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东南大学 | “双螺旋、四联动、全链合”双创教育生态体系
东南大学聚焦大学生创新创业能力培养,着力构建“面向全员、贯穿全程、多元引导、知行相辅、科创互哺”的创新创业教育生态体系,不断健全“学做融创、知行合一”的“双螺旋、四联动、全链条”创新创业教育模式。
东南大学 2022-07-22
一种基于调控微管聚集的靶向性多肽-葫芦脲超分子组装体及其制备方法及应用
一种基于调控微管聚集的靶向性多肽‑葫芦脲超分子组装体及其制备方法及应用。其特征在于:苄基咪唑通过化学修饰到多肽的骨架上,不仅保留了多肽靶向微管蛋白的能力,还为苄基咪唑与CB[8]的非共价包结提供了锚点。形态学研究表明,微管的自组装形貌通过的交联可以戏剧性地从纤维状的纳米聚集体转变为颗粒状的纳米聚集体。此外,细胞和活体实验证明,广泛的超分子交联可以诱导细胞凋亡,最终抑制肿瘤的增殖。本发明的优点是:证明了微管之间的聚集可以通过多肽‑微管蛋白之间的相互作用和多肽‑葫芦脲之间的超分子作用进行有效地调控,这可能被发展成为治疗癌症等许多退行性疾病的有前途的疗法。
南开大学 2021-04-10
基于动点马达蛋白CENP-E抑制剂Syntelin的抗三阴性乳腺癌的靶向治疗
首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin,对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 
中国科学技术大学 2023-05-24
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
一种二次激发型橙红色荧光粉及其制备方法
本发明涉及一种二次激发型橙红色荧光粉及其制备方法,属于发光材料技术领域。荧光粉为Sr1-a-bCa1-x-cAl2-yMexREyO4S:aEu2+,bDy3+,cTm3+。式中Me为Zn、Cd、Mg中至少一种,RE为Ga、Zn、Ge、Si中至少一种;其中0
四川大学 2021-04-11
一种二次激发型橙黄色荧光粉及其制备方法
本发明涉及一种二次激发型橙红色荧光粉及其制备方法,属于发光材料技术领域。荧光粉为Sr1-a-bCa1-x-cAl2-yMexREyO4S:aEu2+,bDy3+,cTm3+。式中Me为Zn、Cd、Mg中至少一种,RE为Ga、Zn、Ge、Si中至少一种;其中0
四川大学 2021-04-11
一种二次激发型黄绿色荧光粉及其制备方法
本发明涉及一种二次激发型黄绿色荧光粉及其制备方法,属于发光材料技术领域。荧光粉的组成为Srx-a-cAl3+2x-zY5-b-yREyMzO12+4x:aEu2+,bCe3+,cDy3+,其中RE为Tb、Gd、Lu中的至少一种;M为Ga、Zn、Ge、Si中的至少一种;0
四川大学 2021-04-11
3-氯-1,2-丙二醇的高效液相色谱-荧光检测方法
其他成果/n一种3-MCPD的高效液相色谱-荧光检测方法,该方法包括如下步骤:1)将3-MCPD水溶液经高碘酸盐溶液处理使其中的3-MCPD裂解成氯乙醛;2)去除过量高碘酸盐,消除副反应;3)荧光衍生化反应:将氯乙醛与荧光衍生化试剂反应生成具有荧光效应的目标物质;4)HPLC-FLD测定:对目标物质进行分离,并根据其色谱峰面积对3-MCPD进行定量;所述荧光衍生化试剂为邻氨基N杂二元环状化合物。本发明通过将一类方便易得、选择性好、荧光效率高、疏水性较强的新型荧光衍生化试剂用于高效液相色谱-荧光检测3
武汉轻工大学 2021-01-12
一种七甲川吲哚菁类有机染料作为线粒体荧光探针的应用
本发明公开了一种七甲川吲哚菁类有机染料作为线粒体荧光探针的应用,所述七甲川吲哚菁类有机染料的结构式如下:该荧光探针具有优异的线粒体靶向能力,并在结合线粒体后发出反射波长为610nm左右的红色荧光。同时,该探针还具有荧光量子产率高、成像时间长、信噪比高和细胞毒性低等优点,可作为一种新型的线粒体成像试剂。
东南大学 2021-04-14
采用半导体荧光粉的特殊用途发光二极管技术
制备了不同发光波长的半导体量子点材料,设计,优化和制造了应用于航天电子信息显示领域的基于薄膜量子点器件结构的夜视兼容性LED;同时也设计,优化和制造应用于航天电子信息显示领域的基于集成量子点荧光粉-氮化镓单晶蓝光LED器件结构的夜视兼容性LED。通过控制器件的光谱输出,成功地制备出适用于飞机驾驶舱的半导体器件,该器件可直接用于飞机驾驶舱,无需再使用滤光片,并完成了对其性能的评估。同时基于半导体量子点材料制备出了用于NBI内窥镜成像的多光谱通道半导体荧光粉LED阵列。完成对NBI内窥镜成像的多光谱通道半导体荧光粉LED阵列的初步光电测量。此外,分析影响LED发光功率及效率的因素,优化设计的器件结构,探索提高特殊用途效率的方法。优化器件的工艺制作流程,提高器件参数的一致性、均一性。
上海理工大学 2021-04-13
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