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广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍生物的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学,核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期(寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶),探测未知原发肿瘤的原发灶,探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织,监测治疗,帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如:CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而,18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取,导致假阳性结果;同时,许多分化良好的低级别肿瘤,包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等,葡萄糖代谢水平相对较低,更接近正常组织,18F-FDG摄取低或不摄取,可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此,开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行! 研究发现,黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱,通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体,包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等,诱导线粒体功能障碍,从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞,包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性,用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像;用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物,利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应,可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记,形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物;运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物(新分子)的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像,具有创新性。 查新报告显示:国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学 2016-04-15
清华大学生命学院钟毅课题组揭示衰老后记忆容易受到干扰的分子机制
衰老引起的MAPK信号激活缺陷也发现于小鼠、大鼠、猕猴与人类自身,并被认为与衰老引起的记忆损伤相关。
清华大学 2022-05-27
一种检测CP4-EPSPS蛋白的电化学免疫传感器及其制备方法与应用
本发明公开了一种检测CP4?EPSPS蛋白的电化学免疫传感器及其制备方法和应用,基底电极表面依次经AuNPs?CMK?3分散液修饰,EDC和NHS的混合溶液活化,CP4?EPSPS抗体和硫堇的混合溶液共价结合处理。所述基底电极为玻碳电极,所述CP4?EPSPS抗体为纳米抗体。本发明的电化学免疫传感器具有灵敏度高、特异性强、仪器轻便易携带等明显优势,可以在生物大分子的检测方面发挥重要作用,具有广泛的应用前景。
东南大学 2021-04-11
关于征集化学科学部2024年度前沿导向重点项目/重点项目群立项建议的通告
为培育源头创新能力,推动我国基础研究在前沿领域取得突破与引领,化学科学部根据《国家自然科学基金重点项目管理办法》的规定,以及“鼓励探索,突出原创;聚焦前沿,独辟蹊径;需求牵引,突破瓶颈;共性导向,交叉融通”的新时期科学基金资助导向,面向科技界征集2024年度前沿导向重点项目/重点项目群的立项建议领域,欢迎广大学者特别是青年科技工作者积极提出建议。
国家自然科学基金 2023-07-28
利用新型介孔二氧化钛晶体的钌原子单分散以及电化学高效析氢
一种独特的仿生矿化刻蚀法,合成钌原子单分散的介孔单晶TiO 2 ,析氢性能极其优异。高分辨透射电子显微镜与元素面扫描测试结果表明,单个钌原子的均匀分散在具有介孔结构的TiO 2 晶体中。结合X射线光电子能谱与电子顺磁共振测试结果,首次证实,钌表现出异常的+5高价态而非+4价,而晶格中的部分钛原子接收来自钌的电子形成Ti 3+ 。在0.1 M KOH电解液中,Ru-TiO 2 的起始过电势仅为82 mV,通过铝还原调节样品的电子结构,其析氢性能得到了进一步的加强,起始过电势降低至45 mV,10 mA/cm 2 的电流密度下过电势仅为150 mV。通过第一性原理的密度泛函计算证明,Ru 5+ 与Ti 3+ 协同作用降低了氢吸附能,使得其与氢吸附火山顶更为接近,从而获得优异的电化学析氢性能。
北京大学 2021-04-11
将 CO2 应用于二甲醚合成的化学链 CO2 重整甲烷方法及装置
本发明提供了一种将 CO2 应用于二甲醚合成的化学链 CO2 重整甲烷方法,具体为:在 CH4 氧化反应器中,Fe3O4 与 CH4 发生氧化还原反应生成 H2、CO 和 FeO,将 H2、CO 作为二甲醚合成气源,将 FeO 转移至 CO2 还原反应器;在 CO2 还原反应器中,FeO 与 CO2发生氧化还原反应生成 CO 和 Fe3O4;将 CO 作为二甲醚合成气源,将 Fe3O4 返回至 CH4 氧化反应器。本发明还提供了实
华中科技大学 2021-04-14
揭示了氮气在金表面的电化学还原反应路径,并对高效氮气还原催化剂的合成
氨是一种无碳的氢能载体,具有高能量密度(4.32 kWh L -1
南方科技大学 2021-04-14
一种光反应驱动的聚轮烷状二维超分子纳米组装体系及其制备方法及应用
一种光反应驱动的聚轮烷状二维超分子纳米组装体系及其制备方法及应用,属于周期性的超分子纳米组装体领域。其构筑单元以葫芦[8]脲为主体,以三苯胺衍生物为客体。烯基吡啶盐修饰的三苯胺和葫芦[8]脲首先通过主‑客体相互作用自组装形成二维周期性聚准轮烷状超分子组装体、在可见光照的条件下,客体分子中的烯基结构会发生光二聚反应,使得原来的聚准轮烷状超分子组装体转化为更加稳定的二维周期性聚轮烷状超分子组装体、由于所得的聚轮烷状超分子组装体具有良好的稳定性和水溶性,可以作为富勒烯(C60)的捕获剂,进一步构筑功能性的超分子复合体系,并在光动力治疗方面表现了良好的效果,在医药卫生方面具有比较广阔的应用前景。
南开大学 2021-04-10
上海交大薛红卫和林文慧课题组合作揭示磷脂酸调控细胞自噬的分子机制
上海交通大学农业与生物学院/上海市现代种业协同创新中心薛红卫课题组和生命科学技术学院林文慧课题组揭示了PA通过结合3-磷酸甘油醛脱氢酶(GAPCs)或磷酸甘油酸激酶3(PGK3),竞争性抑制自噬关键复合体的形成,进而抑制细胞自噬,为细胞自噬调控机制研究提供了重要线索。
上海交通大学 2022-03-21
广西大学合成生物学团队发现绿色植物中广泛保守的Met1泛素链水解分子开关
8月9日,我校生命科学与技术学院、亚热带农业生物资源保护与利用国家重点实验室何正国教授领衔的合成生物学团队与北京理工大学和北京科技大学相关团队合作联合在国际著名学术期刊《自然-通讯》(Nature Communications)发表题为《绿色植物OTUB亚家族中保守的Met1特异性基序使水稻OTUB1能够水解Met1泛素链》(Met1-specific Motifs conserved in OTUB subfamily of green plants enable rice OTUB1 to Hydrolyse Met1 Ubiquitin Chains)的研究论文。
广西大学 2022-09-27
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