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开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3(上图),然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较,该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900,非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物,例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学 2021-04-14
一种生物活性仿生磷酸钙纳米材料及其制备方法和用途
本发明公开的生物活性仿生磷酸钙纳米材料,是含硅、锶、锌和镁中至少两种元素的纳米磷酸钙颗粒,其组分以氧化物形式表示的质量百分数含量为:CaO?40~55%;P2O538~44%;SiO20~0.3%;SrO?0~5.5%;ZnO?0~3.5%;MgO0~4.5%;H2O?3~8%,上述组分之和为100%,且SiO2、ZnO、MgO和SrO至少两种物质不同时为0。其制备方法是向模拟体液中添加含侧链羧基的链式聚合物溶液,并加入含硅、锶、锌和镁中至少两种离子的无机盐溶液,反应陈化,析出微量元素协同掺杂的仿生磷酸钙纳米粒,过滤、洗涤、干燥而成。这种纳米材料在骨组织中能持续降解并同步释放钙、磷酸根离子和微量元素,适宜于人体骨齿损伤修复应用。本发明具有制备工艺简单、纳米粒形貌和尺寸容易控制、微量元素复合比例易于操控等特点。
浙江大学 2021-04-11
可生物降解的生物活性掺锶硫酸钙材料、制备方法及应用
本发明公开了一种可生物降解的生物活性掺锶硫酸钙材料、制备方法及应用。其制备方法是将含Ca2+和Sr2+的溶液与十二烷基磺酸钠溶液混合,再将该混合溶液滴加到持续超声和搅拌处理的含SO42-的无机盐溶液中,析出掺锶二水硫酸钙微粒,经过滤、洗涤、干燥后,在150~170oC热处理后转化为掺锶α-半水硫酸钙微粒,再按固/液比0.5~2.0的比例将掺锶α-半水硫酸钙微粒与生理盐水调和形成糊状物,经水化反应并固化形成的材料。这种材料在骨损伤中持续降解并释放钙、锶和硫酸根离子,适宜于各种人体骨齿损伤修复、药物缓释等应用。本发明具有制备工艺简单、微粒形貌和尺寸容易控制、锶摻杂比例易于操控等特点。
浙江大学 2021-04-11
抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法
一种抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法,属于用于抗肿瘤药物的衍生物。本发明的大黄素和5-FU拼合的衍生物,为3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物,其制备方法是以大黄素为原料,经6,8-二甲基化、2位羟甲基化、1位甲基化、再将2位羟甲基氯代,然后与5-FU的N1位连接,最后将得到的拼合物与不同的卤代烷或取代氯苄进行N3-烷基化,得到目标化合物。本发明的大黄素和5-氟尿嘧啶的拼合物对肿瘤细胞和正常细胞具有较好的选择性,可用于制备治疗癌症的药物。体外抗肿瘤实验表明,本发明提供的拼合物与5-FU及大黄素相比,对正常细胞的毒性明显降低。
江苏师范大学 2021-04-11
基于胶体金标记技术的转铁蛋白和血红蛋白双指标同时检 测新技术建立及便血检测产品研发
成果简介:便隐血是指消化道出血量少,肉眼不见血色,少 量红细胞被消化分解,以至在显微镜下也无从发现的出血。正 常人便隐血检验为阴性,而阳性结果常见于肠癌、消化道炎症 或出血性疾病等患者粪便检测,便隐血检测对诊断消化道出血 具有重要意义,也是目前进行消化道肿瘤普查、初筛和监测的 有效手段,是临床上诊断消化道出血的重要依据。 目前,便隐血检测的主要指标为转铁蛋白和血红蛋白,且
合肥工业大学 2021-04-14
海藻活性物质的筛选及其分离纯化的关键技术研究
①基于海洋微藻多糖筛选,建立了海洋微藻多糖的分离纯化工艺 从10种海藻微藻中,筛选到多糖含量较高的四爿藻4种海洋微藻。进一步,建立了它们多糖的热水浸提法和微波萃取法工艺,初次发现2种提取方法在它们多糖提取中的优劣。在此基础上,测定多糖结构、硫酸基和糖醛酸等活性基团含量,筛选到球等鞭金藻和小球藻多糖。随后,初次建立了它们多糖的分离纯化工艺,制备到5种新的纯多糖。这些纯多糖具有中等强度的体外抗氧化和抗菌活性,填补了国内外研究空白。 ②建立了抑藻活性物质的筛选方法,建立了7种大型海藻抑藻活性物质的分离纯化工艺 从40种大型海藻中筛选目标物,获得浒苔等7种大型海藻。在此基础上,建立了它们抑藻活性物质的分离纯化工艺,填补了国内外研究空白,并制备到52种,其中50种是初次从大型海藻中分离得到。进一步,研究了42种抑藻活性物质对7种赤潮微藻的抑藻活性。针对每种赤潮微藻,获得了1种以上的比重铬酸钾更有抑藻优势的活性物质。
江苏海洋大学 2021-05-10
管道流体输送的表面活性剂减阻节能技术
在管道输送的流体中添加少量的表面活性剂,流动阻力可大大降低,最高可达80%以上,从而可以减少泵的功耗以达到节能的目的。表面活性剂具有良好的机械、化学、光、热等稳定性,与高分子聚合物相比没有机械退化,在受到破坏后容易自身修复而不会降低减阻性能,可应用到供暖水、冷却水和冷冻水的管道输送系统等领域内。 本项目利用在实验室测试的多种表面活性剂减阻性能的数据,结合开发的不同管径下表面活性剂减阻性能预测技术,可进行不同供暖及供冷系统的减阻节能设计和改造。系统改造简单方便,易于实施,只需添加加药口和加药泵即可。加入表面活性剂后系统节能达30%-50%。
西安交通大学 2021-04-11
超高精度分子辨识天然活性同系物的萃取分离技术
近三十年间,全球有1000余种新药研制成功并获批生产,其中一半以上药物来源可追溯至天然活性物质。然而,中国的天然活性物质分离制造技术长期以来受到专利与技术封锁,90%以上的高纯活性物质依赖进口,高端产品市场份额仅占全球的3%。活性维生素D3是肝功能不全患者治疗骨质疏松类疾病的主要有效药物。但制备活性维生素D3的核心原料笛醇长期受到外国企业垄断。该原料的制备工艺路线长、生产成本高、完全没有自主产权。 浙江大学团队在深入研究羊毛脂的加工利用过程中发现,一种名为2,4-去氢胆固醇的物质,可作为制备活性维生素D3的新原料。但是,2,4-去氢胆固醇与十余种笛类同系物共存,它们之间分子结构相似,要将两者分离非常困难。经过科研攻关和潜心研究,最终团队研发了一系列针对天然活性同系物提取、辨识、分离新技术,采用弱极性邕类同系物分子辨识萃取分离关键技术、低乳化分子辨识分离关键技术、萃取剂多位点协同技术,突破了原的技术落后,走出了一条国产自主创新的道路。
浙江大学 2023-05-10
含活性副干酪乳杆菌的再制干酪技术与产品开发
一、成果简介 本项目为国家高技术研究发展计划(863计划)资助项目成果。本研究首次采用了分段冷却工艺对再制干酪 进行冷却,与传统快速冷却和慢速冷却工艺相比,这种冷却方式使向再制干酪中添加活性益生菌变成了现实,使益生菌在再制干酪中能够保持较高的活菌数量和活性。为使益生菌在产品中的分布均匀,添加时进行了搅拌, 研究表明,这种搅动作用对产品的品质没有破坏作用。同时,这种向再制干酪中添加活性
中国农业大学 2021-04-14
气凝胶隔热保温材料的高效制备及产业化应用
成果介绍:气凝胶是一种分散介质为气体的纳米多孔性非晶固态凝胶材料,其密度极低,目前SiO2气凝胶最轻密度仅是空气的3 倍。该材料中孔隙的大小在纳米数量级,其孔洞率高达80~99.8%,常温常压下导热系数可低达0.015W/(m•k)。SiO2气凝胶基高效隔热材料有非常好的隔热效果,3cm的气凝胶相当20至30块普通玻璃的隔热功能,是世界上最好的隔热(
南京工业大学 2021-01-12
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