|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
一种肿瘤靶向多肽光敏剂键合物
本发明公开了一种肿瘤靶向多肽光敏剂键合物，属于生物医药领域。所述的肿瘤靶向多肽光敏剂键 合物的结构为 A-B-C-D，其中，A 为光动力学治疗光敏剂，B 为含正电荷的细胞穿膜肽片段，C 为基质 金属蛋白酶特异性识别多肽片段，D 为含负电荷的多肽片段。本发明公开的多肽光敏剂键合物可以显著 提高光动力学治疗光敏剂在生理条件下的稳定性，极大的减少光动力学
武汉大学
2021-04-14
新型微管靶向化合物，抑增殖、阻周期、诱凋亡
通过对杜鹃素的结构修饰，我们发现了一类新型微管靶向化合物。体外处理培养细胞，可完全阻止细胞增殖和分裂，细胞形态变圆、变大，细胞周期阻滞在 G2/M 期，并诱发细胞凋亡，细胞内微管排列变得紊乱。胞外微管动力学实验证实该类化合物抑制微管的聚合。现有结果证实该类化合物较强的体外抗肿瘤活性。
兰州大学
2021-04-14
以二胺为桥基的叶酸修饰荧光染料探针的方法
本发明提供一种以二胺为桥基的叶酸修饰荧光染料探针的方法，该方法以一定C链长度的直链二胺为桥基，在叶酸修饰荧光染料探针的合成路线中，通过二胺两端的-NH2分别与荧光染料及叶酸上的-COOH基团之间的酰胺反应而实现三者的相连，从而构成荧光染料-二胺-叶酸结构的荧光染料探针。本发明的效果为该方法在叶酸修饰荧光染料探针的合成路线中，添加二胺作为桥基，增加荧光染料和叶酸之间的C链长度，减小染料分子和叶酸之间的空间位阻效应，提高叶酸修饰的荧光染料探针合成产率。
天津城建大学
2021-04-11
一种多探针平面度检测仪及其检测方法
本发明公开了一种多探针平面度检测仪及其相应的检测方法，该检测仪包括测量探针阵列、测量物镜、干涉显微镜、CCD 成像装置、垂直扫描工作台和水平工作台，其中干涉显微镜和 CCD 成像装置设置在垂直扫描工作台上，分别用于形成光的干涉条纹和干涉条纹的成像；测量探针阵列包括多个探针，这些探针各自的前端具有探针针尖，后端具有平面反射镜；测量物镜固定安装在干涉显微镜下部并处于探针平面反射镜上方，用于对光线进行汇聚；水平工作台设置在测量探针阵列下方用于放置被测样品。按照本发明，能够实现多探针同时测量，充分利用光干涉的高精度特性并有效避免测量时被测表面材料光学性能的影响，相应能够实现结构简单、测量精度高和成本低的效果。
华中科技大学
2021-04-11
靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病，尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来，肿瘤的药物治疗取得了长足的进展，并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径，也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上，对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究，构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验，进一步研究构效关系，提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验，为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟，虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系，筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂，用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物，奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上，综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施，将获合成50个以上TZD类似物，经过体外和体内筛选，争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性，毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系，以及通过肿瘤动物模型的研究，进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学
2016-04-15
发现共存突变对肺癌EGFR靶向药物疗效的不良影响
利用高通量二代测序技术，只需患者抽一管血，就可以一次性检测出与49个肿瘤相关基因的突变情况（如下图）。所有患者的肿瘤组织均存在EGFR基因突变，并且接受了EGFR靶向治疗。 二代测序结果发现超过一半的患者存在EGFR基因以外的基因改变（共存突变）。存在共存突变的患者，有效率只有44%，平均肿瘤控制时间6.2个月，平均生存期22.7个月；而不存在共存突变的患者，有效率达到77%，平均肿瘤控制时间18.77个月。 这个研究体现了肺癌精准医疗的精髓。它的结果提示我们，EGFR基因突变并非想象中那么“单纯美好”。超过一半的EGFR突变患者合并有抑癌基因及癌基因改变，并且与EGFR靶向药更差的疗效相关。对于这部分病人，目前还没有更好的治疗方法，未来需要探索联合或者续贯治疗，来逆转这些患者的不良疗效。这个研究也告诉我们，对肺癌患者的基因检测，不能仅仅满足于个别基因，应该更全面地确定肿瘤的基因改变，才能更好地指导靶向治疗。
中山大学
2021-04-13
一种可溯源白光干涉原子力探针自动定位工件方法
本发明公开了一种可溯源白光干涉原子力探针自动定位工件方 法，该方法包括如下步骤：在纳米级位移平台运动之前记录下激光干 涉位移计量系统的初始位移；接着其在垂直方向上快速产生一个适量 的位移，在位移发生后通过零级条纹的移动量是否在阈值范围内来判 断原子力探针是否定位到工件，而如果纳米级垂直位移平台在到达极 限的位移运动时还未定位到工件，记录下其最终位置，并将纳米级垂 直位移平台复位，重复上述步骤，直至定位到工件。按照本发明设定 的自动定位的方法，不受原子力探针与工件之间的距离限制，同时在定位过程中对位移进行计量，可实现可溯源，而采用零级条纹的移动 量来判断探针是否定位到工件具有定位快速和高精度的显著效果。
华中科技大学
2021-04-11
一种DNA标记用荧光探针及其合成方法和用途
本发明公开了一种DNA标记用荧光探针及其合成方法和用途，该方法步骤为以乙醇为溶剂，加入摩尔比为1.05～2：1的N-(4-丁磺酸基)-4-甲基喹啉内盐和3-甲酰基-6-(4-乙烯基吡啶)-9-乙基咔唑以及催化量的哌啶，加热回流4-8小时；反应完毕，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶柱层析得到荧光探针。本发明的DNA标记用荧光探针与双链DNA(ds26)有强烈的相互作用，在抗肿瘤药物合成具有潜在的应用价值。本发明的DNA标记用荧光探针具有荧光背景低、与双链DNA(ds26)结合特异性强、制备简单和结构稳定等特点。
天津城建大学
2021-04-11
一种基于拉锥结构的全光纤内窥OCT探针
本发明公开了一种基于拉锥结构的全光纤内窥OCT探针，包括由多段光纤熔接而成的光学组件、传动组件以及保护套。所述光学组件有两种结构：一种由传输单模光纤、过渡段拉锥光纤与大纤芯多模光纤构成；另一种由传输单模光纤与非对称双拉锥光纤构成。拉锥光纤均由大纤芯多模光纤经拉锥而成，光学组件各段光纤熔接处模场直径一致。本发明的内窥OCT探针无需光学聚焦透镜，结构紧凑、传输效率高、焦深范围大，非常适合心脑血管的高质量OCT成像。
浙江大学
2021-04-13
肿瘤前期诊断分子探针的合成及其分子影像活体诊断系统
常见肿瘤的前期诊断是目前的一个技术难点，也是目前急需解决的一个难题，目前最好的解决方法是分子荧光探测技术，这些技术的核心是小分子荧光探针的合成以及这种分子探针的肿瘤靶向特性，我们已经合成了可以进行部分肿瘤标记的近红外分子探针，并在几种肿瘤的前期诊断中获得了成功。同时我们也已经成功开发了活体荧光成像系统，可以进行分子荧光探针应用的相关研究。应用于医疗器械：肿瘤的前期诊断，获发明专利2项，市场前景不可估量。 我们已经合成了可以进行部分肿瘤标记的近红外分子探针，并在几种肿瘤的前期诊断中获得了
南京航空航天大学
2021-04-14