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治疗失眠症新药——雷美替胺合成新工艺研究
雷美替胺是日本武田制药公司开发的新作用靶点失眠症治疗药物,2005年7月首次在美国上市,商品名:Rameheon,Rozerem;剂型:片剂(8mg/片)。雷美替胺是目前唯一上市的用于治疗难入睡型失眠症褪黑素受体激动剂,对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效;由于本品无依赖性和药物滥用倾向,FDA将其列为不受管制的催眠药物。 由于专利文献报道的合成方法需多步高温、高压催化氢化反应,合成中还需采用不对称催化氢化还原,所用原料价昂,回收不易,并且合成步骤较长(约18步反应),导致总收率很低,原料药成本高。为此,本课题组发展了几种全新合成路线,成功合成了高纯度的雷美替胺(化学纯度>99%,光学纯度>99%),并使合成步骤大大简化(约9~11步反应),革除了高温、高压操作,使氢化反应常压即可进行,且所用化工原料均可在国内解决。所发现的新方法避免了武田公司专利方法---不对称催化氢化存在的缺点,以及可能引起专利纠纷,其中一些关键中间体为未见文献报道的新化合物。部分研究内容已申请中国发明专利三份,具有自主知识产权。
四川大学 2016-04-15
肌萎缩侧索硬化症模式动物及潜在治疗性靶标
1.痛点问题 ALS(肌萎缩侧索硬化症,俗称“渐冻人症”),被称为“全球五大绝症之首”,平均约每90分钟就会有人确诊,平均生存期只有2-5年,欧美仅有2-3年。目前ALS全球没有有效治疗药物,被美国FDA批准的治疗药物仅有依达拉奉(Edaravone)和利鲁唑(Riluzole),这两款药物仅能延长2-3个月生存期,亟需有效治疗的药物上市。 2.解决方案 本项成果涉及一种ALS小鼠疾病模型和ALS潜在的治疗靶点。利用本项目成果预期能够研发出一种ALS新的治疗方案,采用基因治疗的方式将靶点基因转入腺相关病毒载体,然后输入到患者体内,从而使患者的运动神经元产生该基因的蛋白产物。该产物预期能够挽救患者的运动神经元,从而将ALS病人生存期极大地延长。而ALS小鼠疾病模型可以在基因治疗开发过程中用于药效检测。 合作需求 1)了解ALS等神经退行性疾病研发的风险与难度,有情怀和使命感,有志于共同向这一世界级难题发起挑战的各类投资机构。 2)有志于布局神经系统疾病药物合作开发,尤其具有成功出海经验的大型生物医药企业一起合作开发相关管线。 3)1500平米研发实验室的孵化器(加速器)及动物房。 4)与园区/政府等合作共建神经系统疾病动物平台。 5)具有神经生物学或AAV科研背景,且愿意与衍生企业一起向这一世界级难题发起挑战的专业人才。
清华大学 2022-07-04
穿上“新铠甲”,浙江大学成果为肠炎治疗提供新策略
益生菌具有调节免疫系统功能和肠道菌群平衡的作用,是促进营养吸收和保持肠道健康所需的有益活性微生物。
浙江大学 2023-03-28
中山大学邱伟团队发表神经炎症治疗新成果
神经炎症是一种由小胶质细胞和星形胶质细胞介导的免疫反应,会损伤神经元、抑制神经再生,阻碍了疾病的治疗和恢复。因此,开发神经炎症调节类药物可以降低疾病恶化,改善神经功能,具有十分重要的研究意义和临床价值。
中山大学 2022-05-30
构建透明化肝脏离体模型评估肿瘤血管栓塞治疗方法
南科大生物医学工程系助理教授郭琼玉课题组在肿瘤介入栓塞领域构建透明化离体模型方面取得最新研究进展,相关成果论文以“构建透明化肝脏离体模型评估肿瘤血管栓塞治疗(Decellularized liver as a translucent ex vivo model for vascular embolization evaluation)”为题发表在生物材料领域顶级学术期刊Biomaterials。 此项研究工作为建立透明化器官模型可视化研究及评估临床治疗手段开辟了新的途径,有望为蓬勃发展的生物技术和生物材料提供更加有效的评估策略。
南方科技大学 2021-04-11
一种能产生高振强的多波变正弦曲线变频控制振动磨
本实用新型涉及一种变频控制的振动磨,特别是一种能产生高振强的多波变正弦曲线变频控制振动磨, 属于振动利用工程技术领域。由电源、变频器、振动磨、传感器、记录分析仪组成,变频器接线一端与电 源相连接,变频器接线另一端与振动磨的驱动电机相连接;变频器上可以进行多点频率的变化输入,以使 电机的输入频率按照设定的规律变化,从而驱动振动磨系统工作;传感器依靠磁力置于振动磨磨筒上,传 感器搭配积分电荷放大器使用,可将检测的加速度信号及二次积分即振幅信号,传输给记录分析仪,进而可以确定振动磨的振强、振幅变化曲线,便于调整变频器的变化规律,进行控制程序编制,对振动磨机实 施变频控制。
南京工程学院 2021-04-11
一种用于色域最大化的多色打印印刷系统拆分式建模方法
一种用于色域最大化的多色打印印刷系统拆分式建模方法,包括制作并打印各基色的单色梯尺,确 定每种单色墨量的超限阈值,测量等比压缩后单色梯尺的光谱值,建立对应关系;对原始多色打印印刷 系统拆分打印印刷系统子模型;进行墨色空间全局采样,获得所有打印印刷系统子模型下的采样样本, 仿真获取预测光谱反射率信息值;针对所有子模型,使用凸包算法计算得到墨色空间全局采样色域体积; 进行 K 个子模型的组合并使用凸包算法获得每种组合的色域体积,当最大色域覆盖率大于预设阈值时, 锁定对应最大色域覆盖率的组合,实现原始打印印刷系统的拆分式建模。该方法具有显著降低系统拆分 建模复杂性、避免墨量超限问题、提高输出色彩稳定性等技术优势。
武汉大学 2021-04-13
一种多馈入交直流混合电力系统的电压稳定性评估方法
本发明公开了一种多馈入交直流混合电力系统的电压稳定性评 估方法,基于计及并联电容器补偿的多馈入有效短路比,采用无功折 算因子描述交流系统中并联电容器补偿点对直流系统的电压影响程 度,并采用折算的方法获取交流系统中各补偿点接入的并联电容器对 直流系统的无功影响量,将系统中所有并联电容器补偿点对直流系统 的无功影响量累加,获取全系统并联补偿对直流系统电压稳定性的不 利影响;根据全系统无功影响量获取有效短路比,进一步获取计入并 联电容器补偿的影响,根据有效短路比评估电力系统的稳定性;相比 现有基于多馈入有
华中科技大学 2021-04-14
一种具有抑制肿瘤细胞多药耐药的高活性抗癌新药甲酰阿地咪
天然产物阿地咪的人工合成衍生甲酰阿地咪((-)-5-N-formalardeemin)及其药学上可接受的盐可作为抗肿瘤药物应用于治疗人类恶性肿瘤。其作为抗肿瘤药物不仅可直接抑制恶性肿瘤细胞的增长,更为重要的是可作为化疗增敏剂,与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,通过逆转肿瘤细胞的多药耐药性而达到有效杀灭肿瘤细胞的作用。更有意义的是,其作为化疗药物增敏剂较其直接作为肿瘤细胞生长抑制剂在治疗恶性肿瘤方面更为有效,具有重要的临床应用前景。
四川大学 2016-04-26
一种(氟磺酰)(多氟烷氧基磺酰)亚胺的碱金属盐及其离子液体
本发明提供了一种制备(氟磺酰)(多氟烷氧基磺酰)亚胺碱金属 盐,以及由该亚胺碱金属盐与铵盐、磷盐、锍盐等,进行复分解反应 制备相应的离子液体的方法。本发明提供了一种基于不对称(氟磺 酰)(多氟烷氧基磺酰)亚胺阴离子的离子液体作为二次锂电池或者碳基 超级电容器的电解质材料,该电解质材料与 LiCoO2、LiFePO4、Li、 石墨、Li4Ti5O12 以及活性炭等电极材料具有良好的相容性。
华中科技大学 2021-04-14
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