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注射用阿瑞匹坦（化药2类）
西南大学
2021-04-13
瑞巴匹特项目
瑞巴匹特（Rebamipide）化学名称为2-（4-氯苯甲酰胺基）-3-（1，2-二氢-2-氧-4-喹啉基）丙酸，英文名称为2-(4-Chlorobenzoylamino)- 3-(1,2-dihydro-2-oxo-4-quinolyl) propionic acid，由日本大塚（Ostuta）制药株式会社研究开发，并于1990年9月以Mucosta的商品名称在日本上市，1993年在韩国上市，是一种新型抗溃疡药物。 本项目以研究新型抗溃疡药瑞巴匹特的工业化开发为目标，目前，本已完成了初步的中试放大工作，并正在开发新的工艺，进一步提高产品的质量与收率，本工艺目前处于国内先进水平。本项目可以通过武汉化工学院和接受单位的通力合作，既可以向美国FDA提供DMF（药物管理档案）申请注册，以瑞巴匹特原料药形式进军国际市场，又可以配套即将上市的国家二类制剂新药瑞巴匹特胶囊等剂型的国产化原料生产，促进消化性溃疡病治疗药物的更新换代，具有很大实际意义。本项目运用现代科学实验方法进行合成研究与工艺优化，并在技术先进、经济合理、安全可靠的原则指导下，选择一条最适宜的工业化生产的合成路线及工艺技术进行工业化开发，本项目的研制将促进我国新型抗溃疡药瑞巴匹特工业生产技术的发展与进步。同时,还可以开发颗粒剂剂型，进行临床申报直至申报国家新药。
武汉工程大学
2021-04-11
阿莫曲坦制备技术
曲坦类药物属于选择性5-HT受体亚型激动剂，疗效好，安全性高，近年来占据了偏头痛 药物的大部分市场份额。阿莫曲坦是第五个上市的曲坦类药物，于2001年5月首次被FDA批准 于美国上市。该药是曲坦类药物中效果最好的一种，它生物利用度高 (70%~80%) ，维持时间 长且复发率低。 项目组在文献基础上，对阿莫曲坦的合成工艺进行探索和改进，以对硝基苯甲磺酰吡咯烷 为起始原料，经还原、重氮化、还原、环合、成盐制备得到苹果酸阿莫曲坦，其中环合收率为 48%，具有良好的应用前景。
华东理工大学
2021-04-11
阿奇沙坦酯制备技术
阿奇沙坦是日本武田 ( Takeda) 制药公司开发的一种新型血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂，通过 阻断血管紧缩素Ⅱ受体的活动而达到降低血压的效果，于2011年2月获美国FDA 批准上市，商 品名为EDARBI。该药为口服用药，既可单用，亦可与其他降压药联合用于高血压以及相关并 发症的治疗。 阿齐沙坦的前药阿齐沙坦酯 (azilsartan medoxmil) 已经在美国及欧洲等国家和地区上市销 售，通过动态血压监测测定，阿齐沙坦酯与两种常用ARB类处方药奥美沙坦酯 (40mg/天) 和缬 沙坦 (320mg/天) 最高批准剂量相比，EDARBI (80mg/天) 在降低临床收缩压 (SBP) 和24小时平 均SBP方面有显著性统计学优势。 阿齐沙坦的临床试验结果比现有ARB的降压效果好，与坎地沙坦酯相比，对于中度及轻度 高血压患者来说，统计学上阿齐沙坦有更强的降压效果，且能达到相类似的安全性及耐受性。
华东理工大学
2021-04-11
抗血栓药物阿匹沙班合成新技术
阿匹沙班 (Apixaban) 是一种新一代的口服抗血栓药物，在众多凝血因子Xa的抑制剂中， 表现出高度的选择性、良好的生物利用度和高效的治疗效果，其性能大大优于雷扎沙班，用于 治疗深静脉血栓和肺栓塞在内的静脉血栓。该药最先由百时美施贵宝公司发现，2007年辉瑞公 司与百时美施贵宝公司达成协议共同参与该药的研发，目前销售市场良好。此外，阿匹沙班也 在研究用于预防心房颤动病人的中风预防，急性冠状动脉综合征病人的心脏发病二级预防。 华东理工大学研发出了一条新的阿匹沙班的全合成路线，克服了原有路线收率较低和使用 昂贵含碘有机试剂及其它昂贵辅助试剂 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷，提供一种低成本、高收率、操作简便的制备方法。该路线获得中国 发明专利授权。 所开发的阿匹沙班合成路线的优点在于： 1. 完全改变国际上原有的药物化学路线，所有原材料都立足于国内； 2. 合成路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用有机碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂贵试剂的使用，大大降低了成本； 3. 操作简便，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11
一种含替米沙坦和匹伐他汀的药物组合物
本发明涉及一种含匹伐他汀与替米沙坦组成的药物组合物，其含有匹伐他汀或其盐和替米沙坦或其盐。该药物组合物在治疗高血脂和高血压方面有协同效果，且优于现有技术。
四川大学
2017-12-28
卡巴匹林钙
性状
本品为白色无定形粉末，无臭，味凉苦，易溶于水。
应用剂型
卡巴匹林钙可溶性粉
产品参数
山东久隆恒信药业有限公司
2021-08-31
匹莫苯丹和匹莫苯丹咀嚼片
随着宠物行业的发展，犬猫心脑血管疾病在宠物临床逐渐增多。匹莫苯丹是由德国 BoehringerIngelheim AnimalHealth公司研制开发，而我国目前还没有匹莫苯丹原料药 及片剂批准用于兽医临床。 我们对匹莫苯丹原料和制剂进行了研究和开发，对匹莫苯丹原料各步合成工艺进行 多次试验、反复优化，获得了可行、稳定、收率高、成本低、适合工业化生产的工艺路 线，该工艺克服了以往工艺总收率低，反应步骤多，使用剧毒、腐蚀性的原料（如液溴、 氰化钾等）的缺点。本工艺溶剂可以回收，三废排放少。采用该工艺进行中试放大制备 匹莫苯丹，产品收率稳定，质量可控，符合质量标准。 对匹莫苯丹咀嚼片与勃林格殷格翰动物保健公司生产的参比制剂匹莫苯丹 Vetmedin进行了生物等效性试验，两种制剂之间具有生物等效性。据此可以认为两种制 剂具有现实的临床疗效和临床安全性，可用于临床上犬相关疾病的治疗。
青岛农业大学
2021-04-11
缬沙坦制备技术
抗高血压类药物缬沙坦（Valsartan），商品名：代文（Diovan），是一血管紧张素ⅡI型（AT1）受体拮抗剂，1996年7月首次在德国上市，此后陆续在欧洲、美国和日本上市，用于治疗高血压症和充血性心力衰竭等症。该药物是起到使血管紧张素Ⅱ的I型（AT1）受体封闭，血管紧张素Ⅱ血浆水平升高，刺激未封闭的AT2受体，同时抗衡AT1受体的作用，从而达到扩张血管降低血压的效果。缬沙坦具有降血压效果持久稳定，毒副作用小的特点。缬沙坦口服药片包括有40mg、80mg、160mg或320mg，常用剂量范围为每日40至320mg。在一些市场中还存在着40mg、80mg、160mg剂量的缬沙坦胶囊。复代文（缬沙坦氢氯噻嗪片、DiovanHCT）是缬沙坦与氢氯噻嗪的合剂，与缬沙坦不同的是，缬沙坦氢氯噻嗪片是高血压的专用药物，不可用于治疗充血性心力衰竭与后心肌梗塞。缬沙坦氢氯噻嗪片也是一款口服药物，剂量种类包括（缬沙坦/氢氯噻嗪 mg） 80/12.5、160/12.5、160/25、320/12.5和320/25。本项目研究了一种实用的制备方法，原材料价廉易得，收率高，产品质量好。
华东理工大学
2021-04-11
匹莫苯丹的制备
本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短，不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单，反应条件温和，工业化生产具有明显的优势。
东南大学
2021-04-11