● 项目简介：阿维拉霉素(Avilamycin) 又称卑霉素、肥拉霉素。目前市场销售的阿维拉霉素产品商品名为效美素, 是由美国礼来公司生产的。它结构独特，安全性高，不易被肠道吸收，基本无残留，毒性小，不存在交叉耐药性，易降解，对环境污染小，同时还具有良好的加工性能。由于阿维霉素无药残现象，因此在畜禽饲料中添加使用时，无需停药期。它是由链霉菌T57(Streptomyces.sp T57)发酵产生的一种正糖霉素族寡糖类抗生素(orthosomycin, 又译作奥尔托索霉素)。主要抑制革兰氏阳性菌, 对革兰氏阴性菌效果较差。主要应用于农业饲料添加剂中, 可显著提高猪、肉鸡等动物日平均增重和饲料报酬率，以提高畜禽的生产绩效和抗病能力。现已在欧美、日本、南美、东亚等地区销售使用, 我国农业部于2005年批准进口使用。国内还未见大规模生产的报道。● 应用前景： 阿维拉霉素的生产技术被美国礼来一家公司所垄断，国内尚未有任何厂家进行阿维拉霉素的生产。主要是因为国内的阿维拉发酵水平低，对阿维拉霉素的研究处于菌种诱变和摇瓶发酵条件的摸索上，经济效益不高。我国阿维拉霉素市场容量大，礼来公司仅此产品在我国的销售收入每年高达1.5-2亿元。如果国内生产厂家能够进行该产品的产业化，将填补国内空白，具有极大的市场发展潜力。因此我们进行该品种的相关研究，以期提高发酵水平。包括：目前技术或产品开发应用情况、市场前景等。

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氟苯尼考粉主要成分是氟苯尼考，其化学名称：[R-(R*,S*)]-2,2-二氯-N-[1-氟甲基-2-羟基-2-(4-甲磺酰)苯基]-乙基　乙酰胺，英文名称：FLORFENICOL，别名复霉素，氟甲砜霉素。 氟苯尼考（Forfenicol）是美国先灵-葆雅公司研制的兽用广谱抗菌药，是氯霉素类药物，氟苯尼考的作用机理与氯霉素、甲砜霉素相似，能与细菌细菌70S 核糖体的50S亚基紧密结合，降低肽酰基转移酶的活性，从而抑制肽链的延伸，干扰细菌蛋白质的合成，甲砜霉素（Thiamphenicol）的单氟衍生物，但是其化学结构不同于氯霉素，对位无硝基，对人体无潜在的骨髓抑制或再生障碍性贫血等危害，正因为如此农业部于去年明令我国范围内畜禽水产养殖等禁止使用氯霉素，因而氟苯尼考成了氯霉素类药物的首选药物，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴侯性菌均有抑制作用，体外抗菌试验证明氟苯尼考的抗菌活性明显优于氯霉素和甲砜霉素（MIC 约为10倍），对其他药物（包括氯霉素和甲砜霉素）耐药菌株呈现高度的敏感性，氟苯尼考具有抗菌谱广、吸收良好、体内分布广的特点。最新的研究发现，临床分离到的234种致病菌株中，对氯霉素有耐药性的菌株超过半数，而低剂量的氟苯尼考对其中98%的 分离菌株有活性作用，特别是对氯霉素耐药繁的流感嗜血杆菌、克雷白氏杆菌和拟杆菌抑制作用显著，其中敏感菌有：鸡白痢沙门氏菌，猪霍乱沙门氏菌、马流产沙门氏菌、巴氏杆菌、金黄色葡萄球菌、马腺疫链球菌、鱼虾杀鲑产气单胞菌、鳗弧菌、杀鲑弧菌、爱德菌亦可用于治疗鸟类及哺乳动物的出血性败血杆菌感染，尤其对呼吸系统感染和肠道感染治疗显著。 氟苯尼考已在亚洲、欧洲、美洲的20多个国家上市，其剂型有注射剂、预混剂等（最近报道美国已有氟苯尼考植入剂，用于治疗牛呼吸道疾病），适用于家畜、家禽、水产等。现在市场上比较的剂型是以预混剂为主，口服液剂型全国只有几家兽药厂获得农业部的批准文号,而我国的氟苯尼考产量比较大，但是市场需求的剂型是使用方便、生物利用度高、毒副作用少的新剂型，为了满足这一需求，我们对主要几条路线合成方法（前体药物），几种制剂加工技术（包合法、助溶法、固体分散法）等进行多次组方实验比较和论证，研究各种方法对氟苯尼考在水中溶解的改善情况及生产成本比较，研制制备出制备氟苯尼考粉（可溶性）的新方法。

成果简介： 沃替西汀(Vortioxetine)属于新一代抗抑郁药。该药被认为通过2种作用机制的联合发挥作用：受体活性调节和再摄取抑制（reuptake inhibition）。体外研究表明，vortioxetine是5-HT3和5-HT7受体拮抗剂、5-HT1B受体部分激动剂

性状 本品为白色或类白色粉末，在水、乙醇和甲醇中溶解，在乙酸乙酯中几乎不溶。 应用剂型 氟尼辛葡甲胺糊剂、氟尼辛葡甲胺注射液、氟尼辛葡甲胺颗粒剂 产品参数

产品名称：阿德福韦酯 分子式：C20H32N5O8P 分子量：501.47 外观：白色结晶

氟替卡松是一种帮助预防出现哮喘症状和发作的药物。氟替卡松的商标名为Flovent R ，中 文商品名辅舒良，辅舒酮。是销售排名世界前五位的药物，国外专利已到期。 本课题组已完成氟替卡松原料药合成，工艺路线先进，有成本和环保优势，利润空间大。 目前在进行制剂研究，计划进行临床试验和CFDA批文申请。

莱帕克（北京）科技有限公司是一家高新技术企业，经过20多年发展，服务于高等教育行业，专注化学、化工、生物、食品、制药和环境等领域，为高校提供实验装备与实验室解决方案。莱帕克自主研发的产品有智能学习系统软件、化工基础实验装置、化工专业实验装置和综合操作实践装置，已取得159项技术专利，通过省级工程技术研究中心认定，获批立项教育部产学合作协同育人项目，并与郑州大学教育发展基金会合作设立“梦想扶持基金”百万捐赠项目。  莱帕克秉承"创新驱动、协同育人"的发展理念，以"专注、创新、仁爱、共赢"为企业价值观，为化工类专业教育创造价值！让化学工程更美好！    

头孢尼西药物是目前普遍适用于抗感染的一线药物，适用于敏感菌引起的下呼吸道感染、尿路感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染等，也用于手术预防感染。在外科手术前单剂量注射1g 头孢尼西，可以减少由于手术过程中污染或潜在的污染而导致的术后感染发生率。在剖腹产手术中使用头孢尼西（剪断脐带后）可以减少某些术后感染发生率。该药应用广泛，市场需求量大。北京化工大学开发了头孢尼西药物的合成新工艺，希望和企业合作进行工业化开发。产品质量可以达到相应国家标准。应用在医药领域和头孢类药物生产企业。市场前景广阔。适合中型企业投资，主要设备为反应和分离设备，总投资额100万左右。合作方式可采用技术开发。 头孢尼西为第二代广谱、长效的头孢类抗生素,通过抑制细菌细胞壁合成产生抗菌活性。对革兰氏阳性和阴性菌以及一些厌氧菌均有抗菌作用,对大多数B-内酰胺酶稳定。本技术对7-ACA为原料的两条合成路线进行了比较,发现对7-ACA的3-位修饰比较适合工业化应用。本技术通过对诸多缩合剂进行比较，然后对7-ACA的7-为位进行酰化反应,之后再经过酸性水解,盐析,与N,N-二环己亚乙基胺成盐,再经过强酸性阳离子交换树脂交换,最后与甲醇钠反应生成目标产品头孢尼西钠。产品总的收率为53%。经HPLC检测产品纯度可以达到99%.符合工业化生产的要求。并且最终产品也经过核磁共振氢谱检验正确。以亚硫酸氢钠、甲醛、氨水为起始原料,经过缩合,环化等一系列步骤制得头孢尼西的中间体1-磺酸甲基-5-巯基四唑双钠盐(又名1-磺甲基四氮唑-5-硫醇双钠盐)；产品颜色很好,收率达到30%左右。

曲坦类药物属于选择性5-HT受体亚型激动剂，疗效好，安全性高，近年来占据了偏头痛 药物的大部分市场份额。阿莫曲坦是第五个上市的曲坦类药物，于2001年5月首次被FDA批准 于美国上市。该药是曲坦类药物中效果最好的一种，它生物利用度高 (70%~80%) ，维持时间 长且复发率低。 项目组在文献基础上，对阿莫曲坦的合成工艺进行探索和改进，以对硝基苯甲磺酰吡咯烷 为起始原料，经还原、重氮化、还原、环合、成盐制备得到苹果酸阿莫曲坦，其中环合收率为 48%，具有良好的应用前景。