字供应链全流程服务团队。 公司秉承“软件定义物流 数字改变生活”的理念，推动供应链实现标准化、数字化和智能化，目前已帮助几十万货车司机及物流从业人员降低劳动强度，增加劳动收入，助力近万家客户优化供应链，实现提质增效和降本增效。

成果简介： 全球糖尿病患者 2011 年达到 3.66 亿人，关注度升至第二位、仅次于艾滋病。 2010 年我国已达 9000 万人，近年以超过 20%的速度发展，增长惊人。糖尿病具 有很高的致残率和死亡率，其直接原因是糖尿病并发症。目前，全球缺乏预防和 治疗这些糖尿病并发症的成熟、有效药物，能够治疗糖尿病并发症的药物，全球 范围内仅有一种且限于日本市场。 我们已开发出一种新型药物，具有自主知识产权，可用于糖尿病白内障、肾 病和神经性疾病的治疗。该药已经过

项目成果/简介:长牡蛎“海大1号”是我国培育的第一个牡蛎新品种，填补了我国牡蛎良种培育的空白。中国海洋大学自2006年在国内率先开始了长牡蛎快速生长系的选择育种，以山东乳山海区自然采苗养殖的长牡蛎为基础群体，基于群体选育、辅以分子标记辅助育种，采用有效繁殖亲本数量控制、选育群体世代遗传参数与选择效应评估以及选育世代遗传多样性监测等多项关键技术，通过连续6代成功培育出长牡蛎“海大1号”新品种。该新品种具有生长速度快、壳型规则等特性，目前在山东、辽宁、江苏等地养殖面积超过20万亩，取得了显著的经济和社会效益，有力推动了我国牡蛎养殖业的良种化进程。长牡蛎“海大2号” 新品种是中国海洋大学继培育我国第一个生长性状优良的长牡蛎“海大1号”新品种的基础上培育的长牡蛎第二个新品种。长牡蛎“海大2号” 新品种是以金黄壳色和生长速度作为选育目标性状，采用家系选育和群体选育相结合的混合选育技术，辅以分子标记辅助育种，经过4代培育而成。该新品种体重和出肉率可分别提高38%和25%以上，左右壳和外套膜均为色泽亮丽的金黄色（养殖户喜称“金牡蛎”“金蚝”），在北方沿海进行了示范养殖，深受育苗企业和广大养殖户的喜爱，大大提高了我国养殖牡蛎的品质和档次。长牡蛎“海大3号”新品种是以2010年从山东沿海长牡蛎野生群体中筛选出的左壳为黑色的个体为基础群体，以壳黑色和生长速度为目标性状，采用家系选育和群体选育相结合的混合选育技术，经连续6代选育而成。在相同养殖条件下，与未经选育的长牡蛎相比，10月龄贝壳高平均提高9%，软体部重平均提高64.5%，左右壳和外套膜均为黑色，黑色性状比例达100%。适宜在山东和辽宁人工可控的海水水体中养殖。项目阶段:工业化生产阶段效益分析:牡蛎是世界上养殖产量最大的海水养殖种类，世界年产量为400多万吨，产值近40亿美元，也是消费量最多的贝类产品。我国是牡蛎的故乡，牡蛎居我国四大经济贝类之首，年产量480多万吨，占世界牡蛎产量的4/5。我国牡蛎产量虽然很大，但产值仅占世界的1/4左右。在我国牡蛎价格仅为2-4元/kg，而在美国和欧盟国家的牡蛎价格却高达1~2 美元/个。虽然国外牡蛎价格昂贵，但我国每年却要从美国、澳大利亚等国家进口大量的牡蛎，来满足各大城市高档市场的需求。长牡蛎“海大1号”、“海大2号”和“海大3号”新品种品质优良，可作为进口牡蛎的替代产品，具有广阔的市场前景。预期投资500万元，养殖规模2000亩，产值2000~3000万元。知识产权类型:发明专利 、 软件著作权知识产权编号:GS-01-005-2013 GS-01-007-2016 ZL201410120162.9 GS-01-007-2018技术成熟度:通过中试技术先进程度:达到国内领先水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无

长牡蛎“海大1号”是我国培育的第一个牡蛎新品种，填补了我国牡蛎良种培育的空白。中国海洋大学自2006年在国内率先开始了长牡蛎快速生长系的选择育种，以山东乳山海区自然采苗养殖的长牡蛎为基础群体，基于群体选育、辅以分子标记辅助育种，采用有效繁殖亲本数量控制、选育群体世代遗传参数与选择效应评估以及选育世代遗传多样性监测等多项关键技术，通过连续6代成功培育出长牡蛎“海大1号”新品种。该新品种具有生长速度快、壳型规则等特性，目前在山东、辽宁、江苏等地养殖面积超过20万亩，取得了显著的经济和社会效益，有力推动了我国牡蛎养殖业的良种化进程。 长牡蛎“海大2号” 新品种是中国海洋大学继培育我国第一个生长性状优良的长牡蛎“海大1号”新品种的基础上培育的长牡蛎第二个新品种。长牡蛎“海大2号” 新品种是以金黄壳色和生长速度作为选育目标性状，采用家系选育和群体选育相结合的混合选育技术，辅以分子标记辅助育种，经过4代培育而成。该新品种体重和出肉率可分别提高38%和25%以上，左右壳和外套膜均为色泽亮丽的金黄色（养殖户喜称“金牡蛎”“金蚝”），在北方沿海进行了示范养殖，深受育苗企业和广大养殖户的喜爱，大大提高了我国养殖牡蛎的品质和档次。 长牡蛎“海大3号”新品种是以2010年从山东沿海长牡蛎野生群体中筛选出的左壳为黑色的个体为基础群体，以壳黑色和生长速度为目标性状，采用家系选育和群体选育相结合的混合选育技术，经连续6代选育而成。在相同养殖条件下，与未经选育的长牡蛎相比，10月龄贝壳高平均提高9%，软体部重平均提高64.5%，左右壳和外套膜均为黑色，黑色性状比例达100%。适宜在山东和辽宁人工可控的海水水体中养殖。

G4350

阿奇霉素是半合成的大环内酯类抗生素，通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制蛋白质的合成达到抑菌作用，适用于混合性感染的治疗。本品具有良好的药物动力学特征，每天只需口服一次，患者用药比较方便。阿奇霉素在上市后的十几年里，全球的销售额稳步上升，在2000年全球处方药市场上阿奇霉素排名第25位，销售额为13.82亿美元，进入“重磅炸弹”行列，2003年达到顶峰，高达20.10亿美元。阿奇霉素在我国的临床成就得到了肯定，从而在全身抗感染用药中占有重要的地位，目前已成为大环内酯类抗生素中的领先品种。阿奇霉素口感极苦而且留味持久，很不舒适。目前上市的口腔崩解片、分散片、干悬剂、颗粒剂等由于不能解决矫味问题，没有赢得市场。我们开发的无味阿奇霉素混悬剂，系采用可工业化的制剂新技术，口感舒适无苦味，具有自主知识产权，已申请专利,专利申请号为200610037717.9。原产品2005年6月获FDA批准上市由辉瑞公司研发。