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抗细菌生物膜活性的YycG组氨酸激酶抑制剂新型药物
● 项目简介：细菌生物膜是细菌互相粘连形成的模样物，对大多数抗生素耐药，其耐药性比浮游菌可高达100倍。近年来细菌生物膜疾病日益严重、治疗难度极大，目前尚无抗细菌生物膜药物上市。YycG/YycF双组分信号转导系统对细菌的生长和生物膜形成具有重要的调控作用，可以作为理想的药物靶标筛选抗生物膜先导化合物。对先导化合物优化改造，评价其药效，研究候选药物的药代动力学特征并对其安全性进行初步评价，探讨其成药性，可能产生创新性强、具有自主知识产权的候选新药。● 应用前景：通过生物信息学分析，在表皮葡萄球菌全基因组中共发现了16对双组分信号转导系统。选择其中一组YycG/YycF 系统中的组氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作为候选抗菌药物靶点，通过高通量虚拟筛选获得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物，能够可特异性地作用于葡萄球菌属等革兰阳性球菌，对革兰阴性菌无抑菌作用，且对哺乳类细胞毒性作用低。对表皮葡萄球菌已形成生物膜中的细菌具有杀伤作用，同时也可使细菌生物膜的结构发生改变，很好的抑制了生物膜的形成。以其中两个小分子化合物作为先导化合物，进行结构优化改造，已经获得30个结构新颖的衍生物。通过表皮葡萄球菌生物膜杀伤实验证明，其中5个化合物的MIC，MBC和抑制生物膜浓度均不同程度的优于先导化合物。化合物H5-10的MIC，MBC和抑制生物膜浓度分别达到1.5，3.1，25μM。目前该项目的技术水平居于国内领先、国际先进水平。本项目已申请并获得授权2项国家发明专利。
南京工业大学
2021-04-13
一种抗高温氧化耐磨钴基合金丝材及其制备方法
本发明公开了一种抗高温氧化耐磨钴基合金丝材及其制备方法。合金刷丝成分为Ｃｒ １３～１７％、Ｎｉ １１～１５％、Ｗ １０～１４％，Ｍｏ ２．４～４．３％、Ａｌ １．２～１．６％、Ｔｉ ２．８～３．６％，Ｎｂ ０．１～０．５％、Ｔａ １．２～１．８％、Ｒｅ ０．０３～０．０６％、Ｃｅ ０．０１～０．０５％、Ｃ ０．０２～０．１％、Ｂ ０．００５～０．０１５％、Ｚｒ ０．０２～０．０７％、Ｃｏ为余量。该合金的制备工艺路线为：真空熔炼?重熔?锻造?热轧?拉拔?固溶处理?时效处理。将原材料按质量百分比配料熔炼
东南大学
2021-04-14
一种具有抗骨关节炎功效的中药复方及其应用
本品种根据国医大师周仲瑛教授60余年临床经验研制而成，针对骨关节炎肾虚血亏、经络痹阻的病机特点，立法组方，命名为骨痹颗粒。功能补肾养血、蠲痹通络，主治骨关节炎的肾虚络痹证。亦可用于类风湿关节炎、强直性脊柱炎等证属肾虚络痹者。项目组针对骨关节炎开展了骨痹颗粒的临床和实验研究。根据临床用药特点和骨痹方的药物性质，采用现代制剂工艺将其研制成颗粒剂，完整地保留中药复方共煎的作用，提高原方的生物利用度。药理毒理学研究证实了该药的有效性和安全性。研究结果表明该制剂疗效可靠、质量稳定、服用剂量小、便于保存和长期服用，无明显副作用，符合现代社会生活的需求，可产生显著的社会经济效益。
南京中医药大学
2021-04-13
鉴定苹果抗、感炭疽菌叶枯病的SSR分子标记及其应用
本发明提出用于鉴定苹果抗炭疽菌叶枯病的SSR分子标记，所述分子标记分别为S0607039；S0607001；S0506206；S0506078,S0506001S0405195,S0405127,S0304673,S0304011。本发明还提出扩增用于鉴定苹果抗炭疽菌叶枯病的SSR分子标记的引物。本发明通过自行设计的SSR标记对苹果抗炭疽菌叶枯病基因进行了分子标记，确定所在的染色体位置及遗传距离，构建了紧密连锁的遗传图谱。距离抗性基因最近的分子标记能准确的鉴定出苹果对炭疽菌叶枯病的抗性，为苹果生产实践及抗性育种提供有效工具，并为下一步抗性基因的克隆及功能验证奠定了良好的基础。
青岛农业大学
2021-04-13
靶向IL-17信号的新型抗移植 排斥反应的药物研究与开发
肾功能衰竭是一种常见的临床疾病，肾移植则被认为是治疗终末期肾病患者的最有效方法。近年来，随着手术操作的日渐成熟，移植免疫的深入研究、组织配型技术的逐渐完善和新型免疫抑制剂的广泛联合应用，肾移植的成功率有了很大提升，早期存活率大幅度提高。然而，术后免疫排斥反应的发生仍然是影响移植肾长期存活的危险要素，肾移植受者的长期存活依然是困扰移植界的一大难题。 以环孢素A为代表的钙调磷酸酶抑制剂的问世，极大降低了急性排斥反应的发生几率，提高了移植物的存活率。然而，这些免疫抑制剂却是一把双刃剑，它不
南京大学
2021-04-14
具有抗反极功能的高耐久、高性能燃料电池催化剂
燃料电池催化剂是燃料电池最重要的材料，其性能的好坏对燃料电池性能有决定性的影响。针对目前广泛使用的 Pt/C 类燃料电池 存在的耐久性不足、缺乏抗反极功能等问题，本团队研发了一种具有良好性能的燃料电池催化剂，具有以下技术优势：（1）催化活性可完全媲美目前国际品牌的优秀催化剂；（2）耐久性可达商品催化剂的 3-4 倍，可达到美国能源部对燃料电池催化剂的耐久性要求；（3）具有优秀的抗反极性能，其抗反极时间可比目前的商品催化剂延长 3 倍左右。（4）成本仅为目前市场上燃料电池催化剂的 40%左右。
华南理工大学
2023-05-08
一种抗误码和丢包的信源编码与智能解码方法
本发明公开了一种抗误码和丢包的信源编码与智能解码方法，包括：星上编码步骤：把图像划分成互不重叠的子块；对每个子块进行 JPEG-LS 编码；每 K 个子块后插入一组 EDC 信息形成检错码流；进行 RS(m,n)纠错编码；对检纠错码流按 c*m 字节分成等长的数据包；在压缩码流前加入每帧的压缩帧头，而在其压缩码流后加入每帧的压缩帧尾。地面解码步骤：采用距离最小化准则从码流中搜索压缩帧头，并提取一帧的压缩码流；在帧头中
华中科技大学
2021-04-14
一种润滑油（脂）用抗磨减摩复合添加剂
本发明公开了一种润滑油（脂）用抗磨减摩复合粉体及其制备方法，涉及一种可用于润滑油、润滑脂等领域的纳米稀土氧化物包覆超细白云母复合粉体，其特征在于以白云母粉体、稀土盐及其配体为原料，利用球磨过程中产生的剪切力、冲击力破碎固相反应体系，增加反应物的比表面积，提高反应速率，从而提高成核速率和长大速率的比值，制备出微细、均匀的前驱物，然后洗涤、干燥、控制热分解温度与时间，从而可获得不同粒径与包覆体系的纳米稀土氧化物包覆超细白云母复合粉体，将纳米稀土氧化物包覆的超细白云母复合粉体表面改性后以不同比例（0.5%-3%）加入基础油或润滑脂中，在四球磨损中可降低摩擦系数，减小摩擦副磨斑直径。
四川大学
2016-10-21
一种周边设抗剪筋槽钢框架的钢筋混凝土板
（专利号：ZL 201410053248.4） 简介：本发明公开了一种周边设抗剪筋槽钢框架的钢筋混凝土板，属于建筑材料领域。该混凝土板包括混凝土、双层钢筋网、槽钢和抗剪筋，槽钢焊接成框架，抗剪筋点焊于槽钢，且与板平面成45度角，位于上层钢筋网钢筋端部对应的槽钢口内侧边缘位置，钢筋网由纵横向钢筋间隔均匀交错构成，且纵向和横向钢筋之间均为等间距设置，钢筋网作为板的骨架在板厚度方向分层布置，钢筋网四周焊接于槽钢框架，中间由混凝土包裹。本发明筋混
安徽工业大学
2021-01-12
一种抗疟剂药物中间体材料的制备及合成工艺
青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药，由于它速效和低毒的 用药特点，现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾 和叶子中分离提取，但近来因为青蒿素的大肆提取，生态平衡遭到破 坏，资源枯竭，所以不宜长久提取；此外，由于患者大多为贫苦地区 的人民，购买力低下，承受不起青蒿素高昂的价格。对此，科学家们 开始研究新的药物，希望能降低治疗的成本，也可以减少青蒿素的用 量，保护生态环境。 在研发新药物的过程中，研究工作者发现一类含 trioxolane 单元 的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研 究，研究人员得到了药物性能优异的类似物 OZ439。通过口服，OZ439 能完全消灭人体当中的寄生虫，现如今 OZ439 的合成已在瑞士进行 了中试生产。 本项目是通过廉价的反应材料，经过催化转化制备合成 OZ439的 所需重要中间体 HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工 作，所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的 HPCH， 其生产成本低于国外药企的要求。 开发计划：催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化，催 化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进 行沟通合作，工艺优化后即可进入产业化阶段。 所需条件支持：希望能获得 100 万经费支持与 100m2 实验室支持，用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。
南开大学
2021-04-13